Главная   »   Каталог   »   Инструкции к лекарствам   »   Гропринозин (Groprinosin)
Для полноценного использования сайта, рекомендуем Вам зарегистрироваться.

 Для полноценного использования сайта, рекомендуем зарегистрироваться.

Гропринозин (Groprinosin)
  • Автор записи: Пользователь удален
  • Форма лекарства: Таблетки пероральные
  • Инструкция по лекарству:

    Описание фармакологического действия
    Действующее вещество - инозин пранобекс - обладает способностью подавлять синтез и-РНК вирусов (прямое противовирусное действие), активизировать синтез цитокинов и повышать фагоцитарную активность макрофагов (иммуномодулирующий эффект).
    Оказывает влияние на трансформацию пре - Т-лимфоцитов, стимулирует митоз и пролиферацию В - и Т- лимфоцитов, стимулирует синтез цитокинов и лимфокинов, нормализует соотношение между субпопуляциями лимфоцитов, восстанавливая тем самым иммунорегуляторный индекс. Опосредованное противовирусное действие связано с активизацией образования интерферона.
    Гропринозин способствует активизации натуральных киллеров и макрофагов. Стимулирует синтез интерлейкина-1 и интерлейкина-2, повышает чувствительность мембранных рецепторов и их способность реагировать на факторы хемотаксиса и цитокины.

    При наличии вируса герпеса (как І, так и ІІ типа) существенно ускоряется выработка специфических антигерпетических антител, что способствует уменьшению объективных и субъективных проявлений инфекции, продлевает период ремиссии.
    Оказывая комплексное влияние на иммунную систему, Гропринозин способствует уменьшению вирусной нагрузки, увеличивает синтез эндогенного интерферона, что приводит к повышению устойчивости организма к вирусным инфекциям.

    Показания к применению
    - инфекционные заболевания вирусной этиологии у пациентов с нормальным и сниженным иммунным статусом: грипп, парагрипп, ОРВИ; бронхит вирусной этиологии, риновирусные и аденовирусные инфекции; эпидемический паротит, корь;
    - заболевания, вызванные вирусами простого герпеса Herpes simplex типа I или Herpes simplex типа II (герпес губ, кожи лица, слизистой оболочки полости рта, кожи рук, офтальмогерпес), подострый склерозирующий панэнцефалит, генитальный герпес; заболевания, вызванные вирусом Varicella zoster (ветряная оспа и опоясывающий лишай, в том числе рецидивирующий у больных с иммунодефицитом); вирусом Эпштейна — Барр (инфекционный мононуклеоз); цитомегаловирусом; папилломавирусом человека; острый и хронический вирусный гепатит В;
    - хронические рецидивирующие инфекции дыхательных путей и мочеполовой системы у пациентов с ослабленным иммунитетом (в том числе хламидиоз и другие заболевания, вызванные внутриклеточными возбудителями).

    Форма выпуска
    таблетки 500 мг блистер, № 10, № 20, № 50

    Фармакодинамика
    Инозин пранобекс состоит из двух компонентов: инозина — активного компонента, являющегося метаболитом пурина, и соли 4-ацетамидобензойной кислоты с N,N-диметиламино-2-пропанолом — вспомогательного компонента, повышающего доступность инозина для лимфоцитов. Активный и вспомогательный компоненты находятся в молярном отношении 1:3.
    Активное вещество инозин пранобекс оказывает прямое противовирусное и иммуномодулирующее действие. Прямое противовирусное действие обусловлено связыванием с рибосомами пораженных вирусом клеток, что замедляет синтез вирусной матричной РНК (mRNK) и приводит к угнетению репликации РНК- и ДНК-геномных вирусов; опосредованное действие объясняется мощной индукцией интерферонообразования. В ходе известных исследований in vivo выявлено, что инозин пранобекс активизирует сниженный синтез mRNK белков лимфоцитов и эффективность процесса трансляции с одновременным торможением синтеза вирусной РНК в следующих механизмах: включение связанной с инозином оротовой кислоты в полирибосомы, торможение присоединения полиадениловой кислоты к вирусной mRNK и реструктуризация лимфоцитарных внутримембранных плазменных частиц (IMP), приводящая к почти трехкратному увеличению их плотности.
    Иммуномодулирующий эффект обусловлен влиянием на Т-лимфоциты (активизация синтеза цитокинов) и повышением фагоцитарной активности макрофагов. Под влиянием препарата усиливается дифференцирование пре-Т-лимфоцитов, стимулируется индуцированная митогенами пролиферация Т- и В-лимфоцитов, повышается функциональная активность Т-лимфоцитов, в том числе их способность к образованию лимфокинов, нормализуется соотношение между субпопуляциями CD4+/CD8+ и образование Т-клеток памяти.

    Инозина пранобекс значительно усиливает продукцию интерлейкина-2 (IL-2) лимфоцитами и способствует экспрессии рецепторов для этого интерлейкина на лимфоидных клетках; стимулирует также активность натуральных киллеров (NK-клеток); стимулирует активность макрофагов к фагоцитозу, процессингу и презентации антигена, что способствует увеличению антителопродуцирующих клеток в организме уже с первых дней лечения. Инозин пранобекс также регулирует механизмы цитотоксичности Т-лимфоцитов и NK-клеток.

