Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Нифедипин - селективный блокатор медленных кальциевых каналов, производное 1.4-дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие.

Показания к применению
— стенокардия Принцметала;

— гипертонический криз.

Форма выпуска
раствор для инфузий 0.01%; флакон (флакончик) темного стекла 50 мл со шприцем Перфузор и трубкой полиэтиленовой, пачка картонная 1.

Фармакодинамика
Нифедипин имеет вираженое антиангинальное и гипотензивное действие. Тормозит трансмембранный ток ионов кальция клетки гладкой мускулатуры артериальных сосудов и миокарда.

Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, тем самым уменьшая повышенное сопротивление периферических сосудов, что приводит к снижению артериального давления. Несколько увеличивает выведение натрия и воды из организма.

Препарат снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения после нагрузки на сердце путем уменьшения сопротивления сосудов на периферии.

Расширяет коронарные артерии, приводит к увеличению коронарного кровотока. Снижает тонус мускулатуры коронарных артерий, предотвращая ангиоспазма.

Таблетки рапид-ретард содержит 5 мг нифедипина в быстрорастворимой форме и 15 мг кристаллического нифедипина, который высвобождается медленно.

Фармакокинетика
Биодоступность нифедипина до 98%. Примерно 94 - 99% введенной дозы связывается с белками плазмы крови. Период полу выведения нифедипина из плазмы крови составляет 2 - 4 часа. Примерно 60 - 80 % введенной дозы препарата выводится почками в виде неактивных метаболитов. Кумуляция для нифедипина не характерна. В незначительных количествах нифедипин проникает через гематоэнцефалический барьер, а также попадает в материнское молоко и, возможно, через гематоэнцефалический барьер.

Использование во время беременности
Противопоказано.

Противопоказания к применению
Применение препарата противопоказано в первые 8 дней после перенесенного инфаркта миокарда, при кардиогенном шоке, выраженном аортальном и митральном стенозах, гипертрофической кардиомиопатии с обструкцией путей оттока, при сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, женщинам во время беременности и в период лактации, детям до 14 лет, а также лицам с известной индивидуальной гиперчуствительностью к нифедипину.

Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: наиболее часто (более 1% наблюдений), в основном в начале лечения препаратом, отмечались тахикардия, головная боль, головокружение и снижение артериального давления.

Изредка (менее чем у 1 % больных) наблюдались отеки голеней, коллапс, боль в загрудинном участке.

Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: при применении повышенных доз препарата иногда возникали диспептические явления (тошнота, изжога, диарея).

Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, лейкопения, тромбоцит тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза; у больных почечной недостаточностью - ухудшение функционирования почек.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь и зуд.

Другие реакции: кратковременная гиперемия и ощущение жжения, гиперемия лица и других участков тела (особенно в начале лечения); при применении повышенных доз изредка наблюдались миалгии, парестезии конечностей, кратковременные нарушения зрения, повышенная утомляемость; при длительном лечении возможны гиперплазия десен, гинекомастия (у пожилых мужчин).

После отмены препарата побочные реакции в большинстве случаев полностью проходили.

Способ применения и дозы
В/в, инфузионно, в течение, примерно, 4–8 ч (со скоростью 6,3–12,5 мл/ч, что соответствует 0,63–1,25 мг /ч).

Максимальная доза препарата, вводимого в течение 24 ч, не должна превышать 150–300 мл (что соответствует 15–30 мг/сут).

Инфузионная терапия может проводиться непрерывно в течение 3 дней. Затем рекомендуется переход на пероральную терапию нифедипином.

Особые группы пациентов

Дети и подростки. Безопасность и эффективность применения препарата Адалат у детей и подростков до 18 лет не установлена.

Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста из-за нарушений фармакокинетики может потребоваться уменьшение поддерживающей дозы (по сравнению с более молодыми пациентами).

