Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Изониазид блокирует синтез миколевой кислоты, необходимой для образования клеточной стенки микобактерий туберкулеза, оказывает выраженное бактерицидное действие в основном по отношению к пролиферирующим популяциям микобактерий.

Пиразинамид активен в отношении микобактерий туберкулеза, в зависимости от концентрации и чувствительности микроорганизмов оказывает бактерицидное или бактериостатическое действие.

Показания к применению
Туберкулез всех форм и локализаций (лечение, химиопрофилактика, противорецидивная терапия).

Форма выпуска
таблетки 150 мг + 500 мг; банку (баночка) полімерна 100, пачка картонна 1;
таблетки 150 мг + 500 мг; банку (баночка) полімерна 50, пачка картонна 1;
таблетки 150 мг + 500 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 10;
таблетки 150 мг + 500 мг; упаковка контурна чарункова 10, коробка (коробочка) картонна 100;
таблетки 150 мг + 500 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 5;
таблетки 150 мг + 500 мг; банку (баночка) полімерна 100, коробка (коробочка) картонна 25;
таблетки 150 мг + 500 мг; пакет (пакетик) поліетиленовий +1000, контейнер полімерний 1;
таблетки 150 мг + 500 мг; пакет (пакетик) поліетиленовий 500, контейнер полімерний 1;

Склад
Таблетки 1 табл.
ізоніазид 150 мг
піразинамід 500 мг
допоміжні речовини: крохмаль картопляний; стеаринова кислота; аеросил; тальк медичний
в банках по 100 шт.

Фармакодинамика
Ізоніазид блокує синтез міколевої кислоти, необхідної для утворення клітинної стінки мікобактерій туберкульозу, має виражену бактерицидну дію в основному по відношенню до проліферуючих популяцій мікобактерій.

Піразинамід активний відносно мікобактерій туберкульозу, залежно від концентрації та чутливості мікроорганізмів має бактерицидну або бактеріостатичну дію.

Фармакокинетика
Ізоніазид швидко всмоктується після прийому всередину (одночасний прийом їжі знижує абсорбцію і біодоступність). Cmax в крові після одноразового прийому внутрішньо у дозі 300 мг досягається через 1-2 год. Звязування з білками плазми - до 10%. T1 / 2 - 0,5-1,6 год (швидке ацетилювання) або 2-5 год (повільне ацетилювання), при порушенні функції печінки T1 / 2 подовжується. Добре проникає в тканини і біологічні рідини організму, в т.ч у кісткову тканину та спинномозкову рідину. У печінці ацетилюється з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться із сечею у незміненому вигляді - 12% (при швидкому ацетилюванні), 27% (при повільному ацетилюванні) і у вигляді метаболітів. При вираженій нирковій недостатності у пацієнтів з повільним ацетилюванням можлива кумуляція препарату.

Піразинамід швидко і майже повністю всмоктується з ЖКТ. У печінці під дією мікросомальних ферментів гідролізується до піразіноевой кислоти (активний метаболіт), яка потім перетворюється на 5-гідроксіпіразіноевую кислоту. Cmax в крові після одноразового прийому внутрішньо досягається через 1-2 год (піразинамід), 4-5 год (піразіноевая кислота). Звязування пиразинамида з білками плазми - 10-20%, піразіноевой кислоти - 31%. Піразинамід добре проникає в різні органи і тканини, концентрація в спинномозковій рідині становить 87-100% плазмової. T1 / 2 пиразинамида - близько 9,5 год, піразіноевой кислоти - близько 12 год, при нирковій недостатності збільшується до 26 і 22 год відповідно. Виводиться переважно нирками протягом 72 год (близько 3% - у незміненому вигляді, 33% - у вигляді піразіноевой кислоти і 36% - у вигляді інших метаболітів).

Использование во время беременности
При вагітності - тільки в разі крайньої необхідності. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Противопоказания к применению
Гіперчутливість, епілепсія та інші захворювання, що супроводжуються схильністю до судом; гіпертонічна хвороба II-III стадії, ІХС, цироз печінки, гострий гепатит, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, мікседема.

Побочные действия
Ізоніазид

З боку органів ШКТ: порушення функції печінки, нудота, блювання, діарея, біль у животі.

З боку нервової системи: периферична нейропатія.

Піразинамід

З боку органів ШКТ: порушення функції печінки (при прийомі підