Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Тербинафин — активное вещество Фунготербина®, представляет собой аллиламин и обладает широким спектром противогрибкового действия.

Активен в отношении таких дерматофитов, как Trichophyton (T. rubrum, T. mentagrophytes, T. tonsurans, T. verrucosum, T. violaceum), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum. В низких концентрациях оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых грибов (Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicaulis и др.) и некоторых диморфных грибов. Действие на дрожжевые грибы рода Candida и его мицелиальные формы может быть фунгицидным или фунгистатическим, в зависимости от вида гриба. Тербинафин активен также в отношении Pityrosporum — возбудителя разноцветного (отрубевидного) лишая Pityriasis versicolor, вызванного Pityrosporum ovale.

Тербинафин нарушает происходящий в грибах биосинтез эргостерола на ранних стадиях. Это ведет к дефициту эргостерола и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы, расположенного на клеточной мембране гриба. Этот фермент не относится к системе цитохрома P450. Тербинафин не оказывает влияния на метаболизм гормонов или других лекарственных препаратов.

Благодаря наличию мочевины в составе крема и спрея, препарат обладает увлажняющим действием, способствует более глубокому проникновению тербинафина в кожу и, таким образом, создает в ней высокие концентрации.

Для спрея дополнительно: карбамид (мочевина), входящий в состав спрея, обладает кератолитическим (размягчающим и вызывающим отторжение пораженного грибковой инфекцией рогового слоя эпидермиса). Карбамид способствует быстрому восстановлению эпидермиса. Бутилгидрокситолуол - антиоксидантное средство, стимулирует процессы регенерации. При местном применении ингибирует свободнорадикальные реакции.

Показания к применению
Таблетки:
- онихомикозы;
- микозы волосистой части головы (трихофития, микроспория);
- кандидозы кожи и слизистых, вызванные грибами рода Candida в случаях, когда локализация или распространенность процесса обусловливают целесообразность пероральной терапии;
- грибковые заболевания гладкой кожи (распространенные дерматомикозы туловища и конечностей).

Крем и спрей:
Лечение и профилактика грибковых заболеваний кожи:
- грибковые инфекции кожи, в т.ч. микозы стоп («грибок» стопы), паховая эпидермофития (tinea cruris), грибковые поражения гладкой кожи тела (tinea corporis), вызванные такими дерматофитами, как Trichophyton (в т.ч. T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum), Microsporum canis и Epidermophyton floccosum;
- инфекции кожи, вызываемые дрожжеподобными грибами рода Candida (например Candida albicans);
- разноцветный лишай (Pityrosporum versicolor), вызываемый Pityrosporum orbiculare (также известный под названием Malassezia furfur).

Спрей дополнительно: себорейный дерматит волосистой части головы (перхоть).

Форма выпуска
таблетки 250 мг; упаковка контурна чарункова 7, пачка картонна 2;

таблетки 250 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 1;

таблетки 250 мг; упаковка контурна чарункова 7, пачка картонна 1;

таблетки 250 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 2;

Склад

Таблетки 1 табл.
тербінафін 250 мг
допоміжні речовини: МКЦ; коллідон CL-M; коллідон 30; аеросил; кислота бензойна; магній стеариновокислий - достатня кількість до отримання таблетки масою 0,37 г
у контурній чарунковій упаковці 7 або 10 шт .; в пачці картонній 1 або 2 упаковки.

Крем 1% 100 г
тербінафіну гідрохлорид 1 г
допоміжні речовини: бутилгідрокситолуол (дибунол) - 0,1; сечовина (карбамід); цетостеариловий ефір макроголу 20; спирт цетостеариловий; проксанол-268 (полоксімер 407); імідосечовина; пропіленгліколь; масло вазелінове медичне (парафін рідкий); вода очищена - до 100 г
у тубах алюмінієвих по 15 г; в пачці картонній 1 туба.

Спрей для зовнішнього застосування 100 г
тербінафіну гідрохлорид 1 г
допоміжні речовини: сечовина (карбамід) - 1 г; бутилгідрокситолуол (дибунол) - 1 г; спирт етиловий 95% (етанол); ПВП низькомолекулярний медичний (повідон, коллідон), пропіленгліколь - до 100г
у флаконі полімерному 15 або 30 мл; в пачці картонній 1 флакон.

