Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
"Петлевой" диуретик. Нарушает реабсорбцию ионов натрия, хлора в толстом сегменте восходящей части петли Генле. Вследствие увеличения выделения ионов натрия происходит вторичное (опосредованное осмотически связанной водой) усиленное выведение воды и увеличение секреции ионов калия в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение ионов кальция и магния.

Обладает вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока. На фоне курсового лечения не происходит ослабления эффекта.

При сердечной недостаточности быстро приводит к снижению преднагрузки на сердце посредством расширения крупных вен. Оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения натрия хлорида и снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия и в результате уменьшения ОЦК. Действие фуросемида после в/в введения наступает через 5-10 мин; после приема внутрь - через 30-60 мин, максимум действия - через 1-2 ч, продолжительность эффекта - 2-3 ч (при сниженной функции почек - до 8 ч). В период действия выведение ионов натрия значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения уменьшается ниже исходного уровня (синдром "рикошета", или "отмены"). Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензинового и других антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез; стимулирует аргинин-вазопрессивную и симпатическую системы. Уменьшает уровень предсердного натрийуретического фактора в плазме, вызывает вазоконстрикцию.

Вследствие феномена "рикошета" при приеме 1 раз в сутки может не оказать существенного влияния на суточное выведение ионов натрия и АД. При в/в введении вызывает дилатацию периферических вен, уменьшает преднагрузку, снижает давление наполнения левого желудочка и давление в легочной артерии, а также системное АД.

Диуретическое действие развивается через 3-4 мин после в/в введения и продолжается 1-2 ч; после приема внутрь - через 20-30 мин, продолжается до 4 ч.

Показания к применению
Отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности II-III стадии, циррозе печени (синдром портальной гипертензии), нефротическом синдроме. Отек легких, сердечная астма, отек мозга, эклампсия, проведение форсированного диуреза, артериальная гипертензия тяжелого течения, некоторые формы гипертонического криза, гиперкальциемия.

Форма выпуска
субстанція-порошок; пакет (пакетик) поліетиленовий 25 кг, барабан фібровий 1;

субстанція-порошок; пакет (пакетик) поліетиленовий 25 кг, барабан пластиковий 1;

Фармакодинамика
"Петлевой" діуретик. Порушує реабсорбцію іонів натрію, хлору у товстому сегменті висхідної частини петлі Генле. Внаслідок збільшення виділення іонів натрію відбувається вторинне (опосередковане осмотично звязаною водою) посилене виведення води і збільшення секреції іонів калію в дистальній частині ниркового канальця. Одночасно збільшується виведення іонів кальцію і магнію.

Володіє вторинними ефектами, зумовленими вивільненням внутрішньонирковий медіаторів і перерозподілом внутрипочечного кровотоку. На тлі курсового лікування не відбувається ослаблення ефекту.

При серцевій недостатності швидко призводить до зниження переднавантаження на серце за допомогою розширення великих вен. Надає гіпотензивну дію внаслідок збільшення виведення натрію хлориду і зниження реакції гладкої мускулатури судин на вазоконстрикторні впливу і в результаті зменшення ОЦК. Дія фуросеміду після в / в введення настає через 5-10 хв; після прийому всередину - через 30-60 хв, максимум дії - через 1-2 год, тривалість ефекту - 2-3 год (при зниженій функції нирок - до 8 год). У період дії виведення іонів натрію значно зростає, однак після його припинення швидкість виведення зменшується нижче вихідного рівня (синдром "рикошету", або "відміни").

Феномен обумовлений різкою активацією ренін-ангіотензинової та інших антинатрийуретическое нейрогуморальних ланок регуляції у відповідь на масивний діурез; стимулює аргінін-вазопресивну і симпатичну системи. Зменшує рівень передсердного натрійуретичного фактора в плазмі, викликає вазоконстрикцію.

Внаслідок феномена "рикошету" при прийомі 1 раз на добу може не мати істотного впливу на добове виведення іонів натрію і АТ. При в / у введенні викликає дилатацію периферичних вен, зменшує переднавантаження, знижує тиск наповнення лівого шлуночка і тиск в легеневій артерії, а також системний артеріальний тиск.

Діуретична дія розвивається через 3-4 хв після в / в введення і триває 1-2 год; після прийому всередину - через 20-30 хв, триває до 4 год.

Фармакокинетика
Після вживання абсорбція становить 60-70%. При важких захворюваннях нирок або хронічній серцевій недостатності ступінь абсорбції зменшується.

Vd складає 0.1 л / кг. Звязування з білками плазми (переважно з альбумінами) - 95-99%. Метаболізується в печінці. Виводиться нирками - 88%, з жовчю - 12%. T1 / 2 у пацієнтів з нормальною функцією нирок і печінки становить 0.5-1.5 год.

