Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Противоопухолевое действие обусловлено нарушением синтеза ДНК и РНК. Образующийся в результате гидролиза фторурацил ингибирует фермент тимидилатсинтетазу и синтез ДНК, внедряется в структуру РНК вместо урацила, делая ее дефектной, и ингибирует клеточную пролиферацию.

В клетках опухоли превращается в 5-фтордезоксиуридин-5-монофосфат, который затем фосфорилируется в трифосфат и включается в РНК, и флоксуридина монофосфат, который ингибирует тимидилатсинтетазу. Менее токсичен и лучше переносится больными, чем 5-фторурацил.

Показания к применению
- рак толстой и прямой кишки;
- рак желудка;
- рак молочной железы;
- диффузный нейродермит;
- кожные лимфомы.

Форма выпуска
капсули 400 мг; банку (баночка) поліетиленова 100, пачка картонна 1;

капсули 400 мг; блістер 10, пачка картонна 10;

Склад

Капсули 1 капс.
тегафур 400 мг
допоміжні речовини: стеаринова кислота
склад капсули: желатин; титану діоксид (E171); Quinolin yellow (E104); Ponceau 4R (E124)
у флаконах ПЕ за 100 шт .; в пачці картонній 1 флакон.

Фармакодинамика
Протипухлинну дію обумовлений порушенням синтезу ДНК і РНК. Утворений в результаті гідролізу фторурацил інгібує фермент тіміділатсінтетазу і синтез ДНК, впроваджується в структуру РНК замість урацилу, роблячи її дефектної, і інгібує клітинну проліферацію.

У клітинах пухлини перетворюється на 5-фтордезоксіурідін-5-монофосфат, який потім фосфорилюється в трифосфат і включається в РНК, і флоксуридину монофосфат, який інгібує тіміділатсінтетазу.
Менш токсичний і краще переноситься хворими, ніж 5-фторурацил.

Фармакокинетика
При прийомі всередину фторафур швидко всмоктується з ШКТ і виявляється в крові, принаймні протягом 24 год після його одноразового введення. Cmax препарату в крові досягається протягом 4-6 год після прийому. Біодоступність практично повна. Виявляє високу ліпофільність (в 200 разів вище, ніж фторурацил), залишаючись при цьому водорозчинним зєднанням. Висока ліпофільність забезпечує швидке проходження через біологічні мембрани, розподіл в організмі і проникнення через гематоенцефалічний барєр.

Метаболізується в печінці з утворенням метаболітів, серед яких центральне місце займає фармакологічно активний 5-фторурацил. Біоактивації здійснюється не тільки в печінці, але може носити і локальний характер в пухлинній тканині, що відрізняється підвищеним вмістом цитозольних гідролітичних ферментів.

Использование во время беременности
Протипоказано при вагітності. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Противопоказания к применению
- підвищена чутливість до препарату;

- термінальна стадія хвороби;

- гострі профузні кровотечі;

- тяжкі порушення функції печінки та / або нирок;

- лейкопенія (<3000 / мкл);

- тромбоцитопенія (<100000 / мкл);

- анемія (рівень гемоглобіну <65 г / л);

- вагітність;

- період грудного вигодовування.

З обережністю:

- порушення кровотворення;

- порушення функції печінки і нирок;

- порушення метаболізму глюкози;

- виразка шлунка та дванадцятипалої кишки;

- схильність до кровотеч;инфекционные заболевания.

Для дітей безпека застосування препарату не зясована.

Побочные действия
Збоку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія.

З боку органів травлення: нудота, блювання, анорексія, болі в животі, діарея; рідко - стоматит, фарингіт, езофагіт, виразки слизової оболонки ШКТ, кровотечі з ШКТ, порушення функції печінки, гострий гепатит, гострий панкреатит.

З боку нервової системи: запаморочення, сплутаність свідомості, сонливість, атаксія, ейфорія.

З боку серцево-судинної системи: кардіалгія, стенокардія, ішемія міокарда, інфаркт міокарда.

З боку органів зору: диплопія, сльозотеча, фіброз слізних проток.

З боку шкіри та шкірних придатків: алопеція, порушення регенерації шкіри, нігтів.

Інші: алергічні реакції (в т.ч. анафілактичний шок), порушення функції нирок, дегідратація організму, симптоми лейкоенцефаліти, інтерстиціальна пневмонія, втрата нюху.

Способ применения и дозы
Всередину

Добова доза - 800-1000 мг / м2 (20-30 мг / кг) в 2-4 прийоми, але не більше 2 г / добу. Курсова доза - 30-40 г. Інтервал між курсами - 4 тижні. Доза Фторафура® може бути знижена літнім пацієнтам і на пізній стадії захворювання.

Передозировка
Симптоми: посилення токсичних явищ з боку ШКТ, ЦНС і пригнічення гемопоезу.

Лікування: контроль функції кровотворення протягом не менше 4 тижнів, при необхідності - симптоматична терапія. Специфічний антидот до тегафуру не відомий.

Взаимодействия с другими препаратами
При одночасному застосуванні фторафура і фенітоїну може посилитися дія останнього.

Препарат підвищує ефективність інших хіміотерапевтичних засобів і променевої терапії (посилюється також і побічна дія).

Інгібітори мікросомального окислення в печінці підвищують токсичність.

Особые указания при приеме
При призначенні Фторафура® слід звертати особливу увагу на пацієнтів з порушеннями функцій кровотворення, печінки і нирок, метаболізму глюкози, з виразкою шлунка і дванадцятипалої кишки, схильністю до кровотеч, інфекційними захворюваннями. Регулярно слід контролювати картину крові, функціональний стан печінки і нирок. При тривалому застосуванні препарату його побічна дія посилюється. Слід мати на увазі, що препарат пригнічує репродуктивну функцію пацієнта. Для дітей безпека застосування препарату не зясована.

Запаморочення, нудота і блювота зменшуються при поділі добової дози. При розвитку серйозних побічних ефектів необхідно припинити застосування препарату.

Условия хранения
Список А.: У темному місці, при температурі не вище 25 ° C.

Срок годности
48 мес.