Фармакодинамика
Тербінафін - активна речовина Фунготербіна®, являє собою аліламін і володіє широким спектром протигрибкової дії.

Активний відносно таких дерматофітів, як Trichophyton (T. rubrum, T. mentagrophytes, T. tonsurans, T. verrucosum, T. violaceum), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum. У низьких концентраціях виявляє фунгіцидну дію відносно дерматофітів, пліснявих грибів (Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicaulis і ін.) І деяких диморфних грибів. Дія на дріжджові гриби роду Candida і його міцеліальні форми може бути фунгіцидною або фунгістатичною, залежно від виду гриба. Тербінафін активний також відносно Pityrosporum - збудника різнобарвного (висівкоподібного) лишаю Pityriasis versicolor, викликаного Pityrosporum ovale.

Тербінафін порушує відбуваються в грибах біосинтез ергостеролу на ранніх стадіях. Це призводить до дефіциту ергостеролу і до внутрішньоклітинного накопичення сквалену, що спричиняє загибель клітини гриба. Дія тербінафіну здійснюється шляхом пригнічення ферменту скваленепоксидази, розташованого на клітинній мембрані гриба. Цей фермент не належить до системи цитохрому P450. Тербінафін не впливає на метаболізм гормонів або інших лікарських препаратів.

Завдяки наявності сечовини у складі крему і спрею, препарат має зволожуючу дію, сприяє більш глибокому проникненню тербінафіну в шкіру і, таким чином, створює в ній високі концентрації.
Для спрею додатково: карбамід (сечовина), що входить до складу спрею, має кератолітичним (помякшуючим і зухвалим відторгненням ураженого грибковою інфекцією рогового шару епідермісу).

Карбамід сприяє швидкому відновленню епідермісу. Бутилгідрокситолуол - антиоксидантний засіб, стимулює процеси регенерації. При місцевому застосуванні інгібує вільнорадикальні реакції.

Фармакокинетика
Таблетки

Їжа не впливає на біодоступність. Після одноразового прийому тербінафіну внутрішньо в дозі 250 міліграм Cmax препарату в плазмі крові досягається через 2 години і становить 0,97 мкг / мл.

Препарат добре абсорбується при пероральному прийомі (близько 70%), біодоступність становить 40%. Тербінафін інтенсивно звязується з білками плазми крові (99%), швидко проникає в дермальний шар шкіри і накопичується в роговому шарі шкіри і нігтьових пластинках, забезпечуючи фунгіцидну дію. Швидко проникає в секрет сальних залоз, призводить до створення високої концентрації у волосяних фолікулах, волоссі, а також у шкірі, підшкірній клітковині. Біотрансформується в печінці з утворенням неактивних метаболітів; близько 70% прийнятої дози виводиться з сечею. T1 / 2 - близько 17 год. T1 / 2 в термінальній фазі - 200-400 годин. Не кумулює в організмі. Не виявлено змін рівноважної концентрації тербінафіну залежно від віку; у хворих з нирковою недостатністю або у хворих на цироз печінки швидкість виведення препарату може бути уповільнена, що призводить до більш високих концентрацій тербінафіну в плазмі крові.

Крем і спрей

При місцевому застосуванні всмоктується менше 5% дози, таким чином, системна дія препарату мінімально.

Использование во время беременности
Фунготербін® спрей і крем. В експериментальних дослідженнях тератогенних властивостей тербінафіну виявлено не було. До теперішнього часу не повідомлялося про будь-які вадах розвитку при застосуванні Фунготербіна® у вигляді спрею або крему. Оскільки клінічний досвід застосування препарату у вагітних жінок дуже обмежений, застосовувати Фунготербін® спрей і крем слід тільки за суворими показаннями, коли передбачувана користь для матері буде перевищувати потенційний ризик для плоду.

Тербінафін виділяється з грудним молоком. Однак у разі застосування годує матірю препарату Фунготербін® спрей і крем через шкіру всмоктується невелика кількість активної речовини, тому несприятливий вплив на немовля малоймовірно.

Противопоказания к применению
Для всіх лікарських форм

- підвищена чутливість до тербінафіну чи будь-якого іншого компонента, що входить до складу препарату.

З обережністю:

- таблетки;

- алкоголізм;

- захворювання крові;

- пухлини;

- хвороби обміну речовин;

- патологія судин кінцівок;

- дитячий вік до 2 років;

- крем;

- печінкова і / або ниркова недостатність;

- алкоголізм;

- хвороби обміну речовин;

- патологія судин кінцівок;

- дитячий вік до 12 років.

