Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Блокирует синтез пептидогликана клеточной оболочки чувствительных микроорганизмов.

Показания к применению
Инфекции верхних и нижних дыхательных (фарингит, тонзиллит, пневмония) и мочевыводящих (пиелонефрит, цистит, гонококковый уретрит) путей, кожи, синуситы, отит.

Форма выпуска
гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг/5 мл; флакон (флакончик) 60 мл с дозировочной ложкой (ложечкой) пачка картонная 1;

гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 250 мг/5 мл; флакон (флакончик) полимерный 100 мл с дозировочной ложкой (ложечкой) пачка картонная 1;

гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг/мл; пакет (пакетик) коробка (коробочка) 3;

гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 250 мг/мл; пакет (пакетик) коробка (коробочка) 3;

гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 375 мг/мл; пакет (пакетик) коробка (коробочка) 3;

5 мл приготовленной из гранулята суспензии для приема внутрь — 125 или 250 мг; во флаконах по 60 и 100 мл соответственно.

1 пакетик с гранулами для приготовления суспензии для приема внутрь — 125; 250 или 375 мг; в картонной коробке по 3 шт.

Фармакодинамика
Цефалоспориновый антибиотик II поколения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки бактерий). Имеет широкий спектр действия, устойчив к действию бета-лактамаз. Высокоактивен в отношении грамотрицательных микроорганизмов (Escherichia coli, Haemophilus influenzae, включая ампициллиноустойчивые и продуцирующий бета-лактамазу штаммы), Salmonella spp., Shigella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae, Citrobacter spp.). Активен также в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp.). Неактивен в отношении анаэробных микроорганизмов (Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.), различных видов Pseudomonas spp., большинства штаммов Enterococcus spp., многих штаммов Enterobacter cloacae, Staphylococcus spp. (метициллиноустойчивые штаммы) и Listeria monocytogenes, Acinetobacter calcoaceticus, индолпозитивных штаммов Proteus, Serratia spp.

Фармакокинетика
После приема внутрь практически полностью всасывается из ЖКТ (независимо от приема пищи), однако время до максимальной абсорбции при приеме вместе с пищей увеличивается на 50–70%. Cmax после однократного приема капсул, суспензии в дозе 250, 500 и 1000 мг составляет 7, 13 и 23 мг/л соответственно и достигается в течение 0,5–1 ч. Tmax при приеме таблеток с регулируемым высвобождением — 2,5–2,7 ч. Связывание с белками плазмы — 25%. Vss — 0,35 л/кг. Небольшое количество обнаруживается в грудном молоке. Не метаболизируется. T1/2 из плазмы — 0,6–0,9 ч, у больных с нарушением выделительной функции почек T1/2 из плазмы пролонгирован, при полном отсутствии работы почек — до 2,3–2,8 ч. Выводится почками (60–85% в неизмененном виде в течение 8 ч).

Использование во время беременности
При беременности противопоказано. Лактирующие женщины должны приостановить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. бета-лактамным антибиотикам).C осторожностью. ХПН, лейкопения, геморрагический синдром, беременность, период лактации, грудной возраст (до 1 мес).

Побочные действия
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, зуд в области половых органов, крапивница, эозинофилия, артралгия, одышка, ангионевротический отек, конъюнктивит, обморочные состояния, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилаксия.

Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, бессонница, головокружение, парестезии, двигательное возбуждение, спутанность сознания, галлюцинации, астения.

Со стороны мочеполовой системы: вагинит.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, дизурия, никтурия.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, запоры, диспепсия (диарея, тошнота, рвота), псевдомембранозный энтероколит, боль в животе, гепатит, холестатическая желтуха.

Со стороны органов кроветворения: гипопластическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, кровотечения. Лабораторные показатели: гиперазотемия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия.

Прочие: кандидамикоз, суперинфекция, повышенное потоотделение.

Способ применения и дозы
Внутрь. Взрослым и подросткам - по 0.25-0.5 г 3 раза в день; при гонорее - 3 г однократно. При необходимости доза может быть увеличена до 4 г/сут. Детям до 1 мес - доза не определена, 1 мес и старше - по 6.7-13.4 мг/кг каждые 8 ч или по 10-20 мг/кг/сут каждые 12 ч. Максимальная суточная доза - 40 мг/кг, но не выше 1-1.5 г/сут. Маленьким детям желательно назначать в виде суспензии. Таблетки ретард необходимо принимать вместе с пищей или в течение 1 ч после еды. Средняя продолжительность лечения - 7-10 дней.

Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея.

Лечение: активированный уголь для снижения степени абсорбции препарта из ЖКТ, защита дыхательных путей больного, обеспечение необходимой вентиляции и перфузии, контроль и поддержание на необходимом уровне газов крови, сывороточных электролитов.

Взаимодействия с другими препаратами
Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов. Усиливает (взаимно) нефротоксичность аминогликозидов, полимиксинов, фенилбутазона. Антибактериальный эффект повышают аминогликозиды, метронидазол, полимиксины, рифампицин, ослабляют - хлорамфеникол, тетрациклины. Антациды, содержащие Mg2+ или Al3+ гидроксид, замедляют всасывание таблеток ретард. блокаторы H2-гистаминовых рецепторов не оказывают влияния на скорость и степень всасывания. Блокаторы канальцевой секреции задерживают выведение цефаклора почками.

Особые указания при приеме
Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к др. бета-лактамным антибиотикам. При назначении во время беременности следует сопоставить потенциальную пользу для матери и риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

Условия хранения
Список Б.: При температуре 15–30 °C.

Срок годности
36 мес.