Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Цефалоспориновый антибиотик I поколения. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов. Устойчив к лактамазам.
Имеет широкий спектр действия. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов - Staphylococcus spp., (в т.ч. продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы Staphylococcus aureus, пенициллин-чувствительные штаммы Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных микроорганизмов - Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis; Treponema spp., лучистых грибов.
Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp. (индолположительных штаммов), Morganella morganii, Mycobacterium tuberculosis, Enterococcus faecalis, Haemophilus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Pseudomonas spp., Aeromonas spp., Acinetobacter spp., метициллин-устойчивых штаммов, анаэробных микроорганизмов.
Устойчив к пенициллиназе стафилококков, но разрушается цефалоспориназой грамотрицательных микроорганизмов.

Показания к применению
— инфекции верхних и нижних дыхательных путей (фарингит, средний отит, синусит, ангина, бронхит, острая и обострение хронической пневмонии, бронхопневмония, эмпиема и абсцесс легких);
— инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, эпидидимит, эндометрит, гонорея, вульвовагинит);
— инфекции кожи и мягких тканей (фурункулез, абсцесс, флегмона, пиодермия, лимфаденит, лимфангит);
— инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит).

Форма выпуска
таблетки, покрытые оболочкой 0.25 г; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1;

таблетки, покрытые оболочкой 0.25 г; банка (баночка) темного стекла 20 пачка картонная 1;

таблетки, покрытые оболочкой 0.25 г; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 2;

Фармакодинамика
Цефалоспориновый антибиотик I поколения. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов. Устойчив к лактамазам.
Имеет широкий спектр действия. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов - Staphylococcus spp., (в т.ч. продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы Staphylococcus aureus, пенициллин-чувствительные штаммы Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных микроорганизмов - Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis; Treponema spp., лучистых грибов.
Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp. (индолположительных штаммов), Morganella morganii, Mycobacterium tuberculosis, Enterococcus faecalis, Haemophilus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Pseudomonas spp., Aeromonas spp., Acinetobacter spp., метициллин-устойчивых штаммов, анаэробных микроорганизмов.
Устойчив к пенициллиназе стафилококков, но разрушается цефалоспориназой грамотрицательных микроорганизмов.

Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и хорошо всасывается. Биодоступность - 90-95%, прием пищи замедляет абсорбцию, но не влияет на ее полноту. Время достижения Cmax после приема внутрь 0.25, 0.5 или 1 г - 1 ч, величина Cmax - 9, 18 и 32 мкг/мл, соответственно.
Терапевтическая концентрация сохраняется в течение 4-6 ч. Связь с белками плазмы - 10-15%. Vd - 0.26 л/кг.
Распределяется относительно равномерно в различных тканях и жидкостях организма: легких, печени, сердце, почках, желчи, желчном пузыре, костях, суставах, дыхательных путях. Плохо проникает через неизмененный ГЭБ. Проходит через плаценту, в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, обнаруживается в околоплодной жидкости.
Не метаболизируется.
T1/2 - 0.9-1.2 ч. Общий клиренс - 380 мл/мин. Выводится почками - 70-89% в неизмененном виде (2/3 - клубочковой фильтрацией, 1/3 - канальцевой секрецией); с желчью - 0.5%. Почечный клиренс - 210 мл/мин.
При нарушении выделительной функции почек концентрация в крови увеличивается, а время выведения почками удлиняется, T1/2 после приема внутрь - 5-30 ч. Умеренно выводится с помощью гемодиализа, хорошо - при помощи перитонеального диализа.

Использование во время беременности
Применение препарата при беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Использование при нарушением функции почек
Взрослым пациентам с нарушением функции почек суточную дозу уменьшают с учетом значения КК: при КК 5-20 мл/мин максимальная суточная доза составляет 1.5 г/; при КК менее 5 мл/мин - 0.5 г/ Суточную дозу делят на 4 приема.

Противопоказания к применению
— детский возраст до 3 лет (для лекарственной формы - капсулы);
— повышенная чувствительность (в т.ч. к другим бета-лактамным антибиотикам).
С осторожностью - почечная недостаточность, псевдомембранозный колит (в анамнезе), беременность, период лактации, грудной возраст (до 6 мес - для суспензии).

Побочные действия
Аллергические реакции: сыпь, крапивница, отек Квинке, эритема, редко -- эозинофилия, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: боль в области живота, сухость во рту, анорексия, тошнота, рвота, диарея, токсический гепатит, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, кандидоз кишечника, ротовой полости, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны нервной системы: головокружение, слабость, головная боль, возбуждение, галлюцинации, судороги.
Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, зуд половых органов и заднего прохода, вагинит, выделения из влагалища, кандидоз половых органов.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, артрит.
Лабораторные показатели: увеличение протромбинового времени.

Способ применения и дозы
Внутрь, за 30-60 мин до еды, запивая водой.
Средняя доза для взрослых и детей старше 10 лет - по 250- 500 мг каждые 6 ч. Суточная доза препарата должна составлять не менее 1-2 г, при необходимости может быть увеличена до 4 г. Продолжительность курса лечения - 7-14 дней. При инфекциях, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, минимальная продолжительность лечения составляет 10 дней.
Взрослым пациентам с нарушением функции почек суточную дозу уменьшают с учетом значения КК: при КК 5-20 мл/мин максимальная суточная доза составляет 1.5 г/; при КК менее 5 мл/мин - 0.5 г/ Суточную дозу делят на 4 приема.
Детям в возрасте до 10 лет препарат рекомендуют назначать в форме суспензии для приема внутрь. При массе тела менее 40 кг средняя суточная доза - 25-100 мг/кг массы тела; кратность приема - 4 При среднем отите - доза 75 мг/кг/, кратность приема - 4При стрептококковом фарингите, инфекциях кожи и мягких тканей кратность приема - 2 При тяжелом течении инфекций суточная доза может быть увеличена до 100 мг/кг массы тела, а кратность приема - до 6 раз/
Приготовление суспензии: во флакон добавить воды до риски и хорошо взболтать. Приготовленная суспензия стабильна при комнатной температуре в течение 14 дней. Перед каждым употреблением суспензию необходимо взбалтывать. 5 мл готовой суспензии содержат 250 мг цефалексина.

Передозировка
Симптомы: рвота, тошнота, боли в эпигастрии, диарея, гематурия.
Лечение: активированный уголь (эффективнее, чем лаваж), поддержание проходимости дыхательных путей, мониторинг- жизненно важных функций, газов крови, электролитного баланса.

Взаимодействия с другими препаратами
При одновременном применении с фуросемидом, этакриновой кислотой, нефротоксичными антибиотиками (например, аминогликозидами) повышается риск поражения почек.
Салицилаты и индометацин замедляют выведение цефалексина.
Цефалексин снижает протромбиновый индекс, усиливает действие непрямых антикоагулянтов.

Особые указания при приеме
Пациенты с аллергическими реакциями на пенициллины и карбапенемы в анамнезе могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
Во время лечения цефалексином возможна положительная прямая реакция Кумбса, а также ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
В период лечения не рекомендуется употреблять этанол.
У пациентов с нарушением функции почек возможна кумуляция (требуется коррекция режима дозирования).
При стафилококковой инфекции существует перекрестная резистентность между цефалоспоринами и изоксазолилпенициллинами.

Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре ниже 25 °C.

Срок годности
24 мес.