Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Антигипертензивный препарат. Альфа1-адреноблокатор. Эбрантил блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы, благодаря чему снижается периферическое сопротивление. Кроме того, Эбрантил регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса и обладает слабым бета-адреноблокирующим действием. ЧСС, сердечный выброс при его введении не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения сосудистого сопротивления. Ортостатических явлений, как правило, Эбрантил не вызывает. Эбрантил блокирует вазоконстрикцию, вызываемую α2-адренорецепторами, и не вызывает рефлекторной тахикардии, обусловленной вазодилатацией.

Эбрантил сбалансированно снижает систолическое и диастолическое АД, уменьшая периферическое сопротивление и не вызывает рефлекторной тахикардии.

Урапидил снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, тем самым, при отсутствии аритмии, препарат увеличивает сниженный минутный объем сердца.

Эбрантил имеет центральный и периферический механизмы действия. Преимущественно блокирует периферические постсинаптические α1-адренорецепторы, таким образом, препарат блокирует сосудосуживающее действие катехоламинов. В ЦНС урапидил влияет на активность сосудодвигательного центра, что проявляется в предотвращении рефлекторного увеличения (или снижения) тонуса симпатической нервной системы.

Урапидил не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.

Показания к применению
гипертонический криз;

рефрактерная гипертензия или тяжелая степень ее выраженности;

управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургической операции.

Форма выпуска
капсулы пролонгированного действия 30 мг; флакон (флакончик) 30 пачка картонная 1;

капсулы пролонгированного действия 30 мг; флакон (флакончик) 50 пачка картонная 1;

капсулы пролонгированного действия 30 мг; флакон (флакончик) 100 пачка картонная 1;

капсулы пролонгированного действия 60 мг; флакон (флакончик) 30 пачка картонная 1;

капсулы пролонгированного действия 60 мг; флакон (флакончик) 50 пачка картонная 1;

капсулы пролонгированного действия 60 мг; флакон (флакончик) 100 пачка картонная 1;

капсулы ретард 30 мг, 60 мг, 90 мг.

Фармакодинамика
Эбрантил® относится к препаратам, блокирующим постсинаптические альфа1-адренорецепторы, благодаря чему снижается периферическое сопротивление. Кроме того, препарат Эбрантил регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса и обладает слабым бета-адреноблокирующим действием. ЧСС, сердечный выброс при его введении не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения сосудистого сопротивления. Ортостатических явлений, как правило, препарат Эбрантил не вызывает. Блокирует вазоконстрикцию, вызываемую альфа2-адренорецепторами, и не вызывает рефлекторной тахикардии, обусловленной вазодилатацией. Препарат Эбрантил сбалансированно снижает систолическое и диастолическое АД, уменьшая периферическое сопротивление.

Урапидил снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, тем самым, при отсутствии аритмии, препарат увеличивает сниженный минутный объем сердца.

Механизм действия

Препарат Эбрантил имеет центральный и периферический механизмы действия.

Преимущественно блокирует периферические постсинаптические альфа1- адренорецепторы, таким образом, препарат блокирует сосудосуживающее действие катехоламинов. В ЦНС урапидил влияет на активность сосудодвигательного центра, что проявляется в предотвращении рефлекторного изменения тонуса симпатической нервной системы.

Урапидил не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.

Фармакокинетика
Cmax в плазме крови достигается через 4–6 ч после применения. T½ составляет около 4,7 ч (3,3–7,6 ч).

50–70% урапидила и его метаболитов (15% в виде активного соединения) выводится с мочой, остальное — с калом.

У пациентов пожилого возраста, а также с печеночной и/или почечной недостаточностью объем распределения и клиренс урапидила снижается, а T½ увеличивается.

Препарат проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Абсолютная биодоступность капсул с пролонгированным высвобождением по сравнению с р-ром для инъекций составляет 72% (63–80%).

