Развлекательный портал ROBIK.net

Показания к применению
Подагра.

Форма выпуска
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый 10 кг.
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый 15 кг.
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 5 кг, барабан фибровый 1,2.
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 10 кг, барабан фибровый 1,2.
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 15 кг, барабан фибровый 1,2.
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 20 кг, барабан фибровый 1,2.
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 25 кг, барабан фибровый 1,2.
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 50 кг, барабан фибровый 1,2.

Фармакодинамика
Аллопуринол – лекарственный препарат, нарушающий синтез мочевой кислоты. Аллопуринол и его главное производное оксипуринол оказывают уростатическое действие. Механизм действия аллопуринола связан с его способностью угнетать активность фермента ксантиноксидазы, который катализирует окисление гипоксантина до ксантина и дальнейшее его превращение в мочевую кислоту. Нарушая, таким образом, синтез мочевой кислоты аллопуринол снижает её уровень в организме, а также способствует растворению уратов.

Фармакокинетика
При приеме внутрь аллопуринол хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте, достигая пиковых плазменных концентраций в течение 1,5 часов (пик плазменной концентрации основного метаболита отмечается спустя 3-5 часов после приема).
Абсорбция аллопуринола проходит преимущественно в 12-перстной и тонкой кишке.
Учитывая продолжительный период выведения аллопуринола, в начале терапии возможна кумуляция препарата.
Период полувыведения аллопуринола составляет 2 часа. Период полувыведения оксипуринола характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью и может составлять от 18 до 43 часов, а в единичных случаях достигать 70 часов.

Оксипуринол – основной метаболит аллопуринола обладает аналогичной неизменному веществу фармакологической активностью, однако несколько медленнее связывается с ферментом.
Аллопуринол и его производное практически не связываются с белками плазмы.
Экскретируется активный компонент и его метаболит преимущественно почками. Около 20% аллопуринола выводятся кишечником в течение 48-72 часов.
У пациентов с нарушениями функций почек отмечается значительное увеличение периода полувыведения оксипуринола.
Абсолютная биодоступность при приеме 100 мг аллопуринола составляет 67%, при приеме 300 мг аллопуринола – 90%.

Использование во время беременности
Исследования аллопуринола на беременных женщинах не проводились, применять препарат в период беременности не рекомендуется.
Аллопуринол определяется в грудном молоке. Прием препарата Аллопуринол в период лактации нежелателен.

Противопоказания к применению
Аллопуринол не назначают пациентам с непереносимостью аллопуринола или дополнительных компонентов таблеток.
Аллопуринол противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени, а также почечной недостаточности с клиренсом креатинина менее 2 мл/мин.
В педиатрии Аллопуринол применяют только для лечения детей старше 15 лет.
Аллопуринол не применяют в случаях, когда уровень мочевой кислоты в плазме можно контролировать с помощью диеты.
Осторожность следует соблюдать при назначении препарата Аллопуринол пациентам с почечной и печеночной недостаточностью, а также пациентам с ранее установленными нарушениями гемопоэза.

Аллопуринол с осторожностью назначают пациентам с сердечной недостаточностью и артериальной гипертензией, которые получают терапию ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента или диуретиками.
Аллопуринол не назначают пациентам с острыми приступами подагры (терапию можно начинать только после улучшения состояния пациента). Кроме того, пациентам с подагрой в течение первых недель терапии необходимо соблюдать осторожность в связи с риском развития обострений (в первые недели лечения аллопуринолом пациентам с подагрой может потребоваться назначение колхицина или анальгетиков).
Следует с осторожностью водить машину и управлять потенциально небезопасными механизмами во время приема препарата Аллопуринол в связи с риском развития сонливости и головокружения.

Побочные действия
Аллопуринол редко вызывает развитие побочных эффектов. Преимущественно в начале лечения у пациентов возможно развитие приступов подагры.
При приеме препарата Аллопуринол нельзя исключать возможность развития такого нежелательного влияния:
На систему крови: агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, ангиоиммунобластная лимфаденопатия, лейкоцитоз, лейкопения, эозинофилия.
На гепатобилиарную систему: повышение активности печеночных ферментов, острых холангит, ксантиновые камни, гранулематозный гепатит, некроз печени.

