Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Селективный ингибитор ацетил- и бутирилхолинэстеразы головного мозга, замедляет разрушение ацетилхолина, вырабатываемого функционально сохранными нейронами, и улучшает нейротрансмиссию.

Показания к применению
— слабо и умеренно выраженная деменция альцгеймеровского типа;

— слабо и умеренно выраженная деменция при болезни Паркинсона.

Форма выпуска
раствор для приема внутрь 2 мг/мл; флакон (флакончик) 120 мл со шприцем дозирующим, пачка картонная 1.

Фармакодинамика
Селективный псевдообратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы головного мозга карбаматного типа (продолжительность блокады ацетилхолинэстеразы составляет около 9 ч). Препятствует разрушению ацетилхолина, селективно повышает содержание ацетилхолина в коре головного мозга и гиппокампе, облегчает холинергическую передачу, улучшает когнитивные процессы при болезни Альцгеймера. Ингибирование холинэстеразы может приводить к замедлению образования фрагментов белкового бета-предшественника амилоида и формирования амилоидных бляшек (патогномоничных для болезни Альцгеймера).

Фармакокинетика
Хорошо всасывается при приеме внутрь, биодоступность составляет 30–40%. Время достижения Cmax — 1ч, связывание с белками плазмы — 40%, объем распределения — 1,9–2,7 л/кг. Легко проникает через ГЭБ. Метаболизируется преимущественно путем гидролиза при участии эстераз (биотрансформация под влиянием основных изоферментов цитохрома Р450 минимальна). Т1/2 — 1ч. Выводится в основном почками в виде метаболитов, менее 1% — с фекалиями. Через 24 ч после приема выводится более 90% дозы. Не кумулирует.

По данным исследований на животных не обладает тератогенными свойствами. Способность проникать в грудное молоко не установлена.

Использование во время беременности
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превосходит потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению
Гиперчувствительность (в т.ч. к карбамоилатину и другим производным карбамата), тяжелые нарушения функции печени, грудное вскармливание.

Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенная утомляемость, астения, головокружение, головная боль, сонливость, возбуждение, бессонница, нарушения ориентации, депрессия, тремор.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, анорексия, диспепсия.

Прочие: аллергические реакции, потливость, снижение массы тела, инфекция верхних дыхательных путей и мочевыводящих путей.

Способ применения и дозы
Внутрь, во время еды, 2 раза в сутки. Капсулу нужно проглатывать полностью, не нарушая ее целостности.

Начальная доза для взрослых — 1,5 мг на прием.

при хорошей переносимости (не ранее, чем через 2 нед) дозу можно увеличивать до 3 мг и далее — до 4,5–6 мг 2 раза в сутки.

Поддерживающая доза — 3–6 мг 2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза — 12 мг.

Если прием препарата был прерван на несколько дней, следует возобновить лечение с начальной дозы 1,5 мг 2 раза в день, постепенно увеличивая дозу.

У пациентов с нарушением функции почек и печени коррекция дозы не требуется.

Условия хранения
Список Б.: При температуре не выше 30 °C.

Срок годности
48 мес.