Немає інформації про застосування при вагітності.

Спрей додатково протипоказаний в дитячому віці (до 12 років).

З обережністю:

- печінкова і / або ниркова недостатність;

- алкоголізм;

- пригнічення кістковомозкового кровотворення;

- пухлини;

- хвороби обміну речовин;

- оклюзійні захворювання судин кінцівок.

Побочные действия
Таблетки

Фунготербін® в цілому переноситься добре. Побічні дії зазвичай виражені слабко або помірно і носять тимчасовий характер.

При прийомі всередину можуть спостерігатися:

- з боку ШКТ: диспепсія, болі в животі, відчуття переповнення шлунка, нудота, втрата апетиту, діарея; іноді - порушення смакових відчуттів, включаючи їх втрату (відновлюються через декілька тижнів після припинення лікування);

- з боку кістково-мязової системи: болі в мязах, суглобові болі;

- з боку системи кровотворення: нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія; рідко - лімфопенія;

- алергічні реакції: шкірний висип у вигляді плям, пухирів; рідко - токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, анафілактоїдні реакції.

Крем і спрей

У рідкісних випадках зазначалося почервоніння, відчуття свербежу або печіння в місці нанесення крему, проте ці явища рідко призводили до необхідності припиняти лікування. Вищеназвані симптоми слід відрізняти від алергічних реакцій (наприклад кропивянка, генералізований висип та / або почервоніння, ангіоневротичний набряк, повторна алергічна реакція), які виникають рідко, проте при їх появі необхідно припинити лікування.

Способ применения и дозы
Таблетки

Внутрь, после еды.

Длительность курса лечения и режим дозирования устанавливаются индивидуально и зависят от локализации процесса и тяжести заболевания.

Дорослим - зазвичай по 1 табл. (250 мг) 1 раз на добу. Пацієнтам з печінковою і нирковою недостатністю - по 1/2 табл. (125 мг) 1 раз на день.

Мікози шкірних покривів. Рекомендована тривалість лікування: дерматомікоз стоп (міжпальцевий, підошовний або по типу «шкарпеток») - 2-6 тижнів; дерматомікоз тулуба, кінцівок - 2-4 тижні; кандидоз шкіри і слизових - 2-4 тижні. Повне зникнення клінічних проявів захворювання спостерігається, як правило, через кілька тижнів після мікологічного вилікування.

Мікози волосистої частини голови. Рекомендована тривалість лікування: мікоз волосистої частини голови - близько 4 тижнів. Мікози волосистої частини голови спостерігаються переважно у дітей.

Оніхомікози

Тривалість курсу лікування препаратом у більшості хворих становить 6-12 тижнів. При оніхомікозі пальців кистей у більшості випадків становить 6 тижнів, а при оніхомікозі пальців стоп - 12 тижнів. Деяким хворим, які мають знижену швидкість росту нігтів, може знадобитися більш тривале лікування. Оптимальний клінічний ефект спостерігається через кілька місяців після мікологічного лікування і припинення терапії. Це визначається тим періодом часу, який необхідний для відростання здорового нігтя.

Дітям препарат призначають з 2 років. Доза залежить від маси тіла дитини: дітям з масою тіла до 20 кг - 62,5 мг / добу (1/4 табл.); від 20 до 40 кг - 125 мг / добу (1/2 табл.); більше 40 кг - 250 мг / добу (1 табл.). Даних про застосування препарату у дітей віком до 2 років (з масою тіла <12 кг) немає.Крем

Зовнішньо, дорослим і дітям з 12 років. 1 або 2 рази на добу крем наносять тонким шаром на уражені (попередньо очищені і підсушені) і прилеглі до них ділянки шкіри і злегка втирають. При інфекціях, що супроводжуються попрілістю (під молочними залозами, в міжпальцевих проміжках, між сідницями, у паховій ділянці), місця нанесення крему можна прикривати марлею, особливо на ніч.

Спрей

Зовнішньо, дорослим і дітям з 12 років. 1 або 2 рази на добу розпорошують на уражені і прилеглі до них ділянки як ураженої, так і інтактної шкіри в кількості, достатній для їх ретельного зволоження. Досвід застосування препарату Фунготербін® спрей у дітей обмежений, у звязку з чим його використання у дітей до 12 років не рекомендується.

