Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Противоопухолевое средство из группы антрациклиновых антибиотиков, продуцируется Streptomyces coeruleorubidis. Цитотоксическое действие обусловлено способностью ингибировать синтез ДНК, РНК и белков. Механизм действия основан на интеркаляции антрациклина между соседними парами оснований двойной спирали ДНК, что препятствует ее "разворачиванию" для последующей репликации.

Показания к применению
Острый лейкоз, лимфогранулематоз, хорионэпителиома матки, нейробластома, опухоль Юинга, опухоль Вильмса, неходжкинские лимфомы.

Форма выпуска
лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 20 мг; флакон (флакончик) пачка картонная 1;

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 40 мг; флакон (флакончик) пачка картонная 1;

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 20 мг; флакон (флакончик) коробка (коробочка) картонная 25;

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 20 мг; флакон (флакончик) коробка (коробочка) картонная 35;

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 40 мг; флакон (флакончик) коробка (коробочка) картонная 25;

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 40 мг; флакон (флакончик) коробка (коробочка) картонная 35;

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 20 мг; флакон (флакончик) пачка картонная 1;

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 40 мг; флакон (флакончик) пачка картонная 1;

Фармакодинамика
Противоопухолевое средство из группы антрациклиновых антибиотиков, продуцируется Streptomyces coeruleorubidis. Цитотоксическое действие обусловлено способностью ингибировать синтез ДНК, РНК и белков. Механизм действия основан на интеркаляции антрациклина между соседними парами оснований двойной спирали ДНК, что препятствует ее "разворачиванию" для последующей репликации.

Фармакокинетика
После в/в введения быстро распределяется в организме, особенно в почках, селезенке, печени, сердце. Не проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита даунорубицинола.
T1/2 в начальной фазе составляет 45 мин; в конечной фазе - для даунорубицина 18.5 ч, для даунорубицинола 26.7 ч, для других метаболитов 55 ч. Выводится почками и с желчью.

Использование во время беременности
Даунорубицин противопоказан при беременности. В случае необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции в период терапии даунорубицином.
В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное, эмбриотоксическое действие даунорубицина.

Противопоказания к применению
Лейкопения (число лейкоцитов ниже 4000/мкл), тромбоцитопения (число тромбоцитов ниже 120 000/мкл), хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, выраженные нарушения функции печени и/или почек, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, беременность, повышенная чувствительность к даунорубицину.

Побочные действия
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, стоматит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, аритмии; редко - миокардит, перикардит.
Со стороны репродуктивной системы: аменорея, азооспермия.
Прочие: алопеция, аллергические реакции, головная боль.
Местные реакции: боль в месте введения, некроз ткани (при нарушении техники введения).

Способ применения и дозы
Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.

Взаимодействия с другими препаратами
При одновременном применении с препаратами, оказывающими миелотоксическое действие, возможно усиление токсических эффектов.
При применении с циклофосфамидом или доксорубицином повышается риск развития кардиотоксичности.
При сочетанном применении с метотрексатом (или с другими препаратами с гепатотоксическим действием) увеличивается вероятность возникновения гепатотоксичности.
Применение даунорубицина с урикозурическими препаратами повышает риск развития нефропатии.

Меры предосторожности при приеме
Применение даунорубицина следует проводить под строгим контролем показателей крови. Перед каждым курсом лечения следует оценивать функции сердца, почек и печени.

Для предотвращения развития вторичной гиперурикемии рекомендуется заблаговременное применение аллопуринола и достаточное употребление жидкости в процессе лечения.

С осторожностью применяют у больных с недостаточным резервом костного мозга.

Появление признаков угнетения функции костного мозга, необычных кровотечений или кровоизлияний, черного дегтеобразного стула, крови в моче или кале или точечных красных пятен на коже требуют немедленной консультации врача.

Стоматологические вмешательства следует по возможности завершить до начала терапии или отложить до нормализации картины крови (возможно повышение риска микробных инфекций, замедление процессов заживления, кровоточивость десен). В ходе лечения необходимо соблюдать осторожность при использовании зубных щеток, нитей или зубочисток.

Необходимо избегать попадания раствора под кожу или в мягкие ткани. Об образовании инфильтрата (местное повреждение тканей и рубцевание), покраснении, боли или припухлости в месте введения необходимо информировать врача.

При образовании экстравазата (жжение или острая боль в месте инъекции) введение следует немедленно прекратить и возобновить в другую вену до введения полной дозы.

В период лечения не рекомендуется проведение вакцинации вирусными вакцинами.

Особые указания при приеме
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек и/или печени, с заболеваниями сердца (в т.ч. в анамнезе), подагрой или нефролитиазом (в т.ч. в анамнезе), а также у больных, получавших или получающих в настоящее время комбинированную химиотерапию другими противоопухолевыми препаратами, оказывающими миелотоксическое действие, или курс лучевой терапии.
Не рекомендуют применение даунорубицина у пациентов с ветряной оспой (в т.ч. недавно переболевших или после контакта с заболевшими), с опоясывающим герпесом или другими острыми инфекционными заболеваниями.
Перед началом и в ходе лечения необходимы контроль картины периферической крови, функционального состояния почек, печени, рентгенография грудной клетки, ЭКГ, эхокардиография, определение величины ударного объема сердца.
Частота кардиотоксических побочных эффектов возрастает, если суммарная курсовая доза даунорубицина превышает 400 мг/м2 у взрослых и 300 мг/м2 у детей. Нарушения сократимости миокарда, симптомы хронической сердечной недостаточности и другие кардиотоксические эффекты даунорубицина могут проявиться через несколько месяцев и даже лет после окончания лечения (особенно у детей), поэтому контроль функционального состояния сердечно-сосудистой системы следует осуществлять длительно.
Не рекомендуют проводить вакцинацию пациента или членов его семьи.
Не рекомендуют применять даунорубицин у пациентов, ранее получивших полные кумулятивные дозы доксорубицина. Если полученная курсовая доза доксорубицина ниже кумулятивной, то общая доза даунорубицина и доксорубицина не должна превышать 550 мг/м2.
В первые несколько дней применения даунорубицина возможно окрашивание мочи в красный цвет.

Условия хранения
Список А.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности
36 мес.