Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Цефотаксим-БХФЗ - полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов ІІІ поколения, широкого спектра действия, для парентерального введения. Препарат эффективен в отношении многих грамположительных и проявляет высокую активность к грамотрицательным бактериям.

Показания к применению
Инфекции, вызванные чувствительными к действию препарата микроорганизмами:
• инфекции уха, носа, горла (ангины, отиты);
• инфекции дыхательных путей (бронхиты, пневмонии, плевриты, абсцессы);
• инфекции мочеполовой системы;
• септицемия, бактериемия;
• интраабдоминальные инфекции (включая перитонит);
• инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции костей и суставов;
• менингит (за исключением листериозного) и другие инфекции ЦНС;
• профилактика инфекций после хирургических операций на ЖКТ, урологических и акушерско-гинекологических операций.

Форма выпуска
Флаконы по 500 мг или 1000 мг порошка для инъекций; по 5 флаконов в кассете и пенале.

Фармакодинамика
Цефотаксим-БХФЗ - полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов ІІІ поколения, широкого спектра действия, для парентерального введения. Препарат эффективен в отношении многих грамположительных и проявляет высокую активность к грамотрицательным бактериям. Действует бактерицидно на штаммы бактерий, стойкие к пенициллину, аминогликозидам, сульфаниламидам. Механизм антимикробного действия Цефотаксима-БХФЗ связан с угнетением активности фермента транспептидазы, блокадой пептидогликана, нарушением образования мукопептида клеточной стенки микроорганизмов. Препарат стойкий по отношению к четырем из пяти бета-лактамаз грамотрицательных бактерий и пенициллиназы стафилококков. Активен по отношению к Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, некоторых штаммов Enterococcus spp., Streptococcus pneumoniae (особенно Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Bacillus subtilis, Bacillus myroides, Corinebacterium diphtheriae, Erysipelothrix insidiosa, Eubacterium, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, в том числе ампициллинорезистентных штаммов, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, в том числе штаммов, вырабатывающие пенициллиназу, Propionibacterium, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, Serratia spp., Veillonella, Yersinia, Bordetella pertussis, Moraxella, Aeromonas hydrophilia, Fusobacterium, Bacteroides spp., Clostridium species, Peptostreptococcus species, Peptococus spp.
Влияет на некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis, Clostridiun difficile. Может действовать на мультирезистентные штаммы, которые стойки к пенициллинам, цефалоспоринам первых двух поколений, аминогликозидам. Препарат менее активен к грамположительным коккам, чем цефалоспорины I-II поколений.
К действию препарата стойки стрептококки группы D, Listeria spp. и метициллинстойкие стафилококки.

Фармакокинетика
Максимальная концентрация в крови после внутримышечного введения препарата в дозах 500 мг и 1000 мг наблюдается через 30 минут после введения и составляет 11 мкг/мл и 21 мкг/мл соответственно. Через 5 минут после внутривенного введения 500 мг, 1000 мг или 2000 мг максимальная концентрация в крови составляет соответственно 39, 100, 214 мкг/мл. В крови препарат на 25-40 % связывается с белками. Бактерицидная концентрация в крови сохраняется более 12 часов. Препарат хорошо проникает в ткани (создает эффективную концентрацию в миокарде, костной ткани, желчном пузыре, коже, мягких тканях), жидкости организма (определяется в эффективных концентрациях в спинномозговой, перикардиальной, плевральной, перитонеальной, синовиальной жидкостях), проходит сквозь плаценту, проникает в грудное молоко. Цефотаксим-БХФЗ выводится в значительном количестве с мочой (90%) (в неизмененном виде около 60-70 % и в виде активных метаболитов около 20-30 %, из них 15-25 % является основным метаболитом - дезацетилцефотаксимом, имеющем противомикробную активность). Период полувыведения при внутривенном введении - 1 час, при внутримышечном - 1-1,5 часа. При повторных внутривенных введениях в дозе 1000 мг каждые 6 часов на протяжении 14 суток кумуляции не наблюдается. У грудных детей период полувыведения составляет 0,75-1,5 часа, у недоношенных - от 1,4 до 6,4 часа, у пациентов старше 80 лет и при почечной недостаточности период полувыведения препарата увеличивается приблизительно в 2 раза.

Использование во время беременности
При беременности возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено.

Противопоказания к применению
Гиперчувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда и другим бета-лактамным антибиотикам, гиперчувствительность к лидокаину (внутримышечное введение); кровотечение, энтероколит в анамнезе (особенно неспецифический язвенный колит); беременность, период кормления грудью.
Внутримышечное введение противопоказано детям до 2,5 лет.

Побочные действия
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, дисбиоз, редко– псевдомембранозный колит;
Аллергические реакции: сыпь, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, лихорадка, эозинофилия, анафилактические реакции, редко – анафилактический шок;
Со стороны биохимических показателей: увеличение печеночных трансаминаз, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы и билирубина, концентрации азота мочевины и креатинина;
Со стороны периферической крови: нейтропения, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипопротромбинемия;
Со стороны ЦНС: головная боль, обратимая энцефалопатия;
Местные реакции: боль, воспаление тканей, флебит;
Эффекты, обусловленные биологическим действием: возможно развитие суперинфекции;
Другие: кровотечения и кровоизлияния, аутоиммунная гемолитическая анемия, интерстициальный нефрит, острая печеночная недостаточность, аритмия (при быстром струйном введении).

Способ применения и дозы
Цефотаксим-БХФЗ назначают внутримышечно и внутривенно, струйно и капельно.
Для внутримышечного введения растворяют 500 мг Цефотаксима-БХФЗ в 2 мл, а 1000 мг - в 4 мл стерильной воды для инъекций или 1% раствора лидокаина и вводят глубоко в ягодичную мышцу.
Для внутривенного введения растворяют 500-1000 мг Цефотаксима-БХФЗ в 4 мл, а 2000 мг – в 10 мл стерильной воды для инъекции и вводят медленно, на протяжении 3 – 5 минут.
Для внутривенной инфузии растворяют 1000-2000 мг препарата в 50-100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы и вводят на протяжении 50-60 мин.
Разовая доза Цефотаксима-БХФЗ для взрослых – 1000 мг через каждые 12 часов, в тяжелых случаях дозу увеличивают до 2000 мг через каждые 12 часов или увеличивают количество введений до 3-4 раз в сутки, доводя общую суточную дозу до максимальной – 12 г.
При острой гонорее препарат вводят одноразово, внутримышечно, в дозе 500-1000 мг.
Для профилактики инфекционных осложнений перед или во время вводного наркоза вводят 500-1000 мг, при необходимости инъекцию повторяют через 6-12 часов.
При почечной недостаточности (при клиренсе креатинина 10 мл/мин и менее) дозу уменьшают в 2 раза.
У недоношенных и детей в возрасте до 1 недели суточная доза препарата составляет 50-100 мг/кг, разделяется на два введения в равных дозах в сутки, вводится внутривенно. У детей в возрасте 1-4 недели суточная доза препарата составляет 75-150 мг/кг, разделяется на три равных дозы и вводится внутривенно.
У детей с массой тела до 50 кг суточная доза Цефотаксима-БХФЗ составляет 50-100 мг/кг и разделяется на 3-4 внутримышечных или внутривенных введения. При тяжелых инфекциях, в том числе менингите, суточную дозу удваивают.
Детям с массой тела 50 кг и более препарат назначают в дозах для взрослых.

Передозировка
Передозировка препарата может вызывать энцефалопатию.
Лечение - симптоматическая терапия.

Взаимодействия с другими препаратами
При одновременном применении Цефотаксима-БХФЗ с аминогликозидами, “петлевыми” диуретиками наблюдается повышение нефротоксичности. При одновременном введении с антиагрегантами, с нестероидными противовоспалительными средствами повышается риск кровотечения. Пробенецид замедляет экскрецию, повышает концентрацию в плазме и период полувыведения. Цефотаксим-БХФЗ нельзя вводить в одном объеме с другими препаратами из-за возможного взаимодействия.

Особые указания при приеме
С осторожностью назначают Цефотаксим-БХФЗ больным с отягощенным аллергоанамнезом.
В случае применения препарата женщинами, кормящими грудью, кормление следует прекратить.
Одновременное применение Цефотаксима-БХФЗ с нефротоксичными препаратами требует контроля функции почек; при применении препарата более 10 дней необходим контроль периферической крови. Лицам пожилого возраста и ослабленным больным для профилактики гипокоагуляции следует назначать препараты витамина К. При установлении симптома псевдомембранозного колита Цефотаксим-БХФЗ отменяют.
Цефотаксим-БХФЗ не влияет на способность работать с механизмами и управлять транспортными средствами.

Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности
24 мес.