Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Селективный блокатор периферических гистаминовых H1-рецепторов с большой продолжительностью действия, не вызывающий седативного эффекта. Дезлоратадин является первичным активным метаболитом лоратадина. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры. Не влияет на ЦНС, не оказывает седативного действия (не вызывает сонливости), не влияет на скорость психомоторных реакций. Не вызывает удлинения интервала QT на ЭКГ.

При приеме внутрь Эриус® селективно блокирует периферические гистаминовые Н1-рецепторы, не проникая через ГЭБ. Эриус® оказывает длительное (не менее 24 ч) противоаллергическое и противовоспалительное действие путем подавления различных реакций, лежащих в основе развития аллергического воспаления, включая следующие: выделение провоспалительных цитокинов (в т.ч. ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13), выделение провоспалительных хемокинов, продукцию супероксидного аниона активированными полиморфно-ядерными нейтрофилами; адгезию и хемотаксис эозинофилов; экспрессию молекул адгезии (в т.ч. P-селектина и др.); lgE-зависимое выделение гистамина, ПГ D2 и лейкотриена C4.

Действие Эриуса® начинается в течение 30 мин после приема внутрь и продолжается в течение 24 ч.

Показания к применению
- сезонный (поллиноз) и круглогодичный аллергический ринит (устранение или облегчение чихания, выделения слизи из носа, зуда и заложенности носа, зуда и покраснения глаз, слезотечения, зуда неба);

- хроническая идиопатическая крапивница (уменьшение и устранение кожного зуда и сыпи).

Форма выпуска
таблетки для рассасывания 2.5 мг; блистер 5, пачка картонная 1;

таблетки для рассасывания 2.5 мг; блистер 6, пачка картонная 1;

таблетки для рассасывания 5 мг; блистер 5, пачка картонная 1;

таблетки для рассасывания 5 мг; блистер 6, пачка картонная 1;

таблетки для рассасывания 5 мг; блистер 5, пачка картонная 5;

таблетки для рассасывания 5 мг; блистер 5, пачка картонная 4;

таблетки для рассасывания 5 мг; блистер 5, пачка картонная 3;

таблетки для рассасывания 5 мг; блистер 5, пачка картонная 2;

таблетки для рассасывания 5 мг; блистер 5, пачка картонная 6;

таблетки для рассасывания 5 мг; блистер 5, пачка картонная 10;

таблетки для рассасывания 5 мг; блистер 5, пачка картонная 12;

таблетки для рассасывания 5 мг; блистер 5, пачка картонная 15;

таблетки для рассасывания 5 мг; блистер 5, пачка картонная 18;

таблетки для рассасывания 5 мг; блистер 5, пачка картонная 20;

таблетки для рассасывания 5 мг; блистер 6, пачка картонная 2;

таблетки для рассасывания 5 мг; блистер 6, пачка картонная 3;

таблетки для рассасывания 5 мг; блистер 6, пачка картонная 4;

таблетки для рассасывания 5 мг; блистер 6, пачка картонная 5;

таблетки для рассасывания 5 мг; блистер 6, пачка картонная 6;

таблетки для рассасывания 5 мг; блистер 6, пачка картонная 10;

таблетки для рассасывания 5 мг; блистер 6, пачка картонная 12;

таблетки для рассасывания 5 мг; блистер 6, пачка картонная 15;

таблетки для рассасывания 5 мг; блистер 6, пачка картонная 18;

таблетки для рассасывания 5 мг; блистер 6, пачка картонная 20;

таблетки для рассасывания 2.5 мг; блистер 5, пачка картонная 2;

таблетки для рассасывания 2.5 мг; блистер 5, пачка картонная 3;

таблетки для рассасывания 2.5 мг; блистер 5, пачка картонная 4;

таблетки для рассасывания 2.5 мг; блистер 5, пачка картонная 5;

таблетки для рассасывания 2.5 мг; блистер 5, пачка картонная 12;

таблетки для рассасывания 2.5 мг; блистер 5, пачка картонная 15;

таблетки для рассасывания 2.5 мг; блистер 5, пачка картонная 18;

таблетки для рассасывания 2.5 мг; блистер 5, пачка картонная 20;

таблетки для рассасывания 2.5 мг; блистер 5, пачка картонная 6;

таблетки для рассасывания 2.5 мг; блистер 5, пачка картонная 10;

таблетки для рассасывания 2.5 мг; блистер 6, пачка картонная 2;

таблетки для рассасывания 2.5 мг; блистер 6, пачка картонная 3;

