Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Тормозит развитие реакций иммунитета клеточного типа, в т.ч. реакцию «трансплантат против хозяина», кожную гиперчувствительность замедленного типа, аллергический энцефаломиелит, артрит, обусловленный адъювантом Фрейнда, продукцию антител, зависимую от Т-хелперов. Обладает способностью блокировать активацию лимфоцитов в фазах G0 или G1 клеточного цикла, синтез и высвобождение цитокинов, рост Т-лимфоцитов (интерлейкина-2). Оказывает избирательное действие и не обладает угнетающим эффектом на кроветворение и фагоцитарное звено иммунитета.

Показания к применению
Профилактика и лечение реакции отторжения после пересадки костного мозга и трансплантации солидных органов (почки, печень, сердце, сердечно-легочный трансплантат, легкие или поджелудочная железа), в т.ч. у больных, ранее получавших другие иммунодепрессанты; профилактика и лечение реакции «трансплантат против хозяина»; аутоиммунные заболевания: эндогенный увеит (активный, угрожающий зрению среднего или заднего участка глаза неинфекционной этиологии при неэффективности обычной терапии или развитии тяжелых побочных эффектов при лечении; увеит Бехчета с рецидивирующими приступами воспаления, в т.ч. сетчатки); нефротический синдром у взрослых и детей, глюкокортикоидозависимый и резистентный к ним, обусловленный патологией сосудистого клубочка (нефропатия минимальных изменений, очаговый и сегментарный гломерулосклероз, мембранозный гломерулонефрит) с целью индукции ремиссии и ее поддержания, а также для поддержания ремиссии, индуцированной глюкокортикоидами, и их последующей отмены; тяжелые формы ревматоидного артрита с высокой степенью активности (в случаях, когда неэффективны классические медленно действующие противоревматические препараты или их применение невозможно); тяжелые формы псориаза, атопического дерматита (при системной терапии).

Форма выпуска
капсулы 25 мг; упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 10;

капсулы 50 мг; упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 10;

капсулы 100 мг; упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 10;

капсулы 100 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1;

капсулы 25 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1;

капсулы 50 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1;

капсулы 25 мг; упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 1;

капсулы 25 мг; упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 5;

капсулы 25 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 5;

капсулы 50 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 5;

капсулы 50 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 10;

капсулы 50 мг; упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 1;

капсулы 50 мг; упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 5;

капсулы 100 мг; упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 1;

капсулы 100 мг; упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 5;

капсулы 100 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 5;

капсулы 100 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 10;

капсулы 25 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 10;

Фармакодинамика
Средство для применения в офтальмологии. Циклоспорин - вещество, оказывающее иммуносупрессивное действие при системном введении. При прогнозируемом угнетении продукции слезной жидкости у больных с сухим кератоконъюнктивитом считают, что циклоспорин при местном применении (в форме эмульсии) частично действует как иммуномодулятор. Точный механизм действия не установлен.
Указано статистически значимое увеличение функциональных показателей слезной железы. Не отмечено увеличения тяжести течения воспалительных заболеваний глаз бактериальной или грибковой природы при местном применении циклоспорина.

Фармакокинетика
Концентрация циклоспорина во всех отобранных пробах крови после местного применения у взрослых в концентрации 500 мкг/мл 2 продолжительностью до 12 мес была ниже определяемого уровня – 0.1 нг/мл. Не отмечено кумуляции циклоспорина в крови при лечении продолжительностью 12 мес путем местного применения в виде глазной эмульсии.

Использование во время беременности
Исследований циклоспорина при местном применении у беременных не проводили.
Известно, что циклоспорин выделяется с грудным молоком при системном введении препарата. Экскреция с грудным молоком при местном применении не изучалась.

Противопоказания к применению
Гиперчувствительность (в т.ч. к полиоксиэтилированному касторовому маслу), злокачественные новообразования, тяжелые инфекционные заболевания, нарушения функции почек и/или печени, артериальная гипертензия, гиперурикемия, гиперкалиемия, беременность, кормление грудью.

Побочные действия
Острая и хроническая почечная недостаточность, интерстициальный фиброз почек, артериальная гипертензия, тремор, слабость, головная боль, парестезии, судорожные припадки, миопатия, нарушение функции печени, панкреатит, тошнота, рвота, анорексия, боль в животе, ощущение тяжести в эпигастральной области, диарея, гиперплазия десен, задержка жидкости в организме, обратимая дисменорея и аменорея, гипертрихоз, тромбоцитопения, анемия, гиперкалиемия, гиперурикемия, повышение восприимчивости к инфекциям.

Способ применения и дозы
В конъюнктивальный мешок закапывают по 1 капле глазной эмульсии 2 с интервалом 12 ч.