Пациенты с нарушением функции печени. У пациентов с нарушением функции печени препарат применяют с осторожностью под контролем функции печени, при тяжелых нарушениях функции печени необходимо уменьшить дозу.

Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с нарушением функции почек коррекции дозы не требуется.

Передозировка
Симптомы острой интоксикации: головная боль, гиперемия лица, тахикардия, гипотензия, отсутствие пульса на периферических артериях. В тяжелых случаях наблюдаются тахикардия, метаболический ацидоз и гипоксия, развиваются коллапс с потерей сознания и кардиогенный шок, сопровождающийся отеком легких.

Лечение. Меры для оказания неотложной помощи в первую очередь должны быть направлены на выведение препарата из организма и восстановление стабильной гемодинамики. У больных необходимо постоянно контролировать функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, уровни сахара и электролитов (калий, кальций) в плазме крови, суточный диурез и объем циркулирующей крови.

Терапевтическим антидотом нифедипина является кальция глюконат или хлорид. В зависимости от степени тяжести интоксикации можно ввести раствор кальция хлорида или глюконата (сначала - внутри венно медленно, затем путем длительной инфузии).

Поскольку для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой объем распределения, гемодиализ неэффективен, однако рекомендуется проведение плазмафереза.

Брадикардию можно устранить бета-симпатомиметиками. При замедлении сердечного ритма, что угрожает жизни, рекомендуется применение искусственного водителя ритма.

Гипотензию, которая возникла вследствие кардиогенного шока и вазодилатации, можно устранять препаратами кальция. Если введение кальция недостаточно эффективное, целесообразным является применение таких симпатомиметиков, как допамин или норадреналин. Дозы этих препаратов подбирают с учетом достигнутого лечебного эффекта.

К дополнительному введению жидкости следует подходить очень осторожно, поскольку при этом повышается опасность перегрузки сердца.

Взаимодействия с другими препаратами
Нельзя применять с рифампицином, поскольку вследствие стимуляции активности ферментов печени эффективный уровень концентрации нифедипина в плазме крови практически не может быть достигнут.

Усиление гипотензивного действия препарата имеет место при одновременном применении с бета-адреноблокаторами, диуретиками, другими антигипертензивними препаратами.

Усиление антиангинального эффекта отмечается при его сочетании с нитратами.

Одновременный прием трициклических антидепрессантов, циметидина, ранитидина может привести к усилению эффекта Адалата.

В отдельных случаях при назначении нифедипина и хинидина отмечается уменьшение концентрации последнего в плазме крови.

Нифедипин повышает уровень дигоксина и теофиллина в плазме крови в среднем на 15%.

Особые указания при приеме
При выраженной артериальной гипотензии (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.), тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, выраженной сердечной недостаточности, тяжелом аортальном стенозе, сахарном диабете, нарушениях функций печени и почек Адалат можно применять только в условиях постоянного клинического надзора, избегая назначения высоких доз препарата.

Следует с осторожностью назначать Адалат пациентам, находящимся на гемодиализе, а также больным злокачественной гипотензией или гиповолемией (уменьшение объема циркулирующей крови), поскольку расширение кровеносных сосудов может вызвать значительное снижение артериального давления.

Отдельные эксперименты in vitro обнаружили взаимосвязь между применением антагонистов кальция, в частности - нифедипина, и оборотными биохимическими изменениями сперматозоидов, которые ухудшают способность последних к оплодотворению.

При терапии коронарного ангиоспазма в постинфарктном периоде лечения, следует начинать примерно за 3 - 4 недели после инфаркта миокарда и только при условии стабилизации коронарного кровообращения.

Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина, что приводит к повышению концентрации последнего в плазме крови и усиление гипотензивного действия препарата.

Применение нифедипина может привести к получению ложноповышенных результатов при спектрофотометрическом определении концентрации ванилин-ммедной кислоты в моче (однако при применении метода высоко эффективной жидкостной хроматографии этот эффект не наблюдается).

Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности
24 мес.