Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Противоопухолевое действие обусловлено активным метаболитом тегафура 5-фторурацилом. Урацил усиливает противоопухолевое действие 5-фторурацила за счет селективного подавления его катаболизма в опухолевых клетках (вследствие разного сродства фосфорилирующих ферментов и ферментов, метаболизирующих пиримидины, к урацилу и 5-фторурацилу), что приводит к созданию высоких концентраций 5-фторурацила и его фосфорилированных активных метаболитов в опухолях.

Показания к применению
Колоректальный рак, молочной железы, желудка, головы и шеи, печени, желчного пузыря и желчевыводящих путей, поджелудочной железы, мочевого пузыря и шейки матки.

Форма выпуска
капсули 100 мг + 224 мг; контейнер поліпропіленовий 28, пачка картонна 1;

капсули 100 мг + 224 мг; контейнер поліпропіленовий 120, пачка картонна 1;

капсули 100 мг + 224 мг; блістер 12, пачка картонна 3;

капсули 100 мг + 224 мг; блістер 12, пачка картонна 10;

Склад

1 капсула містить тегафуру 100 мг і урацилу 224 мг (у молярному співвідношенні 1: 4); в пластмасовому контейнері 28 і 120 шт.

Фармакодинамика
Протипухлинну дію обумовлено активним метаболітом тегафуру 5-фторурацилом. Урацил підсилює протипухлинну дію 5-фторурацилу за рахунок селективного придушення його катаболізму в пухлинних клітинах (внаслідок різного спорідненості фосфорилюється ферментів і ферментів, метаболизирующих піримідинів, до урацилу і 5-фторурацилу), що призводить до створення високих концентрацій 5-фторурацилу і його фосфорильованих активних метаболітів в пухлинах.

Фармакокинетика
В організмі поступово перетворюється в активний метаболіт 5-фторурацил. Після прийому 3 капсул Cmax досягається через 2 год (тегафур) або 30 хв (5-фторурацил і урацил) і становить близько 14, 0,2 і 3 мкг / мл, відповідно, а потім знижується до 4, 0,05 і 0, 3 мкг / мл через 24, 3 і 6 ч. Концентрація 5-фторурацилу в пухлинної тканини більш висока, ніж у крові та ін. тканинах.

Использование во время беременности
Не слід застосовувати при вагітності та лактації. Рекомендується перервати грудне вигодовування і використовувати адекватні методи попередження вагітності під час лікування.

Противопоказания к применению
Гіперчутливість, попередня протягом 4 тижнів терапія галоїдовмісних противірусними препаратами, включаючи соривудин та ін.

Побочные действия
У рідкісних випадках можливі діарея, ентерит, нудота, блювота, біль у животі спастичного характеру; минущі нейтропенія і тромбоцитопенія; дерматит, гіперпігментація шкіри, світлобоязнь, атаксія.

Способ применения и дозы
Всередину, в стандартній добовій дозі 3-6 капс., Еквівалентній 300-600 мг тегафуру, 2-3 рази на день; при раку шийки матки - по 6 капс. (еквівалентно 600 мг тегафуру) 2-3 рази на день. Рекомендовані дозування використовуються при монотерапії та в комбінації з іншими протипухлинними засобами. При необхідності дозу підвищують (не вище 600 мг на день), або знижують, залежно від переносимості. Перспективно застосування спільно з пероральним лейковоріном.

Особые указания при приеме
Можливе проведення лікування амбулаторно.

Условия хранения
Список Б .: У захищеному від світла місці, при температурі 15-30 ° C.

Срок годности
42 мес.