Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Селективно ингибирует ЦОГ-2, регулирующую синтез ПГ в очаге воспаления. В значительно меньшей степени снижает активность ЦОГ-1, участвующей в синтезе ПГ, защищающей слизистую оболочку желудка и принимающей участие в регуляции кровотока в почках. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма селективность может снижаться.

Показания к применению
Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом: артриты, в т.ч. ревматоидный артрит, острый остеоартрит, хронический полиартрит; анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), болевой синдром при остеоартрозах и радикулитах.

Форма выпуска
суппозитории для ректального применения 7.5 мг; упаковка контурная ячейковая 6 пачка картонная 1;
суппозитории для ректального применения 7.5 мг; упаковка контурная ячейковая 6 пачка картонная 2;
суппозитории для ректального применения 15 мг; упаковка контурная ячейковая 6 пачка картонная 1;
суппозитории для ректального применения 15 мг; упаковка контурная ячейковая 6 пачка картонная 2;

Фармакодинамика
Противовоспалительное, анальгетиче-ское, жаропонижающее средство. Механизм действия обусловлен преимущественно селек-тивным ингибированием циклооксигеназы-2, что приводит к угнетению биосинтеза проти-вовоспалительных простагландинов в очаге воспаления. Благодаря низкому сродству к циклооксигеназе-1, препарат в терапевтических дозах не оказывает негативного влияния на биосинтез цитопротективных простагландинов в желудочно-кишечном тракте и почках, а также не подавляет функциональную активность тромбоцитов. Является хондронейтраль-ным препаратом, не влияет на синтез протеогликана хондроцитами суставного хряща.

Фармакокинетика
При ректальном применении мелоксикам хорошо адсорбируется в сис-темный кровоток, биодоступность составляет 89%. Стабильная терапевтическая концен-трация в крови достигается через 3-5 дней после начала лечения. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Подвергается биотрансформации в печени, преимуществен-но путем окисления с образованием 4-х неактивных метаболитов. Основную роль в мета-болизме мелоксикама играют ферменты CYP2CP и CYP3A4, а также пероксидаза. Объем распределения препарата низкий – в среднем 11 л, плазменный клиренс - 8 мл/мин. Период полувыведения составляет около 20 часов, что позволяет принимать его 1 раз в сутки. Вы-ведение из организма происходит почками и кишечником в равных пропорциях; 5% суточ-ной дозы экскретируется в неизмененном виде кишечником. Препарат проходит через гис-тогематические барьеры, хорошо проникает в синовиальную жидкость, где его концентра-ция составляет 50% от уровня в плазме крови.
У лиц пожилого возраста наблюдается лишь незначительное увеличение периода полувы-ведения препарата и снижение плазменного клиренса (особенно у женщин).
Не отмечено существенного изменения фармакокинетики мелоксикама и увеличения риска развития побочных эффектов при назначении препарата больным печеночной или умерен-ной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 20-40 мл/мин).

Использование во время беременности
Противопоказан.

Противопоказания к применению
Воспалительные заболевания прямой кишки, ректальное или анальное кровотечение (в т.ч. в анамнезе), язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, выраженные нарушения функции печени, почечная недостаточность (без проведения гемодиализа), повышенная индивидуальная чувствительность к мелокси-каму и другим нестероидным противовоспалительным средствам и/или компонентам пре-парата, беременность, период грудного вскармливания, возраст до 15 лет.

Побочные действия
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запор, метеоризм, диарея; редко – эзофагит, стоматит, отрыжка, эро-зивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, скрытое или макроскопически видимое желудочно-кишечное кровотечение, транзиторные изменения функции печени (повышение уровня печеночных трансаминаз или билирубина); в отдельных случаях – перфорация кишечника, колит.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль; редко – го-ловокружение, шум в ушах, сонливость; в отдельных случаях – изменение настроения, на-рушение ориентации, бессонница, ночные кошмары.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, редко – повышение артериального давле-ния, тахикардия.
Со стороны мочевыделительной системы: редко – изменения лабораторных показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в крови); в отдельных слу-чаях – острая почечная недостаточность.
Со стороны системы кроветворения: редко – анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Дерматологические реакции: зуд, сыпь; редко – крапивница; в отдельных случаях – фото-сенсибилизация, буллезные реакции, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Аллергические реакции: в отдельных случаях – ангионевротический отек, реакции гипер-чувствительности немедленного типа (в т.ч. анафилактические и анафилактоидные).
Прочие: возможны реакции местного раздражения (жжение, зуд в аноректальной области), в отдельных случаях - конъюнктивит, нарушения зрения (в т.ч. нечеткость).