    Инозин пранобекс стимулирует также синтез интерлейкина-1 (1B-1), микробицидность, экспрессию мембранных рецепторов и способность реагировать на лимфокины и хемотаксические факторы. В ходе известных исследований in vivo отмечалось значительное повышение продукции эндогенного гамма-интерферона (IFN γ) и снижение продукции интерлейкина-4 (IL-4). При герпетической инфекции значительно ускоряется образование специфических противогерпетических антител, уменьшаются клинические проявления и частота рецидивов.

    Препарат также предотвращает поствирусное ослабление клеточного синтеза РНК и белка в инфицированных клетках, что особенно важно для клеток, занятых в процессах иммунной защиты организма. В результате такого комплексного действия уменьшается вирусная нагрузка на организм, нормализуется деятельность иммунной системы, значительно активизируется синтез собственных интерферонов, что способствует устойчивости к инфекционным заболеваниям и быстрой локализации очага инфекции в случае его возникновения.

    Фармакокинетика
    Препарат имеет высокую биологическую доступность, после приема внутрь быстро всасывается, Cmax инозина в плазме крови достигается через 1 ч; через 2 ч эта концентрация снижается до неопределяемого уровня. T½ составляет 50 мин. Фармакологическое действие проявляется примерно через 30 мин и длится до 6 ч. Инозин пранобекс быстро метаболизируется и выводится почками.

    Инозин метаболизируется по циклу, типичному для пуриновых нуклеозидов с образованием мочевой кислоты, концентрация которой в сыворотке крови иногда может повышаться. Второй метаболит (1-(диметиламин)-2-пропанол-(4-ацетамидобензоат) выводится почками в форме глюкуронидов и частично в неизмененном виде.
    Кумуляции в организме не выявлено. Полное выведение метаболитов наступает через 48 ч.

    Использование во время беременности
    Во время беременности препарат Гропринозин не применяется, так как нет убедительных данных в пользу его безопасности.

    Противопоказания к применению
    - повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому из вспомогательных веществ препарата;
    - острый приступ подагры
    - гиперурикемия.

    Побочные действия
    Препарат, как правило, хорошо переносится даже при длительном применении. Наиболее часто отмечают кратковременное незначительное повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови и моче, вызванное метаболизмом инозина, которое нормализуется через несколько дней после окончания применения препарата.
    Другие побочные реакции, о которых сообщалось в ходе клинических исследований применения инозин пранобекса в течение 3 мес или дольше, а также в постмаркетинговый период и которые классифицируются как часто (>1% случаев), нечасто (<1% случаев) и очень редко (<0,01%) встречающиеся.
    Часто (>1%)

    Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, плохое самочувствие.
    Со стороны ЖКТ: тошнота с рвотой или без, боль в надчревной области.
    Со стороны кожи и подкожной ткани: зуд, кожная сыпь.
    Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение уровня трансаминаз, ЩФ или азота мочевины в крови.
    Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: боль в суставах.
    Нечасто (<1%)
    Со стороны нервной системы: нервозность, сонливость или бессонница.
    Со стороны ЖКТ: диарея, запор.
    Со стороны почек и мочевыводящих путей: полиурия (увеличение объема мочи).
    Очень редко (<0,01%)
    Со стороны кожи и подкожной ткани: крапивница.
    Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (включая ангионевротический отек).
    Со стороны ЖКТ: отсутствие аппетита.

