Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Взаимодействует со специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки (ингибирует транспептидазу, угнетает образование поперечных сшивок цепочек пептидогликана), высвобождает аутолитические ферменты клеточной стенки, вызывая ее повреждение и гибель бактерий.

Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции верхних дыхательных путей, бронхит, пневмония;
- инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, цистит, уретрит и простатит);
- инфекции кожи и мягких тканей;
- инфекции желчевыводящих путей;
- инфекции костей и суставов;
- эндокардит;
- сепсис;
- раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции;
- профилактика инфекций во время хирургических вмешательств (гистерэктомия, холецистэктомия, операции на открытом сердце, операции на костях и суставах и др.).

Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для инъекций. Во флаконах по 500 мг или по 1000 мг; в упаковке по 5 флаконов.

Фармакодинамика
Цефазолин-БХФЗ – полусинтетический цефалоспориновый антибиотик первого поколения для парентерального введения. Механизм антимикробного действия связан с угнетением фермента транспептидазы, блокадой биосинтеза мукопептида в клеточной стенке бактерии. Цефазолин-БХФЗ – антибиотик широкого спектра действия, активен по отношению ко многим грамположительным и грамотрицательным микроорганизмам. К препарату чувствительны грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (стафилококки, резистентные к метициллину, также устойчивы к Цефазолину-БХФЗ), β-гемолитические стрептококки группы А и прочие штаммы стрептококков (многие штаммы энтерококков резистентны к препарату), Streptococcus (Diplococcus) pneumoniae, Corynebacterium diphtheria, Bacillus anthracis; а также грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Treponema spp., Leptospira spp.
Большинство индолположительных штаммов Proteus (Proteus vulgaris), а также Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia, Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., а также анаэробные кокки Peptococcus, Peptostreptococcus, в том числе В. fragilis резистентны к Цефазолину-БХФЗ. Риккетсии, вирусы, грибы и простейшие устойчивы к действию препарата.

Фармакокинетика
При внутримышечном введении препарат быстро всасывается; около 90% введенной дозы связывается с белками плазмы крови. Максимальная концентрация в крови при внутримышечном введении наблюдается через 1 ч после инъекции и составляет 37 – 64 мкг/мл. При внутривенном применении максимальная концентрация препарата отмечается сразу после введения и составляет 185 мкг/мл.
Терапевтическая концентрация в крови сохраняется 8 – 12 ч. Препарат хорошо проникает в ткани и жидкости организма, проникает через воспаленную синовиальную оболочку в суставы и брюшную полость. Цефазолин легко проникает через плацентарный барьер. Препарат в незначительном количестве метаболизируется в печени и выделяется с желчью. Значительная часть введенной дозы препарата (около 60 – 90%) экскретируется в первые 6 ч, через 24 ч – 70 – 95% и выводится в неизмененном виде с мочой. Незначительное количество препарата может выводиться с грудным молоком.
Период полувыведения – около 2 ч после внутримышечного введения и 1,8 ч – после внутривенного введения. При нарушении функции почек период полувыведения составляет 3 – 42 ч.

Использование во время беременности
При беременности назначают только по жизненным показаниям (адекватных и строго контролируемых исследований не проведено).
При необходимости применения в период кормления грудью прекращают грудное вскармливание (цефазолин проникает в грудное молоко).

Противопоказания к применению
Гиперчувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда и другим β-лактамным антибиотикам; беременность, период кормления грудью. Детям до 1 месяца и недоношенным детям назначают только по жизненным показаниям.

Побочные действия
Со стороны ЖКТ, печени: тошнота, рвота, анорексия, диарея, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, псевдомембранозный колит;
Со стороны системы кроветворения: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лимфопения, гемолитическая анемия, тромбоцитоз;
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд (в том числе анальный и половых органов), медикаментозная лихорадка, анафилаксия, мультиформная эритема, ангионевротический отек, эозинофилия, синдром Стивенса-Джонсона;
Местные реакции: флебит в месте введения препарата (редко);
Побочные эффекты, связанные с биологическим действием препарата: кандидоз (в том числе, кандидозный стоматит); возможны другие суперинфекции.
Возможны проявления нефротоксичности у пациентов с нарушением функции почек.

Способ применения и дозы
Цефазолин-БХФЗ вводят внутримышечно и внутривенно (капельно и струйно). Для внутримышечного введения содержимое флакона 500 мг (1000 мг) растворяют в 2 – 3 мл (4 – 5 мл) изотонического раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций, тщательно встряхивая до полного растворения. Вводят глубоко в мышцу.
Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата растворяют в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида и медлено вводят в течение 3 – 5 мин. При внутривенном капельном введении препарата 500 мг или 1000 мг растворяют в 50 – 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы; введение осуществляют в течение 20 – 30 мин.
Взрослым назначают по 500 – 1000 мг препарата 3 – 4 раза в сутки; при инфекциях средней тяжести возможно введение по 500 – 1000 мг 2 раза в сутки.
При пневмококковой пневмонии препарат применяется по 500 мг 2 раза в сутки (через 12 часов); при легких формах инфекций, вызванных чувствительными грамположительными кокками - по 250 – 500 мг 3 раза в сутки (через 8 часов); при острых неосложненных инфекциях мочеполовых путей – по 1000 мг 2 раза в сутки (через 12 часов); при среднетяжелых и тяжелых инфекциях – по 500 мг 3-4 раза в сутки (через 6 – 8 часов); при тяжелых, опасных для жизни инфекциях (сепсис, эндокардит) – 1000 – 1500 мг 4 раза в сутки (через 6 часов).
Среднесуточная доза для взрослых составляет 1000 – 4000 мг, максимальная суточная доза – 6000 мг.
У пациентов с заболеванием почек режим дозирования устанавливают в зависимости от клиренса креатинина. При клиренсе креатинина больше 55 мл/мин разовая доза остается неизменной, при 35 – 54 мл/мин разовая доза не изменяется, но интервалы между введениями составляет 8 ч. При клиренсе креатинина 11 – 34 мл/мин разовую дозу следует уменьшить в 2 раза, интервал между введениями составляет 12 ч. При клиренсе креатинина меньше 10 мл/мин назначают половину терапевтической дозы, каждые 18 – 24 ч.
Для профилактики послеоперационных, гнойно-септических осложнений у взрослых препарат в дозе 1000 мг вводят внутримышечно или внутривенно за 0,5 – 1 ч до начала хирургического вмешательства, при длительных операциях (2 ч и больше) в процессе операции повторно вводят 500-1000 мг Цефазолина-БХФЗ. После операции внутримышечно или внутривенно вводят Цефазолин-БХФЗ в дозе 500 – 1000 мг, с интервалом от 6 до 8 ч, на протяжении 24 ч.
Детям в возрасте от 1 месяца вводят в дозе 25 – 50 мг/кг в сутки (в тяжелых случаях – 100 мг/кг в сутки), разделенной на 3 – 4 приема. Детям с незначительными нарушениями функции почек (клиренс креатинина 40 – 70 мл/мин) назначают 60% суточной дозы препарата, 2 раза в сутки; при клиренсе креатинина 20 – 40 мл/мин – 25% суточной дозы, 2 раза в сутки; при существенном нарушении функции почек (клиренс креатинина 5 – 20 мл/мин) – 10% средней суточной дозы, каждые 24 часа.
Длительность лечения Цефазолином-БХФЗ определяется индивидуально. Она зависит от характера, степени тяжести патологического процесса, а также определяется данными бактериологических исследований. Длительность лечения в среднем составляет 7 – 10 дней.

Передозировка
При передозировке Цефазолина-БХФЗ у пациентов с хронической почечной недостаточностью могут возникнуть нейротоксические явления; при этом отмечается повышенная судорожная готовность, генерализованные судороги, рвота и тахикардия.
Препарат выводится из организма методом гемодиализа; перитонеальный диализ менее эффективен.
Возможно развитие аллергических реакций, требующее прекращения введения препарата и проведения десенсибилизирующей терапии.

Взаимодействия с другими препаратами
Раствор цефазолина нельзя смешивать в одной емкости с другими антибиотиками.
Пробенецид замедляет экскрекцию цефазолина, способствует его кумуляции, длительному увеличению концентрации в крови.
Одновременное применение Цефазолина-БХФЗ с антикоагулянтами повышает риск кровотечения. С аминогликозидами и петлевыми диуретиками (фуросемид, кислота этакриновая) – возрастает риск нефротоксичности; нарушается функция почек в результате блокады канальцевой секреции цефазолина, при этом дозу препарата снижают и лечение проводят под контролем содержания азота мочевины и креатинина в крови.
Цефазолин-БХФЗ может вызвать дисульфирам-подобные реакции при одновременном применении с этанолом.

Особые указания при приеме
Следует помнить о возможности развития перекрестных аллергических реакций с другими β-лактамными антибиотиками.
Следует с осторожностью назначать пациентам, имеющим в анамнезе заболевания желудочно-кишечного тракта, в особенности колит.
Во время лечения препаратом могут отмечаться псевдоположительные результаты глюкозурических тестов, проводимых с использованием раствора Бенедикта, раствора Фелинга или таблеток Клинитест. Препарат не оказывает влияния на результаты глюкозурических тестов, проводимых с помощью ферментных методов.
Цефазолин-БХФЗ не влияет на способность работать с механизмами и управлять транспортными средствами.
В случае применения препарата женщинами, кормящими грудью, кормление следует прекратить.
Для использования пригодны только прозрачные свежеприготовленные растворы препарата.

Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности
36 мес.