Способ применения и дозы
Взрослым и подросткам старше 15 лет назначают по 1 суппо-зиторию ректально 1 раз в сутки. Суппозитории мелоксикама предназначены для примене-ния в течение непродолжительного времени (5-7 дней), после чего следует переходить на применение мелоксикама в форме таблеток.

Передозировка
Симптомами острой передозировки являются летаргия, сонливость, тош-нота, рвота, боль в эпигастральной области, возможны желудочно-кишечные кровотечения. Тяжелое отравление может привести к артериальной гипертензии, острой почечной недос-таточности, дисфункции печени, коме, остановке сердца. Возможны явления, описанные в разделе Побочное действие. Лечение: отмена препарата, промывание прямой кишки, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Взаимодействия с другими препаратами
При одновременном применении мелоксикама с другими нестероидными противовоспалительными средствами увели-чивается риск развития эрозивно-язвенных поражений и кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Следует избегать сочетанного применения препарата с антикоагулянтами, тромболитика-ми, антиагрегантами в связи с увеличением риска развития кровотечений.
При одновременном применении с диуретиками повышается риск развития острой почеч-ной недостаточности у пациентов с дегидратацией, в связи с чем пациенты, получающие мелоксикам в сочетании с диуретиками, должны получать достаточное количество жидко-сти. Этой категории пациентов перед началом терапии мелоксикамом необходимо исследо-вать функцию почек.
Мелоксикам может вызывать задержку натрия, калия, жидкости, в результате чего у пред-расположенных пациентов возрастает риск прогрессирования сердечной недостаточности и артериальной гипертензии.
Мелоксикам снижает эффективность бета-адреноблокаторов, ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента, вазодилятаторов, диуретиков, внутриматочных контрацептивов.
Мелоксикам может усиливать гематотоксичность метотрексата, в связи с чем при одновре-менном их применении необходим лабораторный контроль периферической крови. Мело-ксикам усиливает нефротоксичность циклоспорина, поэтому при одновременном их при-менении следует контролировать функцию почек.
При одновременном применении мелоксикама с препаратами лития отмечается повышение уровня лития в плазме крови. Холестирамин ускоряет выведение мелоксикама.
Возможно фармакокинетическое взаимодействие мелоксикама с гипогликемическими пре-паратами, а также средствами, модифицирующими активность или метаболизирующимися с помощью цитохрома 2С9 или цитохрома 3А4.
Не выявлено клинически значимого взаимодействия с антацидами, циметидином, дигокси-ном и фуросемидом.

Особые указания при приеме
С осторожностью назначают больным, имеющим в анамнезе язвенную болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, а также пациентам, получаю-щим антикоагулянтную терапию. В случае возникновения пептической язвы или желудоч-но-кишечного кровотечения препарат следует отменить.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста с нарушения-ми функции печени, почек и сердца, а также истощенным и ослабленным больным.
При появлении изменений показателей функции печени лечение мелоксикамом следует прекратить и провести контрольные лабораторные исследования.
Нестероидные противовоспалительные средства ингибируют синтез почечных простаглан-динов, участвующих в поддержании нормального уровня почечного кровотока. Поэтому при назначении нестероидных противовоспалительных средств пациентам со сниженным почечным кровотоком или объемом циркулирующей крови существует риск развития
декомпенсации почек. В редких случаях препараты этой группы могут вызывать интерсти-циальный нефрит, гломерулонефрит, некроз мозгового вещества почек или нефротический синдром. Возможное отрицательное влияние нестероидных противовоспалительных средств на почки необходимо учитывать при назначении мелоксикама пациентам с дегид-ратацией, застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим син-дромом, тяжелыми нарушениями функции почек, а также пациентам, принимающим диу-ретики, перенесшим оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии. У пациентов данных категорий с начала лечения мелоксикамом необходимо контролировать диурез и функцию почек.
При возникновении побочных явлений со стороны центральной нервной системы (сонли-вости и др.), органа зрения пациентам следует отказаться от управления транспортными средствами или работы с механизмами.

Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре от +8 оС до + 15 оС. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
24 мес.