При анурії T1 / 2 може збільшуватися до 1.5-2.5 год, при поєднаній ниркової і печінкової недостатності - до 11-20 год.

Использование во время беременности
При вагітності можливе тільки протягом короткого часу і лише в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду (проходить через плацентарний барєр). У разі застосування фуросеміду в період вагітності необхідно ретельне спостереження за станом плода.

Категорія дії на плід по FDA - C.

На час лікування необхідно припинити грудне вигодовування (фуросемід проникає в грудне молоко, а також може пригнічувати лактацію).

Противопоказания к применению
Гіперчутливість (у т.ч. до похідних сульфонілсечовини, сульфаніламідів), ниркова недостатність з анурією, тяжка печінкова недостатність, печінкова кома і прекома, тяжке порушення електролітного балансу (в т.ч. виражені гіпокаліємія та гіпонатріємія), гіповолемія (з артеріальною гіпотензією або без неї) або дегідратація, різко виражене порушення відтоку сечі будь-якої етіології (в т.ч. одностороннє ураження сечовивідних шляхів), дигіталісна інтоксикація, гострий гломерулонефрит, декомпенсований мітральний або аортальний стеноз, підвищення тиску в яремній вені понад 10 мм рт. ст., гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, гіперурикемія, дитячий вік до 3 років (для таблеток).

Побочные действия
З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): зниження артеріального тиску, в т.ч. ортостатична гіпотензія, колапс, тахікардія, аритмія, зниження ОЦК, лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, апластична анемія.

З боку водно-електролітного обміну: гіповолемія, гіпокаліємія, гіпомагніємія, гіпонатріємія, гіпохлоремія, гіпокальціємія, гіперкальціурія, метаболічний алкалоз, порушення толерантності до глюкози, гіперглікемія, гіперхолестеринемія, гіперурикемія, подагра, підвищення рівня холестерину ЛПНЩ (при великих дозах), дегідратація (ризик розвитку тромбозу і тромбоемболії, частіше у пацієнтів літнього віку).

З боку органів ШКТ: зниження апетиту, сухість слизової оболонки порожнини рота, спрага, нудота, блювання, запор / діарея, холестатична жовтяниця, панкреатит (загострення).

З боку нервової системи та органів чуття: запаморочення, головний біль, парестезія, апатія, адинамія, слабкість, млявість, сонливість, сплутаність свідомості, мязова слабкість, судоми литкових мязів (тетанія), ураження внутрішнього вуха, порушення слуху, затуманення зору.

З боку сечостатевої системи: олігурія, гостра затримка сечі (у хворих з гіпертрофією передміхурової залози), інтерстиціальний нефрит, гематурія, зниження потенції.

Алергічні реакції: пурпура, фотосенсибілізація, кропивянка, свербіж шкіри, ексфоліативний дерматит, мультиформна еритема, васкуліт, некротизуючий ангіїт, анафілактичний шок.

Інші: озноб, лихоманка; при в / в введенні (додатково) - тромбофлебіт, кальциноз нирок у недоношених дітей.

Меры предосторожности при приеме
При наявності асциту без периферичних набряків рекомендується застосовувати в дозах, які забезпечують додатковий діурез в обсязі не більше 700-900 мл / добу, щоб уникнути розвитку олігурії, азотемії і порушень електролітного обміну. З метою виключення феномена «рикошету» при лікуванні артеріальної гіпертензії призначають не менше 2 разів на добу.

Слід мати на увазі, що тривалий прийом може призвести до появи слабкості, втоми, зниженню артеріального тиску і серцевого викиду, а надмірний діурез при інфаркті міокарда з застійними явищами в малому колі кровообігу може сприяти розвитку кардіогенного шоку. Необхідна тимчасова відміна (на кілька днів) перед призначенням інгібіторів АПФ. Щоб уникнути розвитку гіпокаліємії доцільно комбінувати фуросемід з калійзберігаючими діуретиками, а також одночасно призначати препарати калію. При лікуванні фуросемідом завжди рекомендується дотримуватися дієти, багатої калієм.

На тлі курсового лікування рекомендується контроль артеріального тиску, рівня електролітів (особливо калію), CO2, креатиніну, азоту сечовини, сечової кислоти, періодичне визначення активності печінкових ферментів, рівня кальцію і магнію, вмісту глюкози в крові і в сечі (при цукровому діабеті).

Пацієнти з гіперчутливістю до похідних сульфонілсечовини і сульфаніламідів можуть мати перехресну чутливість до фуросеміду. При збереженні олігурії протягом 24 год фуросемід слід відмінити.

Не слід застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів і людям, професія яких повязана з підвищеною концентрацією уваги.

Условия хранения
Список Б.: При температурі не вище 25 ° C, в герметичній упаковці.

Срок годности
60 мес.