Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Атипичное антипсихотическое средство (нейролептик), оказывает также антидепрессивное и противорвотное действие. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Противорвотное действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра. При язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, оказывая селективное действие на гипоталамус, подавляет возбуждение центров симпатической нервной системы и улучшает кровоснабжение желудка, увеличивает секрецию слизи в желудке; ускоряет пролиферацию грануляционной ткани, формирует регенерируемый эпителий, улучшает пролиферацию капилляров в тканях.

Показания к применению
В качестве монотерапии или в сочетании с другими психотропными препаратами при:

— острой и хронической шизофрении;

— острых делириозных состояниях;

— депрессиях различной этиологии;

— неврозах;

— головокружениях различной этиологии (вертебробазилярная недостаточность, вестибулярный неврит, болезнь Меньера, состояние после ЧМТ, средний отит).

Вспомогательная терапия при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, синдроме раздраженной толстой кишки.

Форма выпуска
раствор для внутримышечного введения 50 мг/мл; ампула с ножом ампульным, пачка картонная 10;

Фармакодинамика
Атипичное антипсихотическое средство (нейролептик), оказывает также антидепрессивное и противорвотное действие. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Противорвотное действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра. При язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, оказывая селективное действие на гипоталамус, подавляет возбуждение центров симпатической нервной системы и улучшает кровоснабжение желудка, увеличивает секрецию слизи в желудке; ускоряет пролиферацию грануляционной ткани, формирует регенерируемый эпителий, улучшает пролиферацию капилляров в тканях.

Фармакокинетика
После в/м введения в дозе 100 мг Cmax в плазме крови составляет 2,2 мг/л через 30 мин. После перорального применения Cmax в плазме крови достигается через 1,5–3 ч. Биодоступность — 27%. Связывание с белками плазмы — менее 40%. Концентрация в ЦНС составляет 2–5% от концентрации в плазме крови. Выделяется с грудным молоком. В организме не метаболизируется и выводится в неизмененном виде через почки. T1/2 составляет 6–8 ч; T1/2 у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью значительно увеличивается и составляет после в/м введения 20–26 ч. Этим пациентам следует снизить дозу и/или увеличить интервал между приемом препарата.

Использование во время беременности
Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Противопоказано в период грудного вскармливания.

Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к сульпириду, острое отравление алкоголем, снотворными средствами, наркотическими анальгетиками, артериальная гипертензия, феохромоцитома, гиперпролактинемия, состояние аффекта и агрессии; период грудного вскармливания, детский возраст (до 14 лет).

Побочные действия
Со стороны эндокринной системы: возможно развитие обратимой гиперпролактинемии, наиболее частыми проявлениями которой являются галакторея, нарушение менструального цикла, реже — гинекомастия, импотенция и фригидность. Может отмечаться повышенная потливость, увеличение массы тела.

Со стороны ЖКТ: сухость во рту, изжога, тошнота, рвота, запор, повышение активности трансаминаз и ЩФ в сыворотке крови.

Со стороны ЦНС: седативный эффект, сонливость, головокружение, головная боль, тремор, редко — экстрапирамидный синдром, ранние и поздние дискинезии, акатизия, оральный автоматизм, афазия. При применении в малых дозах возможны психомоторное возбуждение, тревожность, раздражительность, расстройство сна, нарушение остроты зрения. При развитии гипертермии препарат следует отменить, т.к. повышение температуры тела может указывать на развитие нейролептического злокачественного синдрома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, возможно повышение или понижение АД, в редких случаях — развитие ортостатической гипотензии.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд, экзема.

Способ применения и дозы
При в/м введении сульпирида соблюдаются обычные правила для в/м инъекций: глубоко в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы.

При острых и хронических психозах лечение начинают с в/м инъекций в дозе 200–800 мг/сут (максимально 1200 мг/сут) и продолжают в большинстве случаев в течение 2 нед.

В зависимости от клинической картины заболевания в/м инъекции Эглека назначают 1–3 раза в сутки, что позволяет быстро смягчить или купировать симптомы. Как только состояние пациента позволит, следует переходить к приему препарата внутрь. Курс лечения определяется врачом.

Острая и хроническая шизофрения, острый делириозный психоз: начальные дозы Эглека зависят от клинической картины заболевания и составляют 600–1200 мг в сутки, разделенные на несколько приемов, поддерживающие дозы — 300–800 мг в сутки.

Депрессия: от 150–200 мг до 600 мг в сутки, разделенные на несколько приемов.

Головокружение: 150–200 мг в сутки, в тяжелых случаях дозу можно увеличить до 300–400 мг. Продолжительность лечения должна быть не менее 14 дней.

Вспомогательная терапия при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, синдроме раздраженной толстой кишки: 100–300 мг сульпирида в сутки, в 1 или 2 приема.

Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 1600 мг сульпирида.

Для лиц преклонного возраста начальная доза сульпирида должна составлять 1/4–1/2 дозы для взрослых.

Для детей старше 14 лет стандартная доза сульпирида составляет 3–5 мг/кг массы тела.

Передозировка
Симптомы: помутнение зрения, артериальная гипертензия, седативный эффект, тошнота, экстрапирамидные расстройства, сухость во рту, рвота, повышенное потоотделение и гинекомастия, возможно развитие нейролептического злокачественного синдрома.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, холиноблокаторы центрального действия для коррекции экстрапирамидных расстройств.

Взаимодействия с другими препаратами
Одновременный прием с препаратами, угнетающими ЦНС (наркотические анальгетики, антигистаминные препараты, барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики), может привести к усилению седативного эффекта этих препаратов.

Усиливает седативное действие алкоголя.

Следует избегать одновременного назначения с леводопой из-за взаимного антагонизма.

При одновременном приеме препарата Эглек и антигипертензивных средств существует повышенный риск развития ортостатической гипотензии.

Сукральфат, антацидные средства, содержащие Mg2+ и/или Al3+, снижают биодоступность сульпирида в таблетках на 20–40%.

Меры предосторожности при приеме
Необходимо соблюдать меры предосторожности пациентам с нарушением функции почек, с заболеваниями сердца и кровеносных сосудов, эпилепсией или судорожным синдромом в анамнезе, больным паркинсонизмом, пожилым пациентам, молодым женщинам с нерегулярным менструальным циклом.

Особые указания при приеме
При возникновении гипертермии в период лечения Эглеком препарат следует отменить. Гипертермия является признаком развития злокачественного нейролептического синдрома, проявляющегося бледностью, гипертермией, вегетативными расстройствами. Хотя данные о развитии синдрома на фоне лечения Эглеком отсутствуют, необходима осторожность, в особенности при назначении высоких доз.

При назначении препарата больным с эпилепсией необходим дополнительный контроль, включающий как клиническое наблюдение, так и ЭЭГ, т.к. препарат снижает порог судорожной готовности.

Необходимо контролировать неврологический статус больного, а при одновременном назначении корригирующих антипаркинсонических средств — также функциональное состояние ЖКТ.

Не рекомендуется принимать препарат во второй половине дня (после 16 ч) в связи с повышением уровня бодрствования.

Во время лечения запрещается управление транспортными средствами и работа с механизмами, требующая повышенного внимания.

Запрещается одновременный прием алкоголя.

Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности
36 мес.