Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Моксонидин избирательно взаимодействует с имидазолиновыми I1-рецепторами, расположенными в стволе мозга, что приводит к снижению симпатической активности.

Моксонидин обладает высоким сродством к имидазолиновым I1-рецепторам и лишь незначительно связывается с центральными α2-адренорецепторами за счет взаимодействия с которыми опосредованы сухость во рту и седативный эффект.

Уменьшает резистентность тканей к инсулину.

Влияние на гемодинамику: снижение сАД и дАД при однократном и продолжительном приеме моксонидина связано с уменьшением прессорного действия симпатической системы на периферические сосуды, снижением периферического сосудистого сопротивления, в то время как сердечный выброс и ЧСС существенно не изменяются.

Максимум гипотензивного эффекта достигается примерно через 2,5–7 ч после приема внутрь.

Показания к применению
Артериальная гипертензия.

Форма выпуска
таблетки, покрытые оболочкой 0.2 мг; блистер 10 коробка (коробочка) 2;

таблетки, покрытые оболочкой 0.3 мг; блистер 10 коробка (коробочка) 2;

таблетки, покрытые оболочкой 0.4 мг; блистер 10 коробка (коробочка) 2;

таблетки, покрытые оболочкой 0.2 мг; блистер 10 коробка (коробочка) 1;

таблетки, покрытые оболочкой 0.2 мг; блистер 10 коробка (коробочка) 3;

таблетки, покрытые оболочкой 0.2 мг; блистер 10 коробка (коробочка) 4;

таблетки, покрытые оболочкой 0.2 мг; блистер 14 коробка (коробочка) 1;

таблетки, покрытые оболочкой 0.2 мг; блистер 14 коробка (коробочка) 2;

таблетки, покрытые оболочкой 0.2 мг; блистер 14 коробка (коробочка) 3;

таблетки, покрытые оболочкой 0.2 мг; блистер 14 коробка (коробочка) 4;

таблетки, покрытые оболочкой 0.3 мг; блистер 10 коробка (коробочка) 1;

таблетки, покрытые оболочкой 0.3 мг; блистер 10 коробка (коробочка) 3;

таблетки, покрытые оболочкой 0.3 мг; блистер 10 коробка (коробочка) 4;

таблетки, покрытые оболочкой 0.3 мг; блистер 14 коробка (коробочка) 1;

таблетки, покрытые оболочкой 0.3 мг; блистер 14 коробка (коробочка) 2;

таблетки, покрытые оболочкой 0.3 мг; блистер 14 коробка (коробочка) 3;

таблетки, покрытые оболочкой 0.3 мг; блистер 14 коробка (коробочка) 4;

таблетки, покрытые оболочкой 0.4 мг; блистер 10 коробка (коробочка) 1;

таблетки, покрытые оболочкой 0.4 мг; блистер 10 коробка (коробочка) 3;

таблетки, покрытые оболочкой 0.4 мг; блистер 10 коробка (коробочка) 4;

таблетки, покрытые оболочкой 0.4 мг; блистер 14 коробка (коробочка) 1;

таблетки, покрытые оболочкой 0.4 мг; блистер 14 коробка (коробочка) 2;

таблетки, покрытые оболочкой 0.4 мг; блистер 14 коробка (коробочка) 3;

таблетки, покрытые оболочкой 0.4 мг; блистер 14 коробка (коробочка) 4;

Состав
Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
моксонидин 0,2 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 95,8 мг; повидон — 0,7 мг; кросповидон — 3 мг; магния стеарат — 0,3 мг
покрытие: гипромеллоза — 1,3 мг; этилцеллюлоза — 1,2 мг; макрогол — 0,25 мг; тальк — 0,9975 мг; красители: железа оксид красный (Е172) — 0,0025 мг; титана диоксид (Е171) — 1,25 мг
в блистере 10 или 14 шт.; в коробке 1, 2, 3 или 4 блистера.

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
моксонидин 0,3 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 95,7 мг; повидон — 0,7 мг; кросповидон — 3 мг; магния стеарат — 0,3 мг
покрытие: гипромеллоза — 1,3 мг; этилцеллюлоза — 1,2 мг; макрогол — 0,25 мг; тальк — 0,975 мг; красители: железа оксид красный (Е172) — 0,025 мг; титана диоксид (Е171) — 1,25 мг
в блистере 10 или 14 шт.; в коробке 1, 2, 3 или 4 блистера.

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
моксонидин 0,4 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 95,6 мг; повидон — 0,7 мг; кросповидон — 3 мг; магния стеарат — 0,3 мг
покрытие: гипромеллоза — 1,3 мг; этилцеллюлоза — 1,2 мг; макрогол — 0,25 мг; тальк — 0,875 мг; красители: железа оксид красный (Е172) — 0,125 мг; титана диоксид (Е171) — 1,25 мг
в блистере 10 или 14 шт.; в коробке 1, 2, 3 или 4 блистера.