На обмен веществ: гипергликемия, гиперлипидемия.
На нервную систему: депрессивные состояния, периферический неврит, атаксия, головная боль, паралич, нейропатия. Кроме того, возможно развитие комы, сонливости и парестезий.
На органы чувств: снижение остроты зрения, дегенерация сетчатки, катаракта, изменение вкусовых ощущений.
На сердце и сосуды: снижение артериального давления, брадикардия.
На репродуктивную систему: эректильная дисфункция, бесплодие, гинекомастия.
Аллергические реакции: синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, пурпура, эксфолиативный дерматит, синдром Лайелла, васкулит, эпидермальный некролиз, боль в суставах, озноб, анафилактический шок, отек Квинке.

Другие: ангина, рвота с кровью, стоматит, стеаторея, нарушения стула, тошнота, алопеция, обесцвечивание волос, фурункулез, миалгия, уремия, гематурия, отеки и астения.
Риск развития побочных эффектов выше у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, а также у пациентов, которые получают ампициллин или амоксициллин.
Следует учитывать, что при наличии в почечных лоханках больших уратных камней при приеме аллопуринола они могут частично раствориться и попасть в мочеточник или мочевой пузырь.
При развитии побочных эффектов необходимо прекратить прием препарата Аллопуринол и обратиться к врачу.

Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, запивая большим количеством воды. Суточный объем мочи должен быть более 2 л, а реакция мочи нейтральная или слабощелочная. Суточную дозу более 300 мг необходимо делить на несколько приемов.

Взрослым: назначение препарата при легком течении заболевания проводится в суточной дозе 100–200 мг/сут; при заболеваниях средней тяжести — 300–600 мг/сут; при тяжелом течении — 700–900 мг/сут. Доза препарата подбирается индивидуально, эффективность терапии контролируется на начальных этапах путем повторного определения уровня мочевой кислоты в крови (желательный уровень <0,36 ммоль/л). Снижение уровня мочевой кислоты под влиянием препарата происходит через 24–48 ч.

Для снижения риска обострения подагры лечение начинают с дозы 100–300 мг/сут, с еженедельным, при необходимости, увеличением дозы на 100 мг/сут.

Для предупреждения уратной нефропатии при противоопухолевой терапии аллопуринол назначают в суточной дозе 600–800 мг и продолжают лечение в течение 2–3 дней.

При рецидивирующих оксалатных камнях в почках у больных с гиперурикоземией доза препарата — 200–300 мг/сут.

Детям: от 10 до 15 лет назначают по 10–20 мг/кг/сут или 100–400 мг в день; до 10 лет — по 5–10 мг/кг/сут.

Пациентам с нарушением выделительной функции почек суточная доза аллопуринола должна быть уменьшена. Первые 6–8 нед лечения необходимо регулярное исследование функции печени, при заболеваниях крови требуется регулярный лабораторный контроль.

При хронической почечной недостаточности необходимо начинать с суточной дозы не выше 100 мг/сут с интервалом более 1 дня, повышая ее только при недостаточном терапевтическом действии. При добавлении к урикозурическим препаратам доза аллопуринола постепенно увеличивается, а урикозурических средств — снижается. Во время лечения необходимо обеспечивать ежедневный диурез не менее 2 л, поддерживать рН мочи на нейтральном или слабощелочном уровне.

При Cl креатинина >20 мл/мин назначаются обычные дозы аллопуринола; при Сl креатинина <20 мл/мин суточная доза не должна превышать 200 мг.

Передозировка
При приеме 20 г аллопуринола у пациента с нормальной функцией почек отмечалось развитие рвоты и тошноты, а также головокружения и нарушений стула. Описан случай приема 22,5 г аллопуринола, который не сопровождался развитием побочных эффектов.
У пациентов с нарушениями функций почек при продолжительном приеме 200-400 мг аллопуринола в сутки отмечалось развитие кожных реакций, эозинофилии, гепатита, гипертермии и обострения заболевания почек.
Специфический антидот аллопуринола неизвестен. При передозировке рекомендуется проведение симптоматической терапии.
Гемодиализ снижает плазменные концентрации аллопуринола.

Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

Срок годности
60 мес.