Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Освобождает диазометан, который ковалентно связывает SH-группы биомолекул. В качестве пуринового аналога обладает свойствами антиметаболита.

Показания к применению
Злокачественная меланома и лимфома; опухоли яичек, ЖКТ, саркомы мягких тканей и ЦНС (в качестве препарата второго ряда).

Форма выпуска
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 100 мг; флакон (флакончик) темного стекла пачка картонная 10;

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 200 мг; флакон (флакончик) темного стекла пачка картонная 10;

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 100 мг; флакон (флакончик) темного стекла пачка картонная 1;

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 200 мг; флакон (флакончик) темного стекла пачка картонная 1;

Фармакодинамика
Освобождает диазометан, который ковалентно связывает SH-группы биомолекул. В качестве пуринового аналога обладает свойствами антиметаболита.

Фармакокинетика
Метаболизируется в печени. Экскретируется почками. Связывание с белками плазмы очень низкое (5%); концентрация в спинномозговой жидкости небольшая (1/7 плазматической концентрации).

Использование во время беременности
Противопоказано при беременности.

Противопоказания к применению
Гиперчувствительность.

Побочные действия
Миелосупрессия (лейкопения, тромбоцитопения), тошнота, рвота; редко — диарея, выпадение волос, анемия, гриппоподобный синдром, кожные реакции.

Способ применения и дозы
В/в, медленно (в течение 1–2 мин — для доз до 200 мг/м2) или в виде инфузий (в течение 15–30 мин — для более высоких доз). При выборе доз и режима введения в каждом конкретном случае следует пользоваться данными специальной литературы. Предварительно порошок растворяют в воде для инъекций до достижения концентрации 10 мг/мл; для получения раствора для инфузий свежеприготовленный раствор разбавляют в 200–300 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы.

При монотерапии — 200–250 мг/м2 в течение 5 дней. Курс повторяют с интервалом 3 нед. При сочетании с другими цитостатиками дакарбазин вводят в дозе 100–150 мг/м2 в течение 4–5 дней с интервалом 4 нед или 375 мг/м2 каждые 15 дней.

Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, выраженная депрессия костного мозга, лихорадка, кровотечения.

Лечение: госпитализация, мониторинг жизненно важных функций; симптоматическая терапия; при необходимости — переливание компонентов крови, назначение антибиотиков широкого спектра действия. Специфический антидот неизвестен.

Взаимодействия с другими препаратами
Фенобарбитал, азатиоприн или 6-меркаптопурин усиливают токсичность.

Меры предосторожности при приеме
Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт проведения химиотерапии. До начала и во время лечения (с небольшими интервалами) необходимо определение гемоглобина или гематокрита, количества лейкоцитов (общее, дифференциальное), тромбоцитов, активности АСТ, АЛТ, ЛДГ, уровня креатинина, азота мочевины, билирубина, концентрации мочевой кислоты.

Лейкопения и тромбоцитопения развиваются с 16–20 дня после начала терапии, максимально низкий уровень количества лейкоцитов и тромбоцитов наблюдается на 21–25 день, восстановление происходит в течение последующих 3–5 дней (при выраженной миелодепрессии лечение следует прекратить до устранения симптомов гематотоксичности).

При образовании экстравазата в месте введения при в/в назначении введение немедленно прекращают и возобновляют в другую вену до введения полной дозы. Тошнота и рвота могут продолжаться в течение 1–12 ч после введения, ослабевают, как правило, в течение 1–2 дней после начала лечения. Гриппоподобный синдром возникает через 7 дней после введения и продолжается 1–3 нед.

Растворение, разведение и введение препарата проводится обученным медицинским персоналом с соблюдением защитных мер (перчатки, маски, одежда и др.).

Особые указания при приеме
Раствор следует готовить непосредственно перед употреблением и использовать в течение 6 ч. Разбавленный раствор необходимо хранить в защищенном от света месте.

Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности
36 мес.