Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Угнетает транспептидазу, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки бактерий. Имеет широкий спектр действия, стабилен в присутствии большинства бета-лактамаз.

Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
• инфекции ЛОР-органов;
• инфекции дыхательных путей (пневмония, бронхит, абсцесс легких, эмпиема плевры);
• инфекции мочеполовой системи (пиелит, цистит, острый и хронический пиелонефрит, простатит, неосложненная гонорея и другие инфекции, передающиеся половым путем (мягкий шанкр и сифилис));
• раневые инфекции, инфекционные заболевания кожи и мягких тканей;
• менингит;
• инфекции костей и суставов;
• перитонит, воспаление желчного пузыря, желудочно-кишечные инфекции;
• инфекционные болезни: болезнь Лайма (спирохетоз), тифозный озноб, сальмонеллез, сальмонеллоносительство.
Препарат применяют для профилактики инфекций, которые могут возникнуть после хирургических операций.

Форма выпуска
Порошок для инъекций во флаконах по 500 мг или 1000 мг, по 5 флаконов в пенале.

Фармакодинамика
Цефтриаксон – полусинтетический антибиотик группы бета-лактамов, цефалоспорин III поколения, обладает бактерицидным действием, механизм которого связан с угнетением активности фермента транспептидазы, нарушением биосинтеза пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов; обладает широким спектром действия.
Активен в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcus aureus (включая штаммы продуцирующие пенициллиназу), S.epidermidis, Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитических стрептококков группы А (S.pyogenes), стрептококов группы В (S.agalactiae), группы Viridans, стрептококков неэнтерококковой группы D; грамотрицательных аэробов: E.coli, Haemophilus influenzae, H.parainfluenzae, Klebsiella spp. (включая K.pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (включая и штаммы, продуцирующие пенициллиназу), N. meningitidis, Proteus mirabilis., P.vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp. (в том числе S.typhi), Serratia spp. (включая S.marcescens), Shigella spp., Yersinia spp. (в том числе Y.enterocolitica), Treponema pallidum; анаеробов: Bacteroides spp. (включая некоторые штаммы B.fragilis), Clostridium spp. (однако большинство штаммов C.difficile обладают резистентностью), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp. (за исключением F.mortiferum и F.varium). Препарат активен в отношении к микроорганизмам, стойким к пенициллинам, цефалоспоринам первых поколений, аминогликозидам.
К действию прапарата устойчивы: стафилококки, резистентные к метициллину; большинство штаммов энтерококков (в том числе St.faecalis) и стрептококки группы D; много штаммов бета-лактамазопродуцирующих Bacteroides spp. (B.fragilis).

Фармакокинетика
После внутримышечного введения биодоступность Цефтриаксона составляет 100%, его максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 2 – 3 часа. После внутривенного введения препарат быстро проникает в тканевую жидкость, где на протяжении 24 часов поддерживаются бактерицидные концентрации по отношению к чувствительным микроорганизмам. С белками плазмы связывается на 85% - 95%, при этом степень связывания уменьшается с увеличением концентрации. Цефтриаксон хорошо проникает в органы и жидкости организма (перитонеальную, плевральную, спинномозговую, синовиальную), в костные ткани, проникает сквозь плаценту, в небольшом количестве (3 – 4%) выделяется с грудным молоком. При менингите у детей, в том числе новорожденных, препарат проникает в воспаленные мозговые оболочки, при этом концентрация его в цереброспинальной жидкости составляет 17% от концентрации в плазме.
Препарат выделяется в неизменном виде на 50 – 60% почками и 40 – 50% – с желчью. При почечной недостаточности фармакокинетика препарата почти не изменяется, отмечается только незначительное увеличение периода полувыведения. Период полувыведения у здоровых взрослых составляет около 8 часов, у новорожденных в возрасте до 8 дней и у людей преклонного возраста старше 75 лет увеличивается в два-три раза.

Использование во время беременности
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный вред для плода.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Противопоказания к применению
Гиперчувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда и другим бета-лактамным антибиотикам, гиперчувствительность к лидокаину (внутримышечное введение); беременность.

Побочные действия
С стороны ЖКТ: тошнота, рвота, стоматит, глоссит, потеря вкуса, боль в животе, диарея, дисбактериоз, изменение биохимических показателей (повышение активности печеночных трансаминаз и билирубина в плазме крови), холестатическая желтуха, редко – псевдомембранозный колит;
Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, лимфопения, тромбоцитопения, редко – гемолитическая анемия; в отдельных случаях снижается уровень плазменных факторов сворачивания крови (ІІ,VІІ, ІХ, Х), удлиняется протромбиновое время;
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение;
Аллергические реакции: крапивница, зуд, дерматит, сывороточная болезнь, бронхоспазм, отеки, мультиформная экксудативная эритема, анафилактические реакции, в отдельных случаях – анафилактический шок;
Местные реакции: боль или инфильтрат в месте введения; в отдельных случаях – флебит или тромбофлебит при внутривенном введении;
Со стороны мочеполовой системы: повышение уровня креатинина, появление цилиндров, олигурия, анурия;
Эффекты, обусловленные биологическим действием: возможно развитие суперинфекции;
Другие: носовые кровотечения, лихорадка, озноб, очень редко - острая почечная недостаточность, аритмии.

