Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Противорвотное средство, способствует уменьшению тошноты, икоты; стимулирует перистальтику ЖКТ. Противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов и повышением порога хеморецепторов триггерной зоны, является блокатором серотониновых рецепторов. Полагают, что метоклопрамид ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, вызываемое допамином, усиливая таким образом холинергические реакции гладкой мускулатуры ЖКТ. Способствует ускорению опорожнения желудка путем предотвращения расслабления тела желудка и повышения активности антрального отдела желудка и верхних отделов тонкой кишки. Уменьшает рефлюкс содержимого в пищевод за счет увеличения давления сфинктера пищевода в состоянии покоя и повышает клиренс кислоты из пищевода благодаря увеличению амплитуды его перистальтических сокращений.
Метоклопрамид стимулирует секрецию пролактина и вызывает транзиторное повышение уровня циркулирующего альдостерона, что может сопровождаться кратковременной задержкой жидкости.

Показания к применению
Рвота, тошнота, икота различного генеза. Атония и гипотония желудка и кишечника (в т.ч. послеоперационная); дискинезия желчевыводящих путей; рефлюкс-эзофагит; метеоризм; в составе комплексной терапии обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; ускорение перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ.

Форма выпуска
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 2;

раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 1;

раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл; ампула 2 мл упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 2;

раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл; ампула 2 мл упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 1;

раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл; ампула 2 мл упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5пачка картонная 2;

Состав
1 мл раствора для инъекций содержит метоклопрамида гидрохлорида 5 мг; в ампулах по 2 мл, в контурной ячейковой упаковке 5 ампул, в картонной пачке 2 упаковки.

Фармакодинамика
Противорвотное средство, способствует уменьшению тошноты, икоты; стимулирует перистальтику ЖКТ. Противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов и повышением порога хеморецепторов триггерной зоны, является блокатором серотониновых рецепторов. Полагают, что метоклопрамид ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, вызываемое допамином, усиливая таким образом холинергические реакции гладкой мускулатуры ЖКТ. Способствует ускорению опорожнения желудка путем предотвращения расслабления тела желудка и повышения активности антрального отдела желудка и верхних отделов тонкой кишки. Уменьшает рефлюкс содержимого в пищевод за счет увеличения давления сфинктера пищевода в состоянии покоя и повышает клиренс кислоты из пищевода благодаря увеличению амплитуды его перистальтических сокращений.
Метоклопрамид стимулирует секрецию пролактина и вызывает транзиторное повышение уровня циркулирующего альдостерона, что может сопровождаться кратковременной задержкой жидкости.

Фармакокинетика
После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет около 30%. Биотрансформируется в печени. Выводится преимущественно почками как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов. T1/2 составляет от 4 до 6 ч.

Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, кровотечения из ЖКТ, стеноз привратника, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, феохромоцитома, экстрапирамидные нарушения, эпилепсия, пролактинзависимые опухоли, беременность, детский возраст до 2 лет.

Побочные действия
В начале лечения возможны запор, диарея, сухость во рту, ощущение усталости, сонливость, головная боль, головокружение, депрессия, возбуждение, раздражительность, чувство страха, беспокойство, аллергические реакции.

В отдельных случаях, главным образом у детей, может развиться дискинетический синдром.

При длительном применении у людей пожилого возраста возможно развитие явлений паркинсонизма, поздней дискинезии.

В редких случаях при длительном приеме в высоких дозах — метгемоглобинемия, отеки, галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла.

Способ применения и дозы
В/м, в/в. Взрослым: по 10–20 мг 3–4 раза в сутки, максимальная разовая доза — 20 мг, суточная — 60 мг.

Детям от 2 до 12 лет: разовая доза — 0,1 мг/кг, высшая суточная — 0,5 мг/кг. Частота введения — 1–3 раза в сутки.

Длительность курса — обычно 4–6 нед, в отдельных случаях лечение может быть продолжено до 6 мес.

При почечной недостаточности дозу следует уменьшить — при Cl креатинина до 10 мл/мин — 10 мг 1 раз в сутки, от 11-до 60 мл/мин — 15 мг/сут, разделенные на 2 введения.

Профилактика и лечение тошноты и рвоты, обусловленных приемом цитостатиков: от 1 до 4 мг/кг/сут в зависимости от характера химиотерапии.

Раствор для инъекций можно разводить изотоническим раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы.

Взаимодействия с другими препаратами
Действие препарата могут ослабить антихолинэстеразные средства.

Усиливает всасывание тетрациклина, ампициллина, парацетамола, ацетилсалициловой кислоты, леводопы; уменьшает — дигоксина и циметидина.

Усиливает действие алкоголя и лекарственных средств, угнетающих ЦНС.

При одновременном применении с нейролептиками повышается риск возникновения экстрапирамидных реакций (не следует назначать одновременно).

Меры предосторожности при приеме
С осторожностью назначать больным артериальной гипертензией, болезнью Паркинсона, с нарушением функции печени и почек, престарелым людям, а также детям (выше риск возникновения дискинетического синдрома).

При применении препарата следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстроты психических и двигательных реакций (управление транспортными средствами и др.).

В период лечения не рекомендовано употребление алкоголя.

Особые указания при приеме
В период беременности (II и III триместры) и детям от 2 до 14 лет назначать только по жизненным показаниям.

Не рекомендуется применение препарата в период лактации, при необходимости применения следует прекратить грудное вскармливание.

Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте, в плотно закрытой упаковке, при температуре не выше 30 °C.

Срок годности
60 мес.