Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Подавляет овуляцию, способствует сгущению цервикальной слизи, снижает уровень эстрадиола до значений, характерных для ранней фолликулярной фазы. Частота наступления беременности при приеме дезогестрела сопоставима с таковой при назначении комбинированных эстроген-гестагенных ЛС: индекс Перля (количество беременностей, наступивших во время применения метода контрацепции у 100 женщин в течение года) для дезогестрела — 0,4 (для препаратов с 0,03 мг левоноргестрела — 1,6). Не вызывает существенных изменений со стороны углеводного, липидного обмена и показателей гемостаза.

Показания к применению
Контрацепция.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой в блистере по 28 шт.; в коробке 1 или 3 блистера;

Фармакодинамика
Подавляет овуляцию, способствует сгущению цервикальной слизи, снижает уровень эстрадиола до значений, характерных для ранней фолликулярной фазы. Частота наступления беременности при приеме дезогестрела сопоставима с таковой при назначении комбинированных эстроген-гестагенных ЛС: индекс Перля (количество беременностей, наступивших во время применения метода контрацепции у 100 женщин в течение года) для дезогестрела — 0,4 (для препаратов с 0,03 мг левоноргестрела — 1,6). Не вызывает существенных изменений со стороны углеводного, липидного обмена и показателей гемостаза.

Фармакокинетика
Быстро и почти полностью биотрансформируется путем гидроксилирования и дегидрогенизации с образованием активного метаболита — этоногестрела, который метаболизируется путем образования сульфатных и глюкуронидных конъюгатов. Биодоступность — 70%. Tmax — 1,8 ч. Этоногестрел связывается с белками плазмы: с альбумином — 66±12%, с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПС) — 31±12%. Css достигается через 4–5 дней приема препарата. Проникает в грудное молоко в соотношении 0,33–0,55 (при полном объеме потребляемого молока 150 мл/кг/сут новорожденный может получить 0,01–0,05 мкг). В равновесном состоянии, на 21-й день, T1/2 — 27,8±7,2 ч. Этоногестрел и его метаболиты выводятся с мочой и фекалиями в соотношении 1,5/1 (в виде свободных стероидов и в виде конъюгатов).

Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, установленная или предполагаемая беременность, тромбоэмболия (включая тромбоз глубоких вен голени, тромбоэмболию легочной артерии, в т.ч. в анамнезе), печеночная недостаточность (в т.ч. в анамнезе), гестагензависимые опухоли, вагинальное кровотечение неясной этиологии, рак молочной железы, рак печени, длительная иммобилизация, связанная с операцией или заболеванием (риск венозной тромбоэмболии).

Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: изменение настроения; редко — головная боль, повышенная утомляемость.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота; редко — рвота.

Со стороны мочеполовой системы: нерегулярные кровянистые выделения; редко — аменорея, снижение либидо; очень редко — вагинит, дисменорея, кисты яичников.

Со стороны эндокринной системы: болезненность молочных желез, увеличение массы тела, акне, алопеция.

Аллергические реакции: в единичных случаях — сыпь, крапивница, узловатая эритема.

Прочие: дискомфорт при использовании контактных линз.

Достоверная связь с приемом гестагенов не установлена: холестатическая желтуха, кожный зуд, холелитиаз, порфирия, системная красная волчанка, гемолитикоуремический синдром, хорея, герпес беременных, отосклероз, глухота.

Способ применения и дозы
Внутрь, в одно и то же время, запивая небольшим количеством жидкости.

Принимать следует по 1 табл. 1 раз в день, ежедневно в течение 28 дней, в порядке, указанном на упаковке. Прием каждой последующей таблетки из упаковки начинается немедленно после окончания предыдущей, без какого-либо перерыва.

Как начинать прием препарата Чарозетта

При отсутствии предшествующего приема гормональных контрацептивов (за последний месяц)

Прием таблеток следует начинать в первый день менструального цикла (первый день менструального кровотечения). Возможно начать прием на 2–5-й день, но тогда во время начального цикла в течение первых 7 дней приема препарата рекомендуется использовать дополнительный (барьерный) метод контрацепции.

Переход с комбинированного перорального контрацептива

Следует начать прием препарата Чарозетта на следующий день после приема последней таблетки комбинированного перорального контрацептива, содержащей гормоны.

Переход с других препаратов, содержащих только прогестаген («мини-пили», инъекции, импланты)

Женщина, принимающая «мини-пили», может перейти на прием препарата Чарозетта в любой день, использующая имплант, — в день его удаления, использующая препарат в виде инъекций, — в день, когда следовало бы делать очередную инъекцию. Во всех случаях в течение первых 7 дней приема препарата Чарозетта рекомендуется дополнительно использовать барьерную контрацепцию.

После аборта в I триместре

Женщина может начинать прием препарата немедленно.

После родов или аборта во II триместре

Рекомендуется начать прием препарата на 21 или 28 день после родов или аборта. При начале приема препарата в более поздние сроки рекомендуется в течение первых 7 дней приема препарата Чарозетта использовать барьерные методы контрацепции. Однако, если у женщины после родов или аборта до начала приема препарата Чарозетта уже были половые сношения, следует сначала исключить беременность до начала приема препарата или подождать до первой менструации.