Способ применения и дозы
Цефтриаксон-БХФЗ вводят внутримышечно или внутривенно.
Для внутримышечного введения с целью устранения болезненности в месте инъекции препарат растворяют в 1% растворе лидокаина в таком соотношении: содержимое флакона с 500 мг растворяют в 2 мл 1% раствора лидокаина, с 1000 мг – в 3 – 5 мл. Вводят глубоко в ягодичную мышцу. Возможно использование стерильной воды для инъекций. Раствор, содержащий лидокаин, нельзя вводить внутривенно.
Для внутривенного струйного введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций в таком соотношении: содержимое флакона с 500 мг растворяют в 5 мл растворителя, с 1000 мг – в 10 мл. Вводят медленно в течение 2-4 минут.
Для приготовления раствора для внутривенной инфузии растворяют 2 г Цефтриаксона-БХФЗ в 40 мл одного из растворителей: 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы, 10% раствор глюкозы, стерильная вода для инъекций. Инфузия должна продолжаться не менее 30 минут.
Взрослым и детям старше 12 лет назначают в суточной дозе 1000 – 2000 мг (вводят 1 раз в сутки или в половинной дозе 2 раза в сутки). В тяжелых случаях суточная доза составляет до 4000 мг, и эту дозу вводят в 2 приема с интервалом в 12 часов. Для профилактики послеоперационных осложнений вводят однократно 1000 – 2000 мг (в зависимости от степени опасности заражения), за 30 – 90 минут до начала операции. Пациентам с нарушением функции почек необходима коррекция дозы только при клиренсе ниже 10 мл/мин.
Для людей преклонного возраста дозы соответствуют дозам для взрослых больных.
При неосложненной гонорее однократно внутривенно вводят 250 мг препарата.
Суточная доза Цефтриаксона-БХФЗ для недоношенных детей и детей до 2 недель составляет 20 – 50 мг/кг массы тела, для детей от 2 недель до 12 лет - 20 – 80 мг/кг, вводится 1 раз в сутки.
При бактериальном менингите у грудных детей и детей до 12 лет лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4000 мг) 1 раз в сутки. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить.
Продолжительность лечения Цефтриаксоном-БХФЗ зависит от характера и степени тяжести патологического процесса и определяется, кроме того, данными бактериологических исследований. Обычно продолжительность лечения составляет 4 – 14 суток, но при тяжелых инфекционных заболеваниях может потребоваться более длительная терапия. При большинстве инфекционных болезней лечение продолжается как минимум еще 48 – 72 часа после исчезновения симптомов заболевания и подтверждения эффекта результатами бактериологического анализа.

Передозировка
При передозировке специфического антидота нет, лечение – симптоматическое. Гемодиализ или перитонеальный диализ не снижает высокие концентрации Цефтриаксона-БХФЗ в плазме крови.

Взаимодействия с другими препаратами
При применении Цефтриаксона-БХФЗ в комбинации с аминогликозидами вследствие синергизма повышается эффективность по отношению к грамотрицательным микроорганизмам, однако необходим выбор их оптимальных доз. Нестероидные противовоспалительные средства, антиагреганты повышают возможность кровотечения, петлевые диуретики и нефротоксические препараты (аминогликозиды, полимиксин В) вызывают нарушение функции почек. Раствор Цефтриаксона-БХФЗ не следует смешивать или одновременно вводить с другими антимикробными препаратами или растворами в связи с фармацевтической несовместимостью.

Особые указания при приеме
Используют только в условиях стационара. При развитии анафилактического шока необходимо внутривенно вводить адреналин и глюкокортикоиды. Следует быть осмотрительным при одновременном назначении «петлевых» диуретиков. При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину крови.
Необходимо помнить о возможности развития перекрестных аллергических реакций с другими бета-лактамными антибиотиками.
Внутримышечные инъекции в верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы должны быть глубокими. Перед введением раствора препарата необходимо убедиться, что игла находится вне сосуда.
Следует с осторожностью применять при кровотечениях и заболеваниях пищеварительного тракта в анамнезе, особенно при язвенном неспецифическом колите или энтерите.
При печеночной и почечной недостаточности с тяжелыми нарушениями функций этих органов дозу препарата уменьшают. Для больных с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин суточная доза антибиотика не должна превышать 2000 мг.
Больным с почечной и печеночной недостаточностью, когда лечение проводится с гемодиализом, необходимо провести коррекцию дозы Цефтриаксона-БХФЗ и мониторинг его концентрации в плазме крови.
При артериальной гипертензии и нарушении водно-электролитного баланса следует контролировать содержание натрия в плазме.
При длительном применении необходимо цитологическое исследование для определения дисбактериоза.
В случае применения препарата женщинами, кормящими грудью, кормление следует прекратить.
С осторожностью назначают новорожденным с гипербилирубинемией, новорожденным и пациентам, склонным к аллергическим реакциям. Лицам преклонного возраста, ослабленным больным целесообразно назначать витамин К.

Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности
24 мес.