Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Является неактивным лактоном, в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного — основного метаболита. Активный метаболит симвастатина специфически ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу — фермент, катализирующий реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку переход ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой раннюю стадию биосинтеза холестерина, то применение симвастатина не должно способствовать накоплению в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах биосинтеза в организме.

Снижает содержание триглицеридов, ЛПНП, ЛПОНП и общего холестерина в плазме крови. Повышает концентрацию ЛПВП и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП. Снижает уровень общего холестерина и холестерина ЛПНП в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска.

Начало эффекта наблюдается в течение 2 нед, максимальный терапевтический эффект — в течение 4–6 нед.

Показания к применению
Первичная гиперхолестеринемия IIa и IIb типа (при неэффективности диетотерапии у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза); комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия; гиперлипопротеинемия, не поддающаяся коррекции специальной диетой и физической нагрузкой; профилактика инфаркта миокарда (для замедления прогрессирования коронарного атеросклероза), инсульта и преходящих нарушений мозгового кровообращения.

Форма выпуска
Зорстат

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 10 мг; блістер 7, коробка (коробочка) картонна 4

Зорстат

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 20 мг; блістер 7, коробка (коробочка) картонна 4

Фармакодинамика
Є неактивним лактоном, в організмі піддається гідролізу з утворенням гідроксид кислотного похідного - основного метаболіту. Активний метаболіт симвастатину специфічно інгібує ГМГ-КоА-редуктазу - фермент, що каталізує реакцію утворення мевалоната з ГМГ-КоА. Оскільки перехід ГМГ-КоА в мевалонат являє собою ранню стадію біосинтезу холестерину, то застосування симвастатину не має сприяти накопиченню в організмі потенційно токсичних стеролів. ГМГ-КоА легко метаболізується до ацетил-КоА, який бере участь у багатьох процесах біосинтезу в організмі.

Знижує вміст тригліцеридів, ЛПНЩ, ЛПДНЩ і загального холестерину в плазмі крові. Підвищує концентрацію ЛПВЩ і зменшує співвідношення ЛПНЩ / ЛПВЩ і загальний холестерин / ЛПВЩ. Знижує рівень загального холестерину і холестерину ЛПНЩ у випадках гетерозиготною сімейною і несімейною форм гіперхолестеринемії, при змішаній гіперліпідемії, коли підвищений вміст холестерину є фактором ризику.

Початок ефекту спостерігається протягом 2 тижнів, максимальний терапевтичний ефект - протягом 4-6 тижнів.

Фармакокинетика
Після прийому внутрішньо швидко абсорбується, Cmax наголошується через 1,3-2,4 год, через 12 год знижується на 90%. Звязування з білками плазми крові становить 95%. Метаболізується в печінці, має ефект «першого проходження» через печінку, де гідролізується до активних метаболітів, T1 / 2 яких становить 1,9 год. Виводиться в основному з калом (60%) у вигляді метаболітів і тільки 10-15% виводиться нирками у неактивній формі.

Использование во время беременности
Протипоказаний при вагітності та в період лактації. Однак при гострій необхідності може призначатися годуючим матерям, і в цьому випадку, враховуючи його проникнення в молоко, рекомендується на період лікування припинити грудне вигодовування.

Противопоказания к применению
Гіперчутливість до симвастатину та інших компонентів препарату; захворювання печінки в активній фазі або стійке підвищення рівня трансаміназ у сироватці крові неясної етіології; супутня терапія препаратами з класу БКК; порфірія; непереносимість галактози; вік до 18 років (через відсутність даних про безпеку та ефективність препарату в даній віковій групі).

З обережністю застосовувати у пацієнтів, які зловживають алкоголем або мають в анамнезі захворювання печінки, при підвищеному ризику виникнення рабдоміолізу і ниркової недостатності (внаслідок тяжкої гострої інфекції, артеріальної гіпотензії, великий хірургічної операції, травми, важких метаболічних порушень), при одночасному призначенні з імунодепресантами (циклоспорином ), а також з похідними фиброєвої або нікотинової кислоти, тому виникає ризик розвитку міопатії.