Использование во время беременности
Препарат во время беременности может применяться только после тщательной оценки пользы/риска для беременной и плода, так как клинические данные относительно применения препарата у женщин в III триместр беременности ограничены и отсутствуют при применении в I–II триместр беременности.

Препарат не следует применять в период кормления грудью.

Использование при нарушением функции почек
С осторожностью следует назначать препарат при нарушении функции почек.

Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к препарату;
- аортальный стеноз;
- открытый Боталлов проток;
- беременность;
- период лактации (эффективность и безопасность не установлены);
- детский возраст (до 18 лет).

С осторожностью:
- пожилой возраст;
- нарушение функции печени и/или почек;
- гиповолемия.

Побочные действия
Большинство последующих побочных эффектов обусловлены резким снижением АД, однако опыт клинического применения показывает, что они исчезают в течение нескольких минут после проведения капельной инфузии. При появлении тяжелых побочных эффектов следует прекратить применение препарата.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — сердцебиение, тахикардия, брадикардия, стенокардия, диспноэ, аритмии; очень редко — тромбоцитопения*.

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота; иногда — рвота.

Со стороны ЦНС: часто— головокружение, головная боль; очень редко — ощущение беспокойства.

Со стороны почек и мочеполовой системы: редко — приапизм.

Со стороны дыхательной системы: редко — заложенность носовых ходов.

Со стороны кожи и подкожных тканей: иногда — повышенное потоотделение; редко — аллергические реакции (зуд, эритема, экзантема).

Способ применения и дозы
Для постепенного снижения АД рекомендуемая доза составляет по 30 мг 2 раза в сутки. С целью быстрого снижения АД рекомендуемая доза — по 60 мг 2 раза в сутки.

Доза препарата подбирается индивидуально. Обычно общее количество урапидила составляет 60–180 мг/сут, общая суточная доза делится на 2 приема.

Капсулы препарата Эбрантил принимают 2 раза в сутки утром и вечером во время еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Препарат применяют для длительного лечения.

При применении препарата у пациентов с нарушением функции печени и/или почек и у лиц пожилого возраста может возникнуть необходимость в снижении дозы препарата.

Передозировка
Симптомы: со стороны сердечно-сосудистой системы — головокружение, ортостатическая гипотензия и коллапс; со стороны ЦНС — утомляемость и снижение скорости реакций.

Лечение: прогрессирующее снижение АД крови может быть уменьшено за счет поднимания нижних конечностей, замещения объема циркулирующей крови, при отсутствии эффекта — применение вазоконстрикторов, которые вводят в/в медленно под контролем АД. В очень редких случаях необходимо в/в введение катехоламинов (например 0,5–1,0 мг адреналина в 10 мл физиологического р-ра).

Взаимодействия с другими препаратами
Алкоголь может потенцировать вазодилатирующий эффект. Не рекомендуется комбинировать с ингибиторами АПФ.

Гипотензивное действие урапидила может усиливаться при сочетанном применении с блокаторами α-адренорецепторов или другими гипотензивными средствами, а также при гиповолемии (диарея, рвота) и при приеме алкоголя.

При сочетанном применении циметидина Cmax урапидила может повышаться на 15%.

Особые указания при приеме
С особой осторожностью следует применять препарат:
При сердечной недостаточности, вызванной механической дисфункцией (стеноз аорты или митральный стеноз, эмболия легочной артерии, снижение сердечной функции при заболеваниях перикарда);
Пациентам с нарушением функции печени;
Пациентам с умеренным или тяжелым нарушением функции почек;
Пациентам пожилого возраста;
Пациентам, которые параллельно применяют циметидин (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Дети. Клинические данные относительно эффективности и безопасности применения препарата для лечения детей отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. В отдельных случаях препарат может влиять на способность управлять транспортными средствами или работать со сложной техникой. Это особенно важно в начале лечения, при отмене лекарственного средства или при приеме алкоголя.

Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.

Срок годности
24 мес.