таблетки для рассасывания 2.5 мг; блистер 6, пачка картонная 4;

таблетки для рассасывания 2.5 мг; блистер 6, пачка картонная 5;

таблетки для рассасывания 2.5 мг; блистер 6, пачка картонная 6;

таблетки для рассасывания 2.5 мг; блистер 6, пачка картонная 10;

таблетки для рассасывания 2.5 мг; блистер 6, пачка картонная 12;

таблетки для рассасывания 2.5 мг; блистер 6, пачка картонная 15;

таблетки для рассасывания 2.5 мг; блистер 6, пачка картонная 20;

таблетки для рассасывания 2.5 мг; блистер 6, пачка картонная 18;

таблетки для рассасывания 2.5 мг; блистер 5, пачка картонная 1;

таблетки для рассасывания 2.5 мг; блистер 6, пачка картонная 1;

таблетки для рассасывания 2.5 мг; блистер 5, пачка картонная 2;

таблетки для рассасывания 2.5 мг; блистер 5, пачка картонная 3;

таблетки для рассасывания 2.5 мг; блистер 5, пачка картонная 4;

таблетки для рассасывания 2.5 мг; блистер 5, пачка картонная 5;

таблетки для рассасывания 2.5 мг; блистер 5, пачка картонная 12;

таблетки для рассасывания 2.5 мг; блистер 5, пачка картонная 15;

таблетки для рассасывания 2.5 мг; блистер 5, пачка картонная 18;

таблетки для рассасывания 2.5 мг; блистер 5, пачка картонная 20;

таблетки для рассасывания 2.5 мг; блистер 5, пачка картонная 6;

таблетки для рассасывания 2.5 мг; блистер 5, пачка картонная 10;

таблетки для рассасывания 2.5 мг; блистер 6, пачка картонная 2;

таблетки для рассасывания 2.5 мг; блистер 6, пачка картонная 3;

таблетки для рассасывания 2.5 мг; блистер 6, пачка картонная 4;

таблетки для рассасывания 2.5 мг; блистер 6, пачка картонная 5;

таблетки для рассасывания 2.5 мг; блистер 6, пачка картонная 6;

таблетки для рассасывания 2.5 мг; блистер 6, пачка картонная 10;

таблетки для рассасывания 2.5 мг; блистер 6, пачка картонная 12;

таблетки для рассасывания 2.5 мг; блистер 6, пачка картонная 15;

таблетки для рассасывания 2.5 мг; блистер 6, пачка картонная 20;

таблетки для рассасывания 2.5 мг; блистер 6, пачка картонная 18;

таблетки для рассасывания 5 мг; блистер 5, пачка картонная 1;

таблетки для рассасывания 5 мг; блистер 6, пачка картонная 1;

таблетки для рассасывания 5 мг; блистер 5, пачка картонная 2;

таблетки для рассасывания 5 мг; блистер 5, пачка картонная 3;

таблетки для рассасывания 5 мг; блистер 5, пачка картонная 4;

таблетки для рассасывания 5 мг; блистер 5, пачка картонная 5;

таблетки для рассасывания 5 мг; блистер 5, пачка картонная 12;

таблетки для рассасывания 5 мг; блистер 5, пачка картонная 15;

таблетки для рассасывания 5 мг; блистер 5, пачка картонная 18;

таблетки для рассасывания 5 мг; блистер 5, пачка картонная 20;

таблетки для рассасывания 5 мг; блистер 5, пачка картонная 6;

таблетки для рассасывания 5 мг; блистер 5, пачка картонная 10;

таблетки для рассасывания 5 мг; блистер 6, пачка картонная 2;

таблетки для рассасывания 5 мг; блистер 6, пачка картонная 3;

таблетки для рассасывания 5 мг; блистер 6, пачка картонная 4;

таблетки для рассасывания 5 мг; блистер 6, пачка картонная 5;

таблетки для рассасывания 5 мг; блистер 6, пачка картонная 6;

таблетки для рассасывания 5 мг; блистер 6, пачка картонная 10;

таблетки для рассасывания 5 мг; блистер 6, пачка картонная 12;

таблетки для рассасывания 5 мг; блистер 6, пачка картонная 15;

таблетки для рассасывания 5 мг; блистер 6, пачка картонная 20;

таблетки для рассасывания 5 мг; блистер 6, пачка картонная 18;

Фармакодинамика
Антигистаминный препарат длительного действия, блокатор периферических гистаминовых Н1-рецепторов. Дезлоратадин является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в т.ч. высвобождение провоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов, продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgE - опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и антиэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.
Препарат не оказывает воздействия на ЦНС, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций.
Не вызывает удлинения интервала QT на ЭКГ.
Действие Эриуса начинается в течение 30 мин после приема внутрь и продолжается в течение 24 ч.

Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из ЖКТ, при этом определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 мин, а Cmax - приблизительно через 3 ч.
Распределение
Связывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83-87%. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/ признаков клинически значимой кумуляции дезлоратадина не выявлено. Одновременный прием пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7.5 мг 1 раз/). Не проникает через ГЭБ.
Метаболизм
Подвергается интенсивному метаболизму путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Не является ингибитором CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина.
Выведение
Дезлоратадин выводится из организма в виде глюкуронидного соединения и в небольшом количестве (менее 2% с мочой и менее 7% с калом) в неизмененном виде.
T1/2 составляет в среднем 27 ч (20-30 ч).

Использование во время беременности
Противопоказан при беременности.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью. Для сиропа (дополнительно, в связи с наличием в составе сахарозы и сорбитола): наследственно передаваемые непереносимость фруктозы, нарушение всасывания глюкозы/галактозы или недостаточность сахарозы/изомальтозы.

Побочные действия
Таблетки. Повышенная утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%), головная боль (0,6%). Очень редко — тахикардия, сердцебиение, повышение активности печеночных ферментов, повышение концентрации билирубина, аллергические реакции, включая анафилаксию и сыпь.

Сироп. У детей в возрасте до 2 лет отмечались следующие нежелательные явления (частота несколько выше, чем при применении плацебо): диарея, повышение температуры тела, инсомния.

У детей 2–11 лет частота развития побочных эффектов была сравнима с плацебо.

У взрослых и подростков старше 12 лет (частота несколько выше, чем при применении плацебо): повышенная утомляемость, сухость во рту, головная боль.

При применении дезлоратадина в рекомендуемой дозе 5 мг/сут частота возникновения сонливости была не выше, чем при применении плацебо.

В числе очень редких побочных эффектов отмечены головокружение, сонливость, тахикардия, сердцебиение, боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, повышение содержания билирубина, печеночных ферментов в сыворотке крови, аллергические реакции (анафилаксия, ангионевротический отек, зуд, сыпь, крапивница).

Способ применения и дозы
Таблетки, покрытые оболочкой
Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше назначают по 5 мг 1 раз/, независимо от приема пищи, желательно в одно и то же время суток.
Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
Сироп
Детям в возрасте от 1 года до 5 лет назначают по 1.25 мг (2.5 мл сиропа) 1 раз/; детям в возрасте от 6 до 11 лет - по 2.5 мг (5 мл сиропа) 1 раз/; взрослым и подросткам старше 12 лет - по 5 мг (10 мл сиропа) 1 раз/
Сироп принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

Передозировка
Симптомы: прием дозы, превышающей рекомендованную в 5 раз, не приводил к появлению каких-либо симптомов.
В ходе клинических испытаний ежедневное применение у взрослых и подростков дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе 45 мг/ (в 9 раз выше рекомендуемой) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QT и не сопровождалось появлением серьезных побочных эффектов.
Лечение: при случайном приеме внутрь большого количества препарата - промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости - симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.

Взаимодействия с другими препаратами
Клинически значимое взаимодействие с другими лекарственными препаратами не выявлено.
Эриус не усиливает действия этанола на ЦНС.
Прием пищи не оказывает влияния на эффективность препарата.

Меры предосторожности при приеме
Не установлено влияние дезлоратадина на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Особые указания при приеме
Использование в педиатрии
Эффективность и безопасность применения Эриуса в форме сиропа у детей в возрасте до 1 года не установлена.
В большинстве случаев ринит у детей в возрасте до 2 лет имеет инфекционную природу. Исследований эффективности Эриуса при ринитах инфекционной этиологии не проводилось.
Дифференциальный диагноз между аллергическим ринитом и ринитом иного происхождения у детей в возрасте до 2 лет представляет определенные трудности. При проведении дифференциального диагноза следует обратить внимание на наличие или отсутствие очагов инфекции или структурных аномалий верхних отделов дыхательных путей, провести тщательный сбор анамнеза, обследование, а также соответствующие лабораторные исследования и кожные тесты.
Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами
В рекомендованной дозе Эриус® не влияет на способность к вождению транспортных средств или управлению механизмами.

Условия хранения
При температуре не выше 30 °C.

Срок годности
24 мес.