Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Антигипертензивный препарат, производное оксазолина. Избирательно взаимодействует с имидазолиновыми рецепторами (I1) корковых и периферических вазомоторных центров, в частности почечных центров. Связывание рилменидина с имидазолиновыми рецепторами ингибирует симпатомиметическую активность как корковых, так и периферических центров, что ведет к снижению АД.

Показания к применению
Артериальная гипертензия.

Форма выпуска
таблетки 1 мг; блистер 10, пачка картонная 3.
таблетки 1 мг; блистер 10, пачка картонная 1.
таблетки 1 мг; блистер 10, пачка картонная 2.

Фармакодинамика
Альбарел оказывает зависимое от дозы гипотензивное действие на систолическое и диастолическое АД в положении лежа и стоя. Показано, что назначение препарата Альбарел в терапевтических дозах (1 или 2 мг/сут) эффективно при лечении легкой и умеренной артериальной гипертензии. Действие препарата сохраняется в течение 24 ч, эффективен во время физических нагрузок. При длительном применении привыкание не развивается.

В терапевтических дозах Альбарел не влияет на функцию сердца, не вызывает задержки натрия и воды, не нарушает метаболическое равновесие.

Альбарел снижает ОПСС без изменений сердечного выброса. Сократимость миокарда и электрофизиологические индексы остаются без изменения.

Альбарел не вызывает ортостатической гипотензии (в т.ч. у лиц пожилого возраста); не нарушает компенсаторной физиологической реакции сердечного ритма на физическую нагрузку; не влияет на почечный кровоток, клубочковую фильтрацию или фильтрационную фракцию; не влияет на углеводный и липидный обмен (в т.ч. у больных инсулинзависимым и инсулиннезависимым сахарным диабетом).

Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь рилменидин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. После однократного приема Альбарела в дозе 1 мг Cmax в плазме достигается через 1.5-2 ч и составляет 3.5 нг/мл. Абсолютная биодоступность составляет 100%; не подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Всасывание происходит одинаково у разных больных: межиндивидуальные изменения не отмечены. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность.

Распределение
Связывание с белками плазмы составляет менее 10%. Vd - 5 л/кг.

После повторного применения равновесное состояние устанавливается с третьего дня регулярного приема препарата. У больных с артериальной гипертензией, находящихся на лечении в течение 2 лет, концентрация Альбарела в плазме остается стабильной.

Выделяется с грудным молоком.

Метаболизм
Альбарел биотрансформируется незначительно. Метаболиты обнаруживаются в следовых количествах в моче и являются результатом гидролиза или окисления оксазолинового кольца. Эти метаболиты не являются агонистами α2-адренорецепторов.

Выведение
65% принятой дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Почечный клиренс составляет 2/3 от общего клиренса.

T1/2 составляет 8 ч; не изменяется при повторном назначении.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T1/2 у лиц в возрасте 70 лет и старше составляет 13±1 ч.

У пациентов с печеночной недостаточностью T1/2 составляет 12±1 ч.

Поскольку выведение препарата происходит главным образом почками, у больных с нарушениями функции почек наблюдается замедление выведения препарата, которое коррелирует с величиной КК. У больных с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 15 мл/мин) T1/2 составляет около 35 ч.

Использование во время беременности
Препарат не следует назначать при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) из-за отсутствия достаточных клинических данных.

В экспериментальных исследованиях не наблюдали тератогенных и эмбриотоксических эффектов.

Противопоказания к применению
— выраженная депрессия;

— почечная недостаточность тяжелой степени (КК<15 мл/мин);

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к препарату.

Побочные действия
Со стороны ЦНС: возможны астения, бессонница, сонливость, повышенная усталость при физических нагрузках; в единичных случаях - тревожность, депрессия, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно сердцебиение; в единичных случаях - похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: возможны боли в эпигастрии, сухость во рту, диарея; в единичных случаях - тошнота, запор.

Дерматологические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.

Прочие: в единичных случаях - периферические отеки, приливы, расстройство половой функции.

Побочные эффекты отмечаются редко, как правило, слабо выражены и имеют транзиторный характер.

Способ применения и дозы
Внутрь, во время приема пищи, утром по 1 табл. в день.

Если после 1 мес приема препарата, нормализовать АД не удается, дозу можно увеличить до 2 табл. в день (1 табл. утром, 1 табл. вечером во время приема пищи).

Передозировка
Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, психические нарушения.

Лечение: промывание желудка; затем - симпатомиметическая терапия. Рилменидин плохо выводится при гемодиализе.

Взаимодействия с другими препаратами
Назначение Альбарела с трициклическими антидепрессантами снижает его антигипертензивный эффект.

Эффект Альбарела усиливают вазодилататоры, диуретики и антигистаминные средства.

При совместном применении с препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, возможно усиление сонливости.

Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C.

Срок годности
24 мес.