Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на «поздней» стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.

Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.

Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта. Начало эффекта после разового приема 10 мг цетиризина — 20 мин (у 50% пациентов) и через 60 мин (у 95% пациентов), продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.

Показания к применению
- сезонный и круглогодичный аллергический ринит;
- аллергический конъюнктивит;
- поллиноз (сенная лихорадка);
- крапивница, в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница;
- зудящие аллергические дерматозы (атопический дерматит, нейродермит);
- ангионевротический отек (отек Квинке).

Сироп дополнительно: атопическая бронхиальная астма (в составе комплексной терапии).

Форма выпуска
сироп 1 мг/мл; флакон (флакончик) темного стекла 30 мл с дозировочным стаканом (стаканчиком) пачка картонная 1;

сироп 1 мг/мл; флакон (флакончик) темного стекла 60 мл с дозировочным стаканом (стаканчиком) пачка картонная 1;

Фармакодинамика
Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Не блокирует холинергические и серотониновые рецепторы. Оказывает противоаллергическое действие, при применении в терапевтических дозах не проникает через ГЭБ, поэтому не вызывает сколько-нибудь значимого седативного эффекта. Цетиризин воздействует как на раннюю, так и на позднюю стадии аллергической реакции.

Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь цетиризин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием одновременно с пищей практически не влияет на абсорбцию. Cmax цетиризина в крови достигается через 1 ч после приема и составляет 0.3 мкг/мл. Цетиризин в значительной степени связывается с белками плазмы.
Метаболизм и выведение
В незначительной степени метаболизируется в печени. T1/2 составляет около 10 ч, у лиц пожилого возраста - около 12 часов, у детей – 5-6 часов. Большая часть цетиризина выделяется с мочой в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 у лиц пожилого возраста составляет около 12 ч, у детей – 5-6 ч.

Использование во время беременности
Противопоказано.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, в том числе к гидроксизину, беременность, кормление грудью, детский возраст до 6 мес.

Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость (14%), утомляемость (6%), возбуждение, головная боль, головокружение, беспокойство, нервозность, эмоциональная лабильность, нарушение концентрации внимания и мышления, бессонница, депрессия, эйфория, спутанность сознания, амнезия, деперсонализация, атаксия, нарушение координации движений, тремор, гиперкинез, судороги икроножных мышц, парестезия, дисфония, миелит, паралич, птоз, нарушение аккомодации и зрения, боль в глазах, глаукома, ксерофтальмия, конъюнктивит, кровоизлияние в глаз, ототоксичность, шум в ушах, глухота, нарушение ощущения запаха.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту (5%), изменение или отсутствие вкусового восприятия, повышение аппетита, анорексия, стоматит (в том числе язвенный), изменение цвета и отечность языка, увеличение саливации, повышенная кариозность, жажда, рвота, диспепсия, гастрит, боль в животе, метеоризм, диарея, запор, геморрой, мелена, ректальное кровотечение, нарушение функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: мигрень, крайне редко — сердцебиение, гипертензия, сердечная недостаточность.

Со стороны респираторной системы: ринит, носовое кровотечение, носовой полип, фарингит, кашель, синусит, бронхит, увеличение бронхиальной секреции, бронхоспазм, диспноэ, инфекция верхних дыхательных путей, пневмония, гипервентиляция.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочеиспускания, отеки, полиурия, дизурия, гематурия, инфекция мочевыводящих путей, цистит, ослабление либидо, дисменорея, межменструальное кровотечение, меноррагия, вагинит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, артрит, артроз, миалгия, боль в спине, мышечная слабость.

Со стороны кожных покровов: сухость кожи, сыпь, пузырьковые высыпания, зуд, акне, фурункулез, дерматит, экзема, гиперкератоз, эритема, увеличение потоотделения, алопеция, ангионевротический отек, гипертрихоз, фотосенсибилизация, себорея.

Прочие: недомогание, лихорадка, озноб, приливы, обезвоживание, сахарный диабет, лимфаденопатия, боль в молочных железах, увеличение массы тела, кожные аллергические реакции, в т.ч. крапивница.

Способ применения и дозы
Для взрослых и детей старше 6 лет суточная доза составляет 10 мг, для взрослых - в 1 прием, детям препарат назначают по 5 мг 2 Таблетки запивают небольшим количеством воды.
При нарушении функции почек требуется коррекция дозы препарата (как правило, дозу снижают в 2 раза).

Передозировка
Симптомы: сонливость; при значительной передозировке препарата (превышение терапевтической дозы в 30-40 раз у взрослых и детей) - сонливость, беспокойство, зуд, сыпь, задержка мочеиспускания, утомляемость, тремор, тахикардия. Во всех случаях наблюдалась полная нормализация состояния.
Лечение: промывание желудка; при необходимости – симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействия с другими препаратами
До настоящего времени не имеется данных о взаимодействии цетиризина с другими лекарственными средствами, тем не менее, следует соблюдать осторожность при одновременном назначении препарата с седативными средствами.

Меры предосторожности при приеме
Не рекомендуется одновременное применение средств, угнетающих ЦНС, и употребление алкоголя. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания при приеме
При применении в терапевтических дозах цетиризин не потенцирует действия этанола, однако употребление алкоголя на фоне применения препарата не рекомендуется.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В терапевтических дозах Цетрин не влияет на скорость психомоторных реакций. Однако пациентам, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требуется соблюдать осторожность.

Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности
24 мес.