    Способ применения и дозы
    Принимают внутрь, лучше после еды и через равные промежутки времени; при необходимости таблетку можно разжевать, измельчить и/или растворить в небольшом количестве воды непосредственно перед применением. Длительность лечения определяют индивидуально в зависимости от нозологии, тяжести процесса и частоты рецидивов; в среднем длительность лечения — 5–14 дней, при необходимости после 7–10-дневного перерыва курс лечения повторяют; лечение с перерывами и поддерживающими дозами может длиться от 1 до 6 мес.
    Максимальная суточная доза для взрослых — 4 г (8 таблеток по 500 мг).
    Рекомендованные дозы и схемы применения препарата:
    грипп, парагрипп, ОРВИ: взрослые — 2 таблетки 3–4 раза в сутки; дети — суточная доза из расчета 50 мг/кг массы тела за 3–4 приема на протяжении 5–7 дней; при необходимости лечение продолжить или повторить через 7–8 дней. Для достижения наибольшей эффективности при ОРВИ лечение лучше начинать при первых симптомах болезни или с первых суток заболевания. Как правило, препарат принимают еще 1–2 дня после исчезновения симптомов;
    Бронхит вирусной этиологии: взрослые — 2 таблетки 3 раза в сутки, дети — суточная доза из расчета 50 мг/кг в 3–4 приема на протяжении 2–4 нед;
    Эпидемический паротит: суточная доза из расчета 70 мг/кг в 3–4 приема на протяжении 7–10 дней;
    корь: суточная доза из расчета 100 мг/кг в 3–4 приема на протяжении 7–14 дней;
    афтозный стоматит: взрослые — 2 таблетки 4 раза в сутки, дети — суточная доза из расчета 70 мг/кг в 3–4 приема на протяжении 6–8 дней (острая фаза), затем взрослые — 2 таблетки 3 раза в сутки, дети — 50 мг/кг за 3–4 приема 2 раза в неделю на протяжении 6 нед;
    инфекционный мононуклеоз: суточная доза из расчета 50 мг/кг в 3–4 приема на протяжении 8 дней;
    цитомегаловирусная инфекция: суточная доза из расчета 50 мг/кг в 3–4 приема на протяжении 25–30 дней;
    Опоясывающий лишай и лабиальный герпес: взрослые — 2 таблетки 3–4 раза в сутки; дети — суточная доза из расчета 50 мг/кг в 3–4 приема на протяжении 10–14 дней (до исчезновения симптомов);
    генитальный герпес: в острый период 2 таблетки 3 раза в сутки на протяжении 5–6 дней; в период ремиссии поддерживающая доза — 2 таблетки (1000 мг) 1 раз в сутки — до 6 мес;
    Подострый склерозирующий панэнцефалит: суточная доза из расчета 50–100 мг/кг за 6 приемов (каждые 4 ч) на протяжении 8–10 дней; после 8-дневного перерыва при легком течении дополнительно еще 1–3 курса, при тяжелом течении — до 9 курсов;
    Инфекции, вызванные Human papilloma virus (остроконечные кондиломы): по 2 таблетки 3 раза в сутки, курс лечения 14–28 дней; при комбинации с криотерапией или CO2-лазерной терапией — 2 таблетки 3 раза в сутки 3 курса с интервалом в 1 мес;
    Гепатит В: взрослые — 2 таблетки 3–4 раза в сутки на протяжении 15–30 дней; затем поддерживающая доза — 2 таблетки (1000 мг) 1 раз в сутки на протяжении 2–6 мес;
    Хронические рецидивирующие инфекции дыхательных путей и мочеполовой системы у пациентов с ослабленным иммунитетом (в комплексном лечении): взрослые — 2 таблетки 3–4 раза в сутки, курс лечения от 2 нед до 3 мес; дети — суточная доза из расчета 50 мг/кг в 3–4 приема на протяжении 21 дня (или 3 курса по 7–10 дней с такими же перерывами).
    Для восстановления функции иммунной системы и достижения устойчивого иммуномодулирующего эффекта у пациентов с ослабленным иммунитетом курс лечения должен длиться от 3 до 9 нед.

    Передозировка
    Случаи передозировки не выявлены. При передозировке может возникать повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови и в моче. При передозировке — промывание желудка и симптоматическая терапия.

    Взаимодействия с другими препаратами
    С осторожностью применяют у пациентов, получающих ингибиторы ксантиноксидазы (например аллопуринол), средства, усиливающие выведение мочевой кислоты с мочой, включая тиазидные диуретики (например гидрохлоротиазид, хлорталидон, индапамид) и петлевые диуретики (фуросемид, торасемид, этакриновая кислота).

    Особые указания при приеме
    Следует помнить, что Гропринозин, как и другие противовирусные средства, при острых вирусных инфекциях наиболее эффективен, если лечение начато на ранней стадии болезни (лучше в 1-е сутки). Препарат применяют как для монотерапии, так и в комплексном лечении с антибиотиками и другими этиотропными средствами.
    Действующее вещество препарата метаболизируется до мочевой кислоты и может вызвать значительное повышение ее концентрации в моче. В связи с этим Гропринозин с осторожностью применяют у пациентов с подагрой и гиперурикемией в анамнезе, уролитиазом и почечной недостаточностью. При необходимости применения препарата у этих пациентов надлежит тщательно контролировать концентрацию мочевой кислоты. При длительном применении (3 мес или дольше) целесообразно ежемесячно контролировать концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови и в моче, функцию печени, состав периферической крови и параметры функции почек.
    Пациенты пожилого возраста. Нет необходимости изменять дозы, препарат применяют в дозировании для взрослых. У лиц пожилого возраста чаще, чем у других, наблюдается повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови и в моче.
    Применение в период беременности и кормления грудью.
    Беременность. Не рекомендуют назначать препарат в период беременности из-за отсутствия клинических исследований применения инозин пранобекса в период беременности.
    Период кормления грудью. Неизвестно, проникает ли инозин пранобекс в грудное молоко. Препарат не рекомендуют назначать в период кормления грудью.
    Дети. Применяется у детей старше 1 года.
    Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Влияние препарата на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами не изучали. Однако для принятия решения относительно управления транспортным средством или работы с другими механизмами необходимо учитывать, что препарат может вызвать головокружение или другие побочные реакции со стороны нервной системы.

    Условия хранения
    Хранить в месте, защищенном от действия прямых солнечных лучей, беречь от детей.

    Срок годности
    24 мес.

Рейтинг: 0 Голосов: 0 Ваша оценка:
Комментарии (0)

Нет комментариев. Ваш будет первым!