Середня тривалість лікування для обох форм:

- дерматомікоз тулуба, гомілок і стоп - 1 раз на добу протягом 1 тижня;

- кандидоз шкіри - 1-2 рази на добу протягом 1-2 тижнів;

- різнобарвний лишай - 1-2 рази на добу протягом 1 тижня.

Передозировка
Таблетки

До теперішнього часу випадків передозування Фунготербін при прийомі всередину в рекомендованих дозах не описано.

Симптоми (при гострому передозуванні): можливі - нудота, блювота, біль в епігастральній ділянці.

Лікування: промивання шлунка з подальшим призначенням активованого вугілля; у разі необхідності - симптоматична підтримуюча терапія.

Крем і спрей

При випадковому прийомі внутрішньо слід очікувати таких же симптомів, як при передозуванні таблеток.

Спрей додатково: слід враховувати вміст у препараті спирту.

Взаимодействия с другими препаратами
Таблетки

Тербінафін in vitro має вкрай малої здатністю змінювати кліренс більшості препаратів, що метаболізуються за участю системи цитохрому P450 (наприклад циклоспорину, терфенадину, толбутаміду, тріазоламу або пероральних контрацептивів). У жінок, які одночасно приймають тербінафін та пероральні контрацептиви, може спостерігатися порушення менструального циклу.

Загальний кліренс тербінафіну може прискорюватися лікарськими препаратами, які викликають індукцію ферментів цитохрому P450 (наприклад рифампіцин) і може сповільнюватися лікарськими препаратами - інгібіторами цитохромної системи P450 (наприклад циметидин), при необхідності одночасного застосування цих препаратів може знадобитися корекція дози. Знижує кліренс кофеїну на 20%.

Фунготербін® не впливає на кліренс антипірину, дигоксину, варфарину. Етанол та інші гепатотоксичні препарати підвищують ризик розвитку гепатотоксичності.

Які-небудь взаємодії для препарату Фунготербін®спрей і крем невідомі.

Меры предосторожности при приеме
При регулярному лікуванні або передчасному його припиненні існує ризик поновлення інфекції.

Особые указания при приеме
Таблетки

Нерегулярне застосування або дострокове закінчення лікування підвищує ризик розвитку рецидиву. Якщо через 2 тижні лікування не відзначається поліпшення стану, необхідно повторно визначити збудника захворювання і його чутливість до препарату. Слід дотримуватися обережності при призначенні Фунготербіна® всередину хворим з порушеннями функції печінки та / або нирок.

При виявленні симптомів, що дозволяють припустити порушення функції печінки (відсутність апетиту, втома, стійка нудота, жовтяниця, темна сеча), необхідно відмінити препарат. Хворим з хронічними порушеннями функції печінки і нирок слід призначати половину звичайної рекомендованої дози препарату і контролювати показники функцій печінки та нирок у процесі лікування.

На відміну від Фунготербіна® для місцевого застосування, Фунготербін® таблетки неефективний при різнобарвному лишаї. У процесі і в кінці лікування необхідно проводити протигрибкову обробку взуття, носок і панчіх.

Дані про вплив Фунготербіна® на здатність водити автомобіль і працювати з механізмами, що потребують уваги, відсутні.

Крем

Тільки для зовнішнього застосування. Слід уникати потрапляння крему в очі. Якщо через 2 тижні лікування не відзначається ознак поліпшення, слід перевірити правильність встановлення діагнозу.

Особам літнього віку не потрібна зміна дозувань.

При використанні препарату годує матірю, які-небудь негативний вплив на немовля малоймовірно, тому системне всмоктування через шкіру дуже малó.

Спрей

Зменшення вираженості клінічних проявів звичайно відзначається в перші дні лікування. У випадку нерегулярного лікування або передчасного його припинення існує ризик поновлення інфекції. Слід уникати потрапляння спрею в очі і на слизові оболонки. Якщо через 2 тижні лікування не відзначається ознак поліпшення, слід перевірити правильність встановлення діагнозу. При випадковому потраплянні препарату в очі, їх слід негайно промити проточною водою, а у випадку розвитку стійких явищ подразнення необхідно проконсультуватися з лікарем.

Условия хранения
Список Б.: При температурі не вище 20 ° C.

Срок годности
24 мес.