Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Цефалоспориновый антибиотик I поколения. Действует бактерицидно.
Обладает широким спектром противомикробного действия. Активен как в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу, Streptococcus spp., Pneumoccccus spp., C. diphtheriae, B. antracis), так и грамотрицательных микроорганизмов (N. meningitidis, N. gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., E. coli, Klebsiella spp.). Активен также в отношении Spirochaetaceae и Leptospiraceae.
Препарат не эффективен в отношении P. aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., M. tuberculosis, анаэробных микроорганизмов.

Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:
— сепсис;
— перитонит;
— эндокардит;
— инфекции дыхательных путей;
— инфекции мочеполового тракта, в т.ч., сифилис и гонорея;
— инфекционные поражения костей и суставов.
Профилактика послеоперационных осложнений.

Форма выпуска
порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 0.5 г; флакон (флакончик) 10 мл;

порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 г; флакон (флакончик) 10 мл;
порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 0.5 г; флакон (флакончик) 10 мл пачка картонная 1;

порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 0.5 г; флакон (флакончик) 10 мл пачка картонная 10;

порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 0.5 г; флакон (флакончик) 10 мл коробка (коробочка) картонная 50;

порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 0.5 г; флакон (флакончик) 15 мл пачка картонная 1;

порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 0.5 г; флакон (флакончик) 15 мл пачка картонная 10;

порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 0.5 г; флакон (флакончик) 15 мл коробка (коробочка) картонная 50;

порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 0.5 г; флакон (флакончик) 9 мл пачка картонная 1;

порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 0.5 г; флакон (флакончик) 9 мл пачка картонная 10;

порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 0.5 г; флакон (флакончик) 9 мл коробка (коробочка) картонная 50;

порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 г; флакон (флакончик) 10 мл пачка картонная 1;

порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 г; флакон (флакончик) 10 мл пачка картонная 10;

порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 г; флакон (флакончик) 10 мл коробка (коробочка) картонная 50;

порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 г; флакон (флакончик) 15 мл пачка картонная 1;

порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 г; флакон (флакончик) 15 мл пачка картонная 10;

порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 г; флакон (флакончик) 15 мл коробка (коробочка) картонная 50;

порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 г; флакон (флакончик) 9 мл пачка картонная 1;

порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 г; флакон (флакончик) 9 мл пачка картонная 10;

порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 г; флакон (флакончик) 9 мл коробка (коробочка) картонная 50;

порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 0.5 г; флакон (флакончик) пачка картонная 1;

порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 0.5 г; флакон (флакончик) коробка (коробочка) картонная 10;

порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 0.5 г; флакон (флакончик) коробка (коробочка) картонная 50;

порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 г; флакон (флакончик) пачка картонная 1;

порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 г; флакон (флакончик) коробка (коробочка) картонная 10;

порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 г; флакон (флакончик) коробка (коробочка) картонная 50;

порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 г; флакон 10 мл пачка картонная 1;

порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 г; флакон 10 мл коробка (коробочка) картонная 50;

Фармакодинамика
Цефалоспориновый антибиотик I поколения. Действует бактерицидно.
Обладает широким спектром противомикробного действия. Активен как в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу, Streptococcus spp., Pneumoccccus spp., C. diphtheriae, B. antracis), так и грамотрицательных микроорганизмов (N. meningitidis, N. gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., E. coli, Klebsiella spp.). Активен также в отношении Spirochaetaceae и Leptospiraceae.
Препарат не эффективен в отношении P. aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., M. tuberculosis, анаэробных микроорганизмов.

