Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Действие алпростадила при лечении нарушений эрекции связано с угнетением альфа1-адренергической передачи в тканях полового члена и расслабляющим действием на гладкую мускулатуру пещеристых тел. Расширение кавернозных артерий и расслабление трабекулярной гладкой мускулатуры пещеристых тел приводит к быстрому притоку крови и дилатации лакунарных пространств в пещеристых телах; венозный отток через сосуды, расположенные под белочной оболочкой, затрудняется и развивается эрекция (т.н. «корпоральный веноокклюзионный механизм»). Эффект развивается в течение 5–10 мин после интракавернозного введения и продолжается 1–3 ч.

Показания к применению
Эректильная дисфункция (диагностическая оценка и лечение).

Форма выпуска
лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 5 мкг; флакон (флакончик) со шприцем (шприцами), иглой (иглами) и тампоном (тампонами) спиртовым (спиртовыми);
лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 10 мкг; флакон (флакончик) со шприцем (шприцами), иглой (иглами) и тампоном (тампонами) спиртовым (спиртовыми);
лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 20 мкг; флакон (флакончик) со шприцем (шприцами), иглой (иглами) и тампоном (тампонами) спиртовым (спиртовыми);

Фармакодинамика
Действие алпростадила при лечении нарушений эрекции связано с угнетением альфа1-адренергической передачи в тканях полового члена и расслабляющим действием на гладкую мускулатуру пещеристых тел. Расширение кавернозных артерий и расслабление трабекулярной гладкой мускулатуры пещеристых тел приводит к быстрому притоку крови и дилатации лакунарных пространств в пещеристых телах; венозный отток через сосуды, расположенные под белочной оболочкой, затрудняется и развивается эрекция (т.н. «корпоральный веноокклюзионный механизм»). Эффект развивается в течение 5–10 мин после интракавернозного введения и продолжается 1–3 ч.

Фармакокинетика
Алпростадил быстро метаболизируется, T1/2 около 10 сек. При в/в введении примерно 80% (у здорового взрослого человека при одном прохождении — до 70–90%) циркулирующего алпростадила метаболизируется при «первом прохождении» через легкие, главным образом путем бета- и омега-окисления. В результате ферментативного окисления образуется несколько метаболитов, в т.ч. 15-кето-ПГЕ1; 13,14-дигидро-ПГЕ1 и 13,14-дигидро,15-оксо-ПГЕ1. Кето-метаболиты обладают более низким по сравнению с алпростадилом биологическим эффектом. Метаболиты алпростадила выводятся преимущественно почками (около 90% введенной дозы в течение 24 ч), остальное — с фекалиями. Не отмечалось появления неметаболизированного алпростадила в моче, также отсутствуют данные о задержке алпростадила или его метаболитов в тканях.

При внутрикавернозном введении 20 мкг алпростадила средние концентрации в периферической крови через 30 и 60 мин после инъекции (89 и 102 пг/мл соответственно) не были значительно выше исходного уровня эндогенного ПГЕ1 (96 пг/мл) в то время как уровень основного циркулирующего метаболита алпростадила (13,14-дигидро,15-оксо-ПГЕ1) в периферической крови увеличивался (Tmax — 30 мин) и возвращался к исходному через 60 мин после инъекции. Алпростадил связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином (81%), в меньшей степени — с фракцией IV-4 альфа-глобулина (55%). Не отмечено существенного связывания алпростадила с эритроцитами или лейкоцитами. При поступлении в системный кровоток во время внутрикавернозного введения очень быстро метаболизируется, преимущественно в легких.

Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, заболевания крови.

Побочные действия
Боль в месте инъекции, гематома, кавернит, фиброзные узлы, бляшки, девиации полового члена. Редко — гипотензия, головокружение.

Способ применения и дозы
Интракаверные инъекции. Дозируется, как правило, индивидуально; начальная доза — 2,5 мкг, средняя разовая доза — 10–20 мкг, максимальная — 40 мкг.

Передозировка
При развитии ригидной затянувшейся более 3 ч эрекции — контроль врача, местное введение альфа-адреномиметиков (эфедрина, адреналина и др.) или аспирация крови из кавернозных тел.

Взаимодействия с другими препаратами
Миотропные спазмолитики, альфа-адреноблокаторы увеличивают длительность эффекта. Сочетание с МАО может вызвать развитие гипертонического криза.

Условия хранения
Список Б.: При температуре не выше 25 °C.

Срок годности
24 мес.