Побочные действия
Зорстат, в основному, переноситься добре.

З боку травного тракту: найчастіше - диспепсія (нудота, блювання, гастралгія, біль у животі, запор або діарея, метеоризм); зрідка - підвищення активності печінкових трансаміназ, ЩФ, креатинфосфокінази (КФК).

З боку нервової системи та органів чуття: частіше зустрічається запаморочення, астенічний синдром; зрідка - головний біль, парестезія.

З боку опорно-рухового апарату: міалгія, міопатія, мязова слабкість.

Алергічні та імунопатологічні реакції: підвищена чутливість, ангіоневротичний набряк, кропивянка, артралгія.

Дерматологічні реакції: шкірний висип, свербіж, алопеція.

Інші: анемія, серцебиття, гостра ниркова недостатність (внаслідок рабдоміолізу).

Способ применения и дозы
Всередину, одноразово, ввечері. Перед початком лікування і протягом курсу терапії пацієнти повинні дотримуватися гіпохолестеринемічну дієту.

При легкому або помірному гіперхолестеринемії початкова доза - 5 мг, при вираженій гіперхолестеринемії - 10 мг. При необхідності доза може бути збільшена не раніше ніж через 4 тижні. Максимальна добова доза - 40-80 мг.

При ІХС початкова доза - 20 мг; при необхідності дозу поступово збільшують через кожні 4 тижні до 40 мг. Якщо вміст ЛПНЩ менше 75 мг / дл (1,94 ммоль / л), а вміст загального холестерину менше 140 мг / дл (3,6 ммоль / л), дозу препарату слід зменшити.

Пацієнтам з гомозиготною спадковою гіперхолестеринемією препарат призначають у разовій дозі 40 мг / добу (ввечері) або 80 мг / добу, розділених на 3 прийоми: 20, 20 і 40 мг.

У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю (Cl креатиніну <30 мл / хв) або одержують циклоспорин, фібрати, нікотинамід, початкова доза - 5 мг, максимальна добова доза - 10 мг.

Передозировка
У деяких випадках може відзначатися передозування препарату без будь-яких специфічних клінічних проявів, що проходять самостійно і без наслідків.

Взаимодействия с другими препаратами
При одночасному прийомі Зорстата з непрямими антикоагулянтами збільшується ризик кровотеч.

Цитостатики, протигрибкові препарати - похідні азолу, фібрати, нікотинова кислота у високих дозах, імунодепресанти, еритроміцин, кларитроміцин, інгібітори протеаз підвищують ризик розвитку рабдоміолізу.

При одночасному прийомі Зорстата® з дигоксином підвищується концентрація останнього в сироватці крові.

Меры предосторожности при приеме
При прийомі Зорстата можливе підвищення рівня трансаміназ. У звязку з цим перед прийомом препарату і надалі періодично (2 рази на рік) протягом першого року лікування або протягом року після останнього підйому дози рекомендується проводити дослідження функції печінки. У пацієнтів, у яких спостерігається підвищення рівня трансаміназ слід більш часто контролювати їх концентрацію. При прийомі препарату у добовій дозі 80 мг функцію печінки контролюють 1 раз на 3 міс. У тому випадку, якщо рівень трансаміназ продовжує активно і стабільно рости і перевищує норму в 3 рази, препарат слід відмінити.

У хворих з дифузними міалгіями, підвищеною мязової чутливістю і / або вираженим підвищенням активності КФК лікування препаратом припиняють.

У хворих гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією, в яких відзначається повна відсутність ЛПНЩ-рецепторів, лікування Зорстатом, як правило, не дає ефекту.

При одночасному прийомі Зорстата з кумариновими антикоагулянтами перед прийомом і протягом терапії необхідно проводити регулярний контроль ПВ.

Незважаючи на обмежений досвід застосування симвастатину у літніх пацієнтів, у них не відзначено підвищення побічних проявів як клінічних, так і лабораторних.

Условия хранения
Список Б.: У сухому місці, при температурі не вище 25 ° C.

Срок годности
24 мес.