Фармакодинамика
Моксонидин избирательно взаимодействует с имидазолиновыми I1-рецепторами, расположенными в стволе мозга, что приводит к снижению симпатической активности.

Моксонидин обладает высоким сродством к имидазолиновым I1-рецепторам и лишь незначительно связывается с центральными α2-адренорецепторами за счет взаимодействия с которыми опосредованы сухость во рту и седативный эффект.

Уменьшает резистентность тканей к инсулину.

Влияние на гемодинамику: снижение сАД и дАД при однократном и продолжительном приеме моксонидина связано с уменьшением прессорного действия симпатической системы на периферические сосуды, снижением периферического сосудистого сопротивления, в то время как сердечный выброс и ЧСС существенно не изменяются.

Максимум гипотензивного эффекта достигается примерно через 2,5–7 ч после приема внутрь.

Фармакокинетика
Абсорбция — 90%. Cmax в плазме крови (после приема табл. 0,2 мг) — 1,4–3 нг/мл и достигается через 30–180 мин. Биодоступность — 88%. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.

Объем распределения — 1,4–3 л/кг. Проникает через ГЭБ. Связывание с белками плазмы крови — 7,2%.

Основные метаболиты: 4,5 дегидромоксонидин и производные гуанидина.

T1/2 моксонидина и метаболитов составляет 2,5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками, приблизительно 78% в неизмененном виде и 13% в виде дегидрогенизированного моксонидина. Менее 1% дозы выводится с калом. Моксонидин не кумулирует при длительном применении.

Фармакокинетика в пожилом возрасте

Наблюдаются возрастные изменения фармакокинетики, которые, вероятно, обусловлены сниженной метаболической активностью и/или несколько более высокой биодоступностью моксонидина у пожилых пациентов. Однако эти фармакокинетические различия не являются клинически значимыми.

Фармакокинетика при почечной недостаточности

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с Cl креатинина. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 3 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (Cl креатинина >90 мл/мин). У больных с почечной недостаточностью средней степени тяжести (Cl креатинина >30–60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения выше, чем у больных с нормальной функцией почек приблизительно на 80 и 35% соответственно. В обеих группах максимальные концентрации моксонидина в плазме крови выше лишь на 50%. Назначение многократных доз моксонидина не приводит к кумуляции соединения в организме больных с умеренной почечной недостаточностью.

Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Использование во время беременности
Нет клинических данных о негативном влиянии на течение беременности. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного вредного воздействия на беременность, эмбриональное развитие, роды и постнатальное развитие. Однако следует соблюдать осторожность, назначая Цинт® беременным женщинам. Моксонидин проникает в грудное молоко, женщинам в период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание или отменить препарат.

Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- синдром слабости синусного узла, выраженная брадикардия, синоатриальная и AV блокада;
- тяжелая хроническая сердечная недостаточность (III–IV стадия), нестабильная стенокардия;
- выраженная печеночная недостаточность;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:
- паркинсонизм, эпилепсия, депрессия;
- глаукома;
- перемежающаяся хромота, болезнь Рейно (из-за отсутствия опыта применения);
- гемодиализ.

Побочные действия
Со стороны ЦНС: редко — головокружение, головная боль, нарушение сна, повышенная утомляемость; часто — астения, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия.

Со стороны ЖКТ: сухость во рту.

Аллергические реакции: периферические отеки.

Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи.

В большинстве случаев начальная доза Цинта® — 0,2 мг 1 раз в сутки; максимальная суточная доза — 0,6 мг, разделенная на 2 приема.

Максимальная однократная доза — 0,4 мг.

Начальная суточная доза для пациентов с почечной недостаточностью (Cl креатинина — 30–60 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе — 0,2 мг. Максимальная суточная доза — 0,4 мг.

Передозировка
Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерно выраженное снижение АД, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боль в желудке. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.

Лечение: специфических антидотов не существует.

В случае гипотензии рекомендуется восстановление ОЦК за счет введения жидкости и допамина.

Брадикардия может быть купирована атропином.

Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальную артериальную гипертензию при передозировке моксонидина.

Взаимодействия с другими препаратами
Происходит взаимное усиление действия моксонидина при совместном применении с другими гипотензивными средствами.

При назначении моксонидина с гидрохлоротиазидом, глибенкламидом или дигоксином фармакокинетическое взаимодействие отсутствует.

Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия.

Моксонидин умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам.

Назначение моксонидина совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.

При назначении моксонидина совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.

Особые указания при приеме
Компания не располагает данными о том, что Цинт® нельзя использовать при хронической почечной недостаточности (Cl креатинина <30 мл/мин, креатинин >160 мкмоль/л).

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и Цинта®, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней Цинт®.

Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с моксонидином.

Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ.

Цинт® может назначаться с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и блокаторами медленных кальциевых каналов.

Данные о неблагоприятном влиянии моксонидина на способность к вождению автомобиля и к управлению машинами и механизмами отсутствуют. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.

Условия хранения
Список Б.: При температуре не выше 30 °C.

Срок годности
36 мес.