Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Препарат с антиоксидантным действием, регулирующий углеводный и липидный обмен. Гепатопротектор.

Тиоктовая (α-липоевая) кислота, эндогенный оксидант, в организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот, и в качестве кофермента митохондриальных полиферментых комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот.

По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени. Способствует снижению концентрации глюкозы в крови и увеличению гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Улучшает трофику нейронов.

Показания к применению
— диабетическая полиневропатия;
— алкогольная полиневропатия.

Форма выпуска
таблетки, покрытые оболочкой 200 мг; блистер 30, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые оболочкой 200 мг; блистер 25, пачка картонная 4;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 600 мг; блистер 10, пачка картонная 3;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 600 мг; блистер 10, пачка картонная 6;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 600 мг; блистер 10, пачка картонная 10;
Состав
Концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мл
этилендиаминовая соль альфа-липоевой кислоты 32,3 мг
(соответствует 25 мг тиоктовой (альфа-липоевой) кислоты)
вспомогательные вещества: вода для инъекций
в ампулах темного стекла по 12 или 24 мл; в упаковке контурной ячейковой 5ампул; в пачке картонной 1 (амп. по 24 мл) или 2 (амп. по 12 мл) упаковки.

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
альфа-липоевая кислота 200 мг,600 мг.
вспомогательные вещества: моногидрат лактозы; повидон; МКЦ; порошок целлюлозы; кремния диоксид коллоидный; кремния диоксид; натрия карбоксиметилкрахмал; магния стеарат
состав оболочки: гипромеллоза; макроголь 6000; тальк; двуокись титана Е 171; хинолиновый желтый Е 104
в блистере 25 или 30 шт. (200 мг); в коробке 1 блистер по 30 шт. или 4 блистера по 25 шт. или в блистере по 10 шт.; в коробке 3, 6, 10 блистеров.

Фармакодинамика
Препарат с антиоксидантным действием, регулирующий углеводный и липидный обмен. Гепатопротектор.

Тиоктовая (α-липоевая) кислота, эндогенный оксидант, в организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот, и в качестве кофермента митохондриальных полиферментых комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот.

По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени. Способствует снижению концентрации глюкозы в крови и увеличению гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Улучшает трофику нейронов.

Фармакокинетика
Всасывание

После приема внутрь тиоктовая кислота быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием препарата одновременно с приемом пищи снижает всасывание. Cmax в плазме достигается в среднем через 40-60 мин. Биодоступность при приеме внутрь составляет 30%.

При в/в введении Cmax составляет 25-38 мкг/мл и достигается через 10-11 мин, AUC – около 5 мкг × ч/мл. Биодоступность - 30%.

Распределение

Vd - около 450 мл/кг.

Метаболизм

Тиоктовая кислота подвергается эффекту "первого прохождения" через печень, образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования.

Выведение

Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками. T1/2 - 20-50 мин. Общий плазменный клиренс - 10-15 мл/мин.

Использование во время беременности
Вопрос о возможности применения препарата Эспа-Липон при беременности решается индивидуально.

Неизвестно, выделяется ли активное вещество препарата Эспа-Липон с грудным молоком, поэтому не рекомендуют применять препарат в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказания к применению
— детский возраст (эффективность и безопасность применения не установлены);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Побочные действия
При в/в введении: очень редко – судороги, диплопия, точечные кровоизлияния в слизистые оболочки и кожу; тромбоцитопения; геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит. При быстром введении - повышение внутричерепного давления (возникновение чувства тяжести в голове), затруднение дыхания.

Возможно развитие гипогликемии (в связи с улучшением усвоения глюкозы).

Аллергические реакции: крапивница, системные аллергические реакции (вплоть до развития анафилактического шока).

Способ применения и дозы
При тяжелых формах диабетической или алкогольной полиневропатии препарат назначают 1 раз/сут (утром натощак, за 30-40 мин до приема пищи) в виде в/в капельных инфузий. Взрослым для приготовления инфузионного раствора от 24 до 48 мл раствора разводят в 250 мл изотонического раствора натрия хлорида (что соответствует приему 600–1200 мг тиоктовой кислоты в сутки) в зависимости от тяжести состояния и массы тела больного. Подросткам для приготовления инфузионного раствора следует растворить от 12 до 24 мл раствора в 250 мл изотонического раствора натрия хлорида (что соответствует приему 300-600 мг тиоктовой кислотыв сутки) в зависимости от тяжести состояния и массы тела пациента. Препарат рекомендуется применять в течение 2-4 недель.

Далее следует перейти на поддерживающую терапию в форме таблеток. Минимальный курс приема таблеток – 3 мес. Средняя рекомендуемая доза составляет 400-600 мг/сут (1 таб. по 600 мг или 2-3 таб. по 200 мг). При необходимости возможен более длительный прием препарата.

Таблетки следует принимать за 30 минут до приема пищи, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий предназначен для приготовления раствора для инфузий после предварительного разведения в изотоническом растворе хлорида натрия. Инфузию проводят в течение 50 мин. Приготовленные растворы необходимо хранить в защищенном от света месте и использовать в течение 6 ч.

При в/м введении доза препарата при инъекции в одно и то же место не должна превышать 50 мг (2 мл).

Передозировка
Симптомы: головная боль, тошнота, рвота.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.

Взаимодействия с другими препаратами
При одновременном применении Эспа-Липона с инсулином и пероральными противодиабетическими средствами усиливается гипогликемическое действие последних.

При одновременном применении Эспа-Липона в форме раствора для инфузий и цисплатина уменьшается эффективность последнего.

Фармацевтическое взаимодействие

Тиоктовая кислота образует с молекулами сахара (например, раствор левулозы) трудно растворимые комплексные соединения.

Раствор для инфузий несовместим с раствором декстрозы (глюкозы), раствором Рингера, а также с растворами, которые могут взаимодействовать с SH-группами или дисульфидными мостиками.

Особые указания при приеме
При проведении терапии Эспа-Липоном у больных сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходим частый контроль концентрации глюкозы в крови. В отдельных случаях требуется снижение дозы гипогликемических средств.

Во время лечения необходимо строго воздерживаться от употребления алкоголя, т.к. при этом ослабляется терапевтический эффект тиоктовой кислоты.

Препарат является светочувствительным, поэтому ампулы следует доставать из упаковки только непосредственно перед использованием.

Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности
36 мес.