Фармакокинетика
При приеме внутрь разрушается. Т Cmax после в/м введения 0.25, 0.5 и 1 г - 1-2 ч, величина Cmax - 17, 38 и 64 мкг/мл соответственно. После в/в введения 1 г Cmax к концу инфузии 188 мкг/мл, через 8 ч - 4 мкг/мл.
Связь с белками плазмы - 85%. Vd - 0.12 л/кг. Проникает в органы и ткани организма (в т.ч. суставы, ССС, брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, среднее ухо, плаценту, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани). У пациентов с нормальной функцией желчевыводящих путей концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в плазме. При непроходимости желчевыводящих путей концентрация в желчи значительно меньше, чем в плазме.
Метаболизируется в печени . T1/2 - 1.4-1.8 ч (у новорожденных в возрасте до 1 нед. - 4.5-5 ч). Выводится почками вн еизмененном виде в течение первых 6ч - 60-90%, через 24 ч - 70-95%. При нарушении функции почек T1/2 - 3-42 ч. Умеренно выводится при гемодиализе.

Использование во время беременности
При беременности назначают только по жизненным показаниям (адекватных и строго контролируемых исследований не проведено).

Категория действия на плод по FDA — B.

При необходимости применения в период кормления грудью прекращают грудное вскармливание (цефазолин проникает в грудное молоко).

Противопоказания к применению
Гиперчувствительность к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам, детский возраст до 1 мес (эффективность и безопасность применения не установлены).

Побочные действия
Аллергические реакции: гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, отек Квинке, артралгия, анафилактический шок, многоформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны нервной системы: судороги.

Со стороны мочеполовой системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г/сут) — нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают).

Со стороны органов ЖКТ: анорексия, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ), ЩФ, ЛДГ; редко — холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения/тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

При длительном лечении: дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидамикоз (в т.ч. кандидозный стоматит).

Прочие: гиперкреатининемия, увеличение ПВ; реакции в месте введения: при в/м введении — болезненность в месте введения; при в/в введении — флебит.

Способ применения и дозы
В/м , в/в (струйно и капельно). Средняя суточная доза для взрослых - 0.25-1 г; кратность введения - 3-4 Максимальная суточная доза — 6 г ( в редких случаях - 12 г). Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней .
Для профилактики послеоперационной инфекции - в/в 1 г за 0.5-1 ч до операции, 0.5-1 г - за время операции и по 0.5-1 г - каждые 8 ч в течение первых суток после операции.
Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значениями КК: при КК 55 мл/мин и более или при концентрации креатинина в плазме 1.5 мг% и менее можно вводить полную дозу; при КК 54-35 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 1.6-3.0 мг% можно вводить полную дозу, но интервалы между инъекциями необходимо увеличить до 8 ч; при КК 34-11 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 3.1-4.5 мг% - 1/2 дозы с интервалами 12 ч; при КК 10 мл/мин и менее или при концентрации креатинина в плазме 4.6 мг% и более - 1/2 обычной дозы каждые 18-24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы 500 мг.
Детям 1 мес и старше - 25-50 мг/кг/; при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг/ Кратность введения - 3-4
У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования проводят в зависимости от значений КК: при КК 40-70 мл/мин - 60% от средней суточной дозы и вводят каждые 12 ч; при КК 20-40 мл/мин - 25% средней суточной дозы с интервалом 12 ч; при КК 5-20 мл/мин - 10% средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы.
Приготовление растворов для инъекций и инфузий: 0.5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1 г- в 4 мл водыдля инъекций. Для в/в болюсного введения полученный раствор разводят 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно в течение 3-5 мин. Для в/в капельного введения препарат разводят 50-100 мл 5% или 10% раствора декстрозы, 0.9% раствора натрия хлорида, раствора Рингера, 5% раствора натрия бикарбоната.
Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.

Взаимодействия с другими препаратами
Не рекомендуется одновременный прием с антикоагулянтами и диуретиками.
Петлевые диуретики и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию цефазолина в плазме.
Аминогликозиды повышают риск развития поражения почек.
Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация). Для приготовления раствора для в/в введения (струйного или капельного) нельзя использовать лидокаин.

Особые указания при приеме
Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
С осторожностью препарат назначают пациентам с заболеваниями ЖКТ (особенно с колитом).
При применении цефазолина возможно появление положительных прямой и непрямой проб Кумбса.
При применении цефазолина возможно получение ложноположительной реакции на глюкозу в моче.
Безопасность применения препарата у недоношенных детей и детей первого месяца жизни не установлена.

Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре ниже 25 °C.

Срок годности
24 мес.