Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Изониазид блокирует синтез миколевой кислоты, необходимой для образования клеточной стенки микобактерий туберкулеза, оказывает выраженное бактерицидное действие в основном по отношению к пролиферирующим популяциям микобактерий.

Этамбутол нарушает синтез РНК в клетках микобактерий, оказывает бактерицидное действие, обладает активностью только по отношению к быстро пролиферирующим популяциям микобактерий, предупреждает возникновение штаммов, резистентных к изониазиду и рифампицину.

Показания к применению
Туберкулез всех форм и локализаций (лечение, химиопрофилактика, противорецидивная терапия).

Форма выпуска
таблетки 150 мг + 400 мг; банку (баночка) поліетиленова 100, пачка картонна 1;

таблетки 150 мг + 400 мг; банку (баночка) поліетиленова 50, пачка картонна 1;

таблетки 150 мг + 400 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 100;

таблетки 150 мг + 400 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 5;

таблетки 150 мг + 400 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 10;

таблетки 150 мг + 400 мг; пакет (пакетик) поліетиленовий 500, контейнер поліетиленовий 1;

таблетки 150 мг + 400 мг; пакет (пакетик) поліетиленовий +1000, контейнер поліетиленовий 1;

таблетки 150 мг + 400 мг; банку (баночка) поліетиленова 100, коробка (коробочка) картонна 25;

таблетки 150 мг + 400 мг; банку (баночка) поліпропіленова 100, пачка картонна 1;

таблетки 150 мг + 400 мг; банку (баночка) поліпропіленова 50, пачка картонна 1;

таблетки 150 мг + 400 мг; банку (баночка) поліпропіленова 100, коробка (коробочка) картонна 25;

таблетки 150 мг + 400 мг; пакет (пакетик) поліетиленовий +1000, контейнер поліпропіленовий 1;

таблетки 150 мг + 400 мг; пакет (пакетик) поліетиленовий 500, контейнер поліпропіленовий 1;

таблетки 150 мг + 400 мг; банку (баночка) поліетиленова 100, пачка картонна 1;

Фармакодинамика
Ізоніазид блокує синтез міколевой кислоти, необхідної для утворення клітинної стінки мікобактерій туберкульозу, має виражену бактерицидну дію в основному по відношенню до проліферуючим популяціям мікобактерій.

Етамбутол порушує синтез РНК в клітинах мікобактерій, має бактерицидну дію, володіє активністю тільки по відношенню до швидко проліферуючим популяціям мікобактерій, попереджає виникнення штамів, резистентних до ізоніазиду і рифампіцину.

Фармакокинетика
Ізоніазид швидко всмоктується після прийому всередину (одночасний прийом їжі знижує абсорбцію і біодоступність). Cmax в крові після одноразового прийому внутрішньо у дозі 300 мг досягається через 1-2 год. Звязування з білками плазми - до 10%. T1 / 2 - 0,5-1,6 год (швидке ацетилювання) або 2-5 год (повільне ацетилювання), при порушенні функції печінки T1 / 2 подовжується. Добре проникає в тканини і біологічні рідини організму, в т.ч. в кісткову тканину і спинномозкову рідину. У печінці ацетилюється з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться з сечею, в т.ч. у незміненому вигляді - 12% (при швидкому ацетилюванні) і 27% (при повільному ацетилюванні). При вираженій нирковій недостатності у пацієнтів з повільним ацетилюванням можлива кумуляція препарату.

Етамбутол, біодоступність при прийомі всередину становить 75-80%. Cmax в крові після одноразового прийому внутрішньо у дозі 25 мг / кг досягається через 2-4 год. Звязування з білками крові - 20-30%. Добре проникає в різні тканини і біологічні рідини, за винятком спинномозкової. При туберкульозному менінгіті 10-50% проникає через мяку мозкову оболонку.

Піддається біотрансформації в печінці з утворенням неактивних метаболітів (до 15%). T1 / 2 складає 3-4 год. Виводиться нирками (до 80%) і кишечником (до 20%).

Использование во время беременности
При вагітності - тільки в разі крайньої необхідності. На час лікування слід припинити грудне вигодовування (ізоніазид і етамбутол виділяються з грудним молоком).

Противопоказания к применению
Гіперчутливість, епілепсія та інші захворювання, що супроводжуються схильністю до судом; гіпертонічна хвороба II-III стадії, ІХС, цироз печінки, гострий гепатит, мікседема, неврит зорового нерва, катаракта, діабетична ретинопатія.

Побочные действия
Ізоніазид

З боку органів ШКТ: порушення функції печінки, нудота, блювання, діарея, біль у животі.

З боку нервової системи та органів чуття: периферична нейропатія.

Етамбутол

З боку нервової системи та органів чуття: зниження гостроти зору, в поодиноких випадках - периферичний неврит.

З боку органів ШКТ: дискомфорт, біль у животі, зниження апетиту, нудота, блювання, діарея.

Алергічні реакції: висипання, кропивянка, свербіж.

Інші: гіперурикемія, подагричний артрит.

Способ применения и дозы
Всередину, після їди 1 раз на добу. Дозування проводять по ізоніазиду - 5-10 мг / кг. У період інтенсивної терапії (3-4 міс) препарат приймають щодня, потім - через день. Загальна курсова доза індивідуальна і залежить від характеру захворювання, ефективності лікування та переносимості.

Передозировка
Симптоми: нудота, блювання, біль у животі, жовтяниця, підвищення рівня печінкових ферментів, гострий набряк легенів, порушення свідомості, коматозний стан, судоми, порушення дихання, гіперглікемія, метаболічний кетоацидоз.

Лікування: промивання шлунка, введення всередину активованого вугілля, форсований діурез, підтримку життєво важливих функцій, гемодіаліз.

Взаимодействия с другими препаратами
Ізоніазид уповільнює метаболізм фенітоїну, карбамазепіну, вальпроату (рекомендується зменшення дози цих препаратів), підвищує сироваткові концентрації карбамазепіну та фенітоїну і знижує - кетоконазолу. При одночасному прийомі з дисульфірамом можливий розвиток психічних розладів.

Етамбутол на фоні прийому препаратів з нейротоксическим дією збільшує ймовірність розвитку ушкоджень зорового нерва і периферичних невритів.

Меры предосторожности при приеме
При лікуванні пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю слід дотримуватися обережності.

Рекомендується контролювати рівні АЛТ і АСТ в плазмі (при триразовому перевищенні верхньої межі норми препарат слід відмінити) і щомісяця оцінювати функцію печінки.

Ризик порушення функції печінки підвищений у пацієнтів з гіпотрофією, захворюваннями печінки в анамнезі, у людей похилого віку. Слід відмінити препарат при розвитку гострого або загостренні хронічного гепатиту (в останньому разі поновлювати препаратом не можна), при зниженні гостроти зору (гостроту зору перевіряють до початку лікування і періодично в процесі лікування).

Ризик розвитку периферичної нейропатії підвищений у людей літнього віку, вагітних жінок, пацієнтів з гіпертрофією, хворих на цукровий діабет, у пацієнтів із захворюваннями печінки, в т.ч. алкогольної етіології.

Для профілактики периферичної нейропатії рекомендується приймати піридоксин. У пацієнтів з нападами подагри в анамнезі слід контролювати рівень сечової кислоти в крові.

Условия хранения
Список Б.: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Срок годности
36 мес.