Как поступать в случае пропуска очередного приема препарата

Контрацептивная эффективность может уменьшиться, если перерыв между приемом двух таблеток составит более чем 36 ч.

Если прием очередной таблетки задержан менее чем на 12 ч, следует принять таблетку, как только женщина об этом вспомнила, и принимать последующие таблетки в обычное время.

Если прием очередной таблетки задержан более чем на 12 ч, следует придерживаться вышеуказанных правил приема таблеток. Однако в течение последующих 7 дней следует дополнительно использовать барьерные методы контрацепции.

Если прием таблетки был пропущен в первую неделю их применения, и при этом было половое сношение в неделю, предшествующую пропуску таблеток, следует обсудить вопрос о возможности наступления беременности.

Рекомендации в случае возникновения рвоты

Если рвота возникает в течение 3–4 ч после приема препарата, всасывание может быть неполным. В таком случае следует воспользоваться рекомендациями, касающимися пропуска очередного приема препарата.

Если женщина не хочет менять свою обычную схему приема, ей необходимо принять дополнительную(ые) таблетку(и) из другой упаковки.

Передозировка
Симптомы: потенциально возможны тошнота, рвота, незначительные кровянистые выделения из влагалища.

Лечение: симптоматическое, специфического антидота не существует.

Взаимодействия с другими препаратами
При одновременном применении индукторов микросомальных ферментов печени (фенитоин, барбитураты, карбамазепин, рифампицин, окскарбазепин, рифабутин, гризеофульвин) может снижаться эффективность пероральных контрацептивов и увеличиваться риск развития прорывных маточных кровотечений. Максимальный уровень индукции ферментов обычно достигается не ранее чем через 2–3 нед и может сохраняться до 4 нед после отмены сопутствующего препарата.

В исследованиях in vitro показано, что важную роль в превращении дезогестрела в этоногестрел играет изофермент CYP2C9 цитохрома P450, поэтому возможно взаимодействие дезогестрела с субстратами или ингибиторами CYP2C9 (такими как ибупрофен, пироксикам, напроксен, фенитоин, флуконазол, диклофенак, глипизид, целекоксиб, сульфаметоксазол, изониазид, ирбесартан, лозартан, валсартан); клиническая значимость такого взаимодействия неизвестна.

Антибиотики (например ампициллин и тетрациклин) снижают эффективность контрацептивного эффекта.

Активированный уголь снижает всасывание дезогестрела и уменьшает контрацептивную эффективность.

Меры предосторожности при приеме
Возможно назначение кормящим матерям, а также женщинам, которым противопоказаны эстрогены.

Следует помнить, что контрацептивная эффективность может уменьшиться, если перерыв между приемом 2 табл. составит более чем 36 ч. Если прием очередной таблетки задержан менее чем на 12 ч, следует принять таблетку, как только женщина об этом вспомнила и принимать последующие таблетки в обычное время. Если прием очередной таблетки задержан более чем на 12 ч, следует придерживаться правил приема таблеток, дополнительно используя в течение последующих 7 дней барьерные методы контрацепции. Если прием таблеток был пропущен в 1 нед их применения и при этом был половой контакт в течение 1 нед, предшествующей пропуску таблеток, следует исключить наличие возможной беременности.

На фоне приема пероральных контрацептивов с возрастом увеличивается риск развития рака молочной железы (не зависит от длительности приема пероральных контрацептивов, а зависит от возраста женщины).

Хотя гестагены могут влиять на резистентность периферических тканей к инсулину и толерантность к глюкозе, нет доказательств того, что больным сахарным диабетом требуется коррекция дозы, однако женщины, больные сахарным диабетом, должны находиться под медицинским наблюдением в течение всего периода лечения.

При аменорее и появлении болей в процессе приема препарата следует помнить о потенциально возможной внематочной беременности.

Женщинам с предрасположенностью к хлоазме следует избегать долгого пребывания на солнце или экспозиции УФ-излучением.

Несмотря на регулярный прием препарата, возможны нерегулярные кровянистые выделения. Если кровотечения достаточно частые и нерегулярные, необходимо решить вопрос о назначении другого контрацептива. Если вышеуказанные симптомы продолжают иметь место и после отмены дезогестрела, следует исключить органическую патологию.

При приеме низкодозированных гормональных контрацептивов размеры фолликулов изредка могут достигать размеров, превышающих нормальные. В большинстве случаев они исчезают самостоятельно, иногда отмечается легкая боль внизу живота, изредка требуется хирургическое вмешательство.

Широкомасштабные эпидемиологические исследования не выявили тератогенного эффекта при приеме пероральных контрацептивов в ранние сроки беременности, а также повышения риска рождения детей с аномалиями.

При приеме рифампицина метод барьерной контрацепции следует использовать на протяжении всего курса лечения и в течение 28 дней после отмены этого препарата.

Женщинам, принимающим ЛС, индуцирующие ферменты печени, на протяжении длительного периода времени, рекомендуется прекратить прием дезогестрела и использовать негормональные методы контрацепции.

Не выявлено какого-либо влияния препарата на способность управления автомобилем или другими механизмами.

Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре 2–30 °C.

Срок годности
36 мес.