Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Опиоидный анальгетик, производное циклогексанола. Неселективный агонист мю-, дельта- и каппа-рецепторов в ЦНС. Представляет собой рацемат (+) и (-) изомеров (по 50%), которые различным образом участвуют в обезболивающем воздействии. Изомер(+) является чистым агонистом опиоидных рецепторов, имеет невысокий тропизм и не обладает выраженной селективностью по отношению к различным подтипам рецепторов. Изомер(-), угнетая нейрональный захват норадреналина, активирует нисходящие норадренергические влияния. Благодаря этому нарушается передача болевых импульсов в желатиновую субстанцию спинного мозга.
Вызывает седативный эффект. В терапевтических дозах практически не угнетает дыхание. Оказывает противокашлевое действие.

Показания к применению
Умеренный и сильный болевой синдром различного генеза (в т.ч. при злокачественных опухолях, остром инфаркте миокарда, невралгиях, травмах). Проведение болезненных диагностических или терапевтических процедур.

Форма выпуска
супозиторії для ректального застосування 100 мг; блістер 5, пачка картонна 1;

Склад

Супозиторії для ректального застосування 100 мг 1 супп.
трамадолу гідрохлорид 100 мг
у блістері 5 шт.; в коробці 1 блістер.

Фармакодинамика
Опіоїдний анальгетик, похідне циклогексанолу. Селективний агоніст мю-, дельта- і каппа-рецепторів в ЦНС. Являє собою рацемат (+) і (-) ізомерів (по 50%), які різним чином беруть участь у обезболивающем впливі. Ізомер (+) є чистим агоністом опіоїдних рецепторів, має невисокий тропізм і не володіє вираженою селективністю по відношенню до різних підтипів рецепторів. Ізомер (-), пригнічуючи нейрональне захоплення норадреналіну, активує спадні норадренергические впливу. Завдяки цьому порушується передача больових імпульсів в желатинову субстанцію спинного мозку.

Викликає седативний ефект. У терапевтичних дозах практично не пригноблює дихання. Надає протикашльову дію.

Фармакокинетика
Після прийому внутрішньо швидко і майже повністю всмоктується з ШКТ (близько 90%). Cmax в плазмі досягається через 2 години після прийому всередину. Біодоступність при одноразовому прийомі становить 68% і збільшується при багаторазовому застосуванні.

Звязування з білками плазми - 20%. Трамадол широко розподіляється в тканинах. Vd після прийому всередину і в / в введення становить 306 л і 203 л відповідно. Проникає через плацентарний барєр в концентрації, що дорівнює концентрації активної речовини в плазмі 0.1% виділяється з грудним молоком.

Метаболізується шляхом деметилювання і конюгації до 11 метаболітів, з яких тільки 1 є активним.

Виводиться нирками - 90% і через кишечник - 10%.

Использование во время беременности
При вагітності слід уникати тривалого застосування трамадолу через ризик розвитку звикання у плода і виникнення синдрому відміни в неонатальному періоді.

При необхідності застосування в період лактації (грудного вигодовування) необхідно враховувати, що трамадол у незначній кількості виділяється з грудним молоком.

Противопоказания к применению
Гіперчутливість, гостре отруєння алкоголем або іншими засобами, що пригнічують ЦНС, дитячий вік (до 1 року).

Побочные действия
Запаморочення, відчуття тяжкості в голові, стомлюваність, сплутаність свідомості, сухість у роті, нудота, підвищене потовиділення, серцебиття, тахікардія, ортостатична гіпотонія, колапс.

Способ применения и дозы
Всередину, по 50 мг, при недостатньому ефекті дозу можна повторити через 30-60 хв. В / в повільно або інфузійно, в / м, п / к, по 50-100 мг. Ректально, глибоко, по 100 мг. Максимальна добова доза - 400 мг. Дітям від 1 року до 14 років - 1-2 мг / кг маси тіла. Краплі приймають у невеликій кількості рідини або на шматку цукру по 15-30 крапель; максимальна добова доза - 120 крапель (400 мг).

Взаимодействия с другими препаратами
При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що надають пригнічуючий вплив на ЦНС, з етанолом можливе посилення пригнічуючого впливу на ЦНС.

При одночасному застосуванні з інгібіторами МАО існує ймовірність розвитку серотонінового синдрому.

При одночасному застосуванні з інгібіторами зворотного захоплення серотоніну, трициклічними антидепресантами, антипсихотичними засобами, іншими засобами, що знижують поріг судомної готовності, підвищується ризик розвитку судом.

При одночасному застосуванні посилюється антикоагулянтний ефект варфарину та фенпрокумону.

При одночасному застосуванні з карбамазепіном зменшується концентрація трамадолу в плазмі крові та його аналгезуючу дію.

При одночасному застосуванні з пароксетином описані випадки розвитку серотонінового синдрому, судом.

При одночасному застосуванні з сертраліном, флуоксетином описані випадки розвитку серотонінового синдрому.

При одночасному застосуванні існує ймовірність зменшення знеболювальної дії опіоїдних анальгетиків. Тривале застосування опіоїдних аналгетиків або барбітуратів стимулює розвиток перехресної толерантності.

Налоксон активує дихання, усуваючи анальгезию після застосування опіоїдних анальгетиків.

Особые указания при приеме
З обережністю слід застосовувати при судомах центрального генезу, наркотичної залежності, спутаній свідомості, у пацієнтів з порушеннями функції нирок і печінки, а також при підвищеній чутливості до інших агонистам опіоїдних рецепторів.

Трамадол не слід застосовувати довше терміну, виправданого з терапевтичної точки зору. У разі тривалого лікування не можна виключити можливість розвитку лікарської залежності.

Не рекомендується застосовувати для терапії синдрому відміни наркотичних речовин.

Необхідно уникати комбінації з інгібіторами МАО.

У період лікування не допускати вживання алкоголю.

Трамадол у вигляді лікарських форм пролонгованої дії не слід застосовувати у дітей віком до 14 років.

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

У період застосування трамадолу не рекомендується займатися видами діяльності, що потребують підвищеної уваги, високої швидкості психомоторних реакцій.

Условия хранения
У сухому, захищеному від світла місці, при температурі нижче 25 ° C.

Срок годности
36 мес.