Взаимодействия с другими препаратами
Данные о взаимодействии циклоспорина в форме глазной эмульсии отсутствуют. Но при применении глазной эмульсии нельзя исключить взаимодействие, характерное для циклоспорина при системном применении.
Аминогликозидные антибиотики, амфотерицин B, кетоконазол, триметоприм, мелфалан, ципрофлоксацин, колхицин, цефалоспориновые антибиотики, НПВП и ингибиторы АПФ, циметидин, ранитидин, такролимус способны усиливать нефротоксичность циклоспорина.
Хинидин и его производные, теофиллин и его производные, вальпроат натрия и его производные усиливают действие циклоспорина.
Препараты, которые повышают концентрацию циклоспорина в крови за счет ингибирования ферментов (главным образом цитохрома CYP3A), которые принимают участие в его метаболизме и выведении: пероральные контрацептивные средства, ГКС, макролидные антибиотики (эритромицин, джозамицин, кларитромицин), противогрибковые средства производные имидазола и триазола (метронидазол, флуконазол, итраконазол, кетоконазол), антагонисты гистаминовых Н2-рецепторов (ранитидин, циметидин), блокаторы кальциевых каналов (дилтиазем, нифедипин, нимодипин, никардипин, верапамил), фторхинолоны, пристинамицин, доксициклин, пропафенон, аллопуринол, бромокриптин, даназол, метоклопрамид. При одновременном применении перечисленных лекарственных средств и циклоспорина отмечают повышение частоты побочных эффектов, прежде всего нефротоксичности.
Препараты, снижающие концентрацию циклоспорина в крови за счет индукции ферментов, прежде всего цитохрома СYР3А, которые отвечают за метаболизм и выведение циклоспорина: противосудорожные средства (фенитоин, карбамазепин), барбитураты, бензодиазепины, бутирофенон и его производные, гестагены и эстрогены, включая их комбинации, октреотид, тиклопидин, аминоглутетимид, фенотиазин, рифампицин, изониазид, метамизол, триметоприм и сульфамидин (в/в), а также препараты зверобоя. При одновременном применении указанных лекарственных средств и циклоспорина требуется осторожность и частый контроль концентрации циклоспорина в крови и сывороточного содержания креатинина.
При одновременном применении циклоспорина с колхицином и ловастатином повышается риск развития миопатии. Если при сочетанном применении этих препаратов появится боль в мышцах или мышечная слабость, необходимо определить уровень КФК, поскольку существует риск развития рабдомиолиза и острой почечной недостаточности.
Учитывая, что нифедипин может послужить причиной развития гипертрофии десен, его не следует применять у пациентов, у которых десны были поражены во время лечения циклоспорином.
При лечении циклоспорином возможно снижение эффективность вакцинации. Поэтому при лечении циклоспорином в форме глазной эмульсии следует избегать применения живых ослабленных вакцин.
Циклоспорина иногда вызывает гиперкалиемию или обострение уже существующей гиперкалиемии, поэтому при одновременном применении с препаратами, которые содержат калий, или препаратов, которые способствуют повышению уровня калия в сыворотке крови, имеется риск развития гиперкалиемии. Рекомендуется контролировать уровень калия в сыворотке, особенно у пациентов со значительными нарушениями функции почек.
При сочетанном применении циклоспорина с комбинацией имипенем/циластатин необходимо учитывать повышение концентрации циклоспорина, которое служит причиной развития симптомов нейротоксичности (растерянность, дрожание, возбуждение). Поэтому при данной комбинации следует чаще контролировать концентрацию циклоспорина в плазме крови, а также наблюдать за общим состоянием пациента с целью предотвращения возможных нарушений со стороны ЦНС.
При одновременном применении циклоспорина и других иммуносупрессивных препаратов повышается риск развития инфекционных и лимфопролиферативных заболеваний. Поэтому не следует применять циклоспорин одновременно с этими лекарственными препаратами, за исключением кортикоидов (низкие дозы преднизона) и азатиоприна. При этом необходимо соответственно снизить дозы циклоспорина. В случае применения комбинации всех трех препаратов следует контролировать состояние пациента с учетом вышеупомянутого риска.
Биодоступность циклоспорина, который применяется у детей перорально, значительно повышается при одновременном применении циклоспорина и альфа-токоферил-полиэтилен-гликоля 100 (TRGS) — водорастворимой формы витамина Е.
Одновременное применение препаратов, которые взаимодействуют с системой цитохрома Р450, может повлиять на метаболизм циклоспорина.
Индукторы цитохрома Р450 уменьшают концентрацию циклоспорина в крови, между тем как ингибиторы цитохрома Р450 ее повышают.
Грейпфрутовый сок также влияет на метаболизм циклоспорина, поэтому в период лечения его употребление не рекомендуется.

Меры предосторожности при приеме
Лечение должно проводиться в условиях специализированного стационара врачами, имеющими достаточный опыт терапии иммунодепрессантами. Следует иметь в виду, что на фоне циклоспорина повышается предрасположенность к лимфопролиферативным злокачественным новообразованиям, поэтому перед его назначением необходимо решить, насколько ожидаемое полезное действие оправдывает риск появления нежелательных эффектов. Применение во время беременности допустимо только по строгим показаниям. Поскольку существует вероятность развития анафилактоидных реакций при в/в введении, целесообразен профилактический прием антигистаминных средств, и как можно более быстрый перевод больного на пероральные лекформы. Рекомендуется подбирать дозу в зависимости от содержания в крови. После трансплантации почки уровень в плазме определяют в течение первых 2-х недель 2 раза в неделю, на 3–6 нед — 1 раз в неделю, при амбулаторном наблюдении — 1 раз в 2–3 мес. Необходим регулярный контроль концентрации креатинина плазмы — повышение может свидетельствовать о реакции отторжения, либо о нефротоксическом действии и потребовать (в последнем случае) редукции дозы: на 25% при возрастании креатинина более чем на 30% от исходного, и на 50%, если уровень его повышается вдвое; когда уменьшение дозы в течение 4 нед не приводит к снижению креатинина, циклоспорин отменяют. Рекомендуется мониторинг АД, содержания в крови калия, мочевой кислоты, билирубина, трансаминаз, липидного профиля, в период лечения противопоказана иммунизация живыми ослабленными вакцинами. При терапии аутоиммунных заболеваний отсутствие адекватных положительных результатов через 3 мес свидетельствует о необходимости прекращения лечения.

Особые указания при приеме
Для приготовления инфузионного раствора желательно использовать стеклянные контейнеры.

Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности
24 мес.