Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Стабилизирует мембраны гепатоцитов и холангиоцитов, оказывает прямое цитопротективное действие. В результате действия ЛС на желудочно-кишечную циркуляцию желчных кислот уменьшается содержание гидрофобных (потенциально токсичных) кислот. За счет уменьшения всасывания холестерина в кишечнике и других биохимических эффектов оказывает гипохолестеринемическое действие. Подавляет гибель клеток, обусловленную токсичными желчными кислотами.

Показания к применению
Холестериновые камни в желчном пузыре, гепатит (хронический, в т.ч. атипичные формы хронического аутоиммунного, острый вирусный), неалкогольный стеатогепатит, токсические (в т.ч. алкогольные, лекарственные) поражения печени, первичный билиарный цирроз и муковисцидоз печени, первичный склерозирующий холангит, атрезия внутрипеченочных желчных путей, холестаз при парентеральном питании, дискинезия желчевыводящих путей, билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит; хронический описторхоз; профилактика повреждений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков.

Форма выпуска
Капсулы 300 мг; блистер 10 пачка картонная 2.

Фармакодинамика
Гепатопротектор. Оказывает мембраностабилизирующее и гепатопротекторное действие, защищая гепатоциты от действия повреждающих факторов. Обладает иммуномодулирующей активностью, уменьшает выраженность иммунопатологических реакций в печени.

Стимулируя при холестазе экзоцитоз в гепатоцитах путем активации кальций-зависимой α-протеинкиназы, Холудексан снижает концентрацию токсичных для гепатоцитов желчных кислот (в т.ч. холевой, литохолевой, дезоксихолевой), тормозит всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике (по-видимому, за счет конкурентного механизма), повышает их фракционный оборот при печеночно-кишечной циркуляции.

Индуцирует желчеобразование (холерез) с высоким содержанием бикарбонатов, что приводит к увеличению пассажа желчи и стимулирует выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Замещая неполярные желчные кислоты, формирует нетоксичные смешанные мицеллы.

Снижая синтез холестерина в печени, а также его всасывание в кишечнике, Холудексан уменьшает литогенность желчи, снижает холато-холестериновый индекс, способствует растворению холестериновых конкрементов и предупреждает образование новых.

Фармакокинетика
Всасывание

При приеме внутрь урсодезоксихолевая кислота быстро всасывается из тонкой кишки и в верхнем отделе подвздошной кишки вследствие пассивного, а в терминальном отделе подвздошной кишки – активного транспорта. Степень абсорбции составляет 60-80%.

Метаболизм и выведение

После резорбции в кишечнике, почти полностью конъюгируется в печени с аминокислотами глицином и таурином, а после этого снова выводится с желчью. Эффект "первого прохождения" через печень составляет 60%. В кишечнике частично происходит бактериальное разложение с образованием 7-кето-литохолевой кислоты. Литохолевая кислота гепатотоксична и в эксперименте способна вызывать повреждение паренхимы печени. У человека резорбируется только незначительная ее часть; эта часть сульфатируется и таким образом детоксицируется в печени, затем снова выводится с желчью и окончательно с калом. T1/2 урсодезоксихолевой кислоты составляет 3.5-5.8

Использование во время беременности
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили). Требуется осторожность при назначении кормящим женщинам (неизвестно, проникает ли ЛС в грудное молоко).

Противопоказания к применению
— острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника;
— нефункционирующий желчный пузырь (в т.ч. эмпиема желчного пузыря);
— желчекаменная болезнь с высоким содержанием кальция и нехолестериновыми камнями;
— желчно -, желудочно–кишечный свищ;
— цирроз печени в стадии декомпенсации;
— печеночная и/или почечная недостаточность;
— острый панкреатит;
— хронический панкреатит в фазе обострения;
— беременность;
— период лактации (грудное вскармливание);
— детский и подростковый возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Побочные действия
Диарея или запор, тошнота, боль в эпигастральной области и правом подреберье, кальцинирование желчных камней, повышение активности печеночных трансаминаз, аллергические реакции (высыпания и кожный зуд). При лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходящая декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены ЛС.

Способ применения и дозы
Холудексан назначают внутрь 1 раз/ перед сном или 2

При лечении острых и хронических заболеваний печени, в т.ч. цирроза печени, препарат назначают в дозе 10-15 мг/кг массы тела 2, непрерывно длительно (от 6 месяцев до нескольких лет).

С целью растворения желчных камней назначают в дозе 10-15 мг/кг 1 раз/ перед сном, продолжительность лечения - 12 месяцев. Если через 12 месяцев от начала лечения не наблюдается уменьшения желчных камней, прием препарата считается нецелесообразным.

Для профилактики повторного холелитиаза рекомендуется применять препарат по 300 мг 2 в течение нескольких месяцев (в среднем 3 месяца).

Для лечения билиарного рефлюкс-гастрита и рефлюкс-эзофагита назначают по 300 мг 1 раз/ перед сном. Продолжительность лечения обычно составляет от 10-14 дней до 6 месяцев.

Продолжительность лечения определяется врачом в зависимости от динамики результатов клинических, лабораторных и инструментальных исследований.

Капсулу проглатывают целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Передозировка
Передозировка препарата маловероятна, поскольку поглощение урсодезоксихолевой кислоты снижается при повышении дозы и ее большая часть экскретируется с калом.

Взаимодействия с другими препаратами
Антациды, содержащие ионы алюминия и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию препарата.

Гиполипидемические средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность препарата растворять холестериновые желчные конкременты.

Меры предосторожности при приеме
При длительном (более 1 мес) лечении необходим ежемесячный контроль уровня печеночных трансаминаз, ЩФ, гамма-глутамилтрансферазы и билирубина в крови (особенно в первые 3 мес терапии). Эффективность лечения должна подтверждаться рентгенологическим исследованием и УЗИ желчевыводящих путей (каждые полгода). С целью профилактики рецидивов холелитиаза следует продолжать лечение еще несколько месяцев после растворения камней.

Во время лечения женщинам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции.

Особые указания при приеме
Позитивные результаты можно получить лишь при наличии чисто холестериновых (рентгенонегативных) желчных камней размером не более 15–20 мм, при сохраненной функции желчного пузыря и проходимости пузырного и общего желчного протоков.

Условия хранения
Список Б.: При температуре 15–25 °C.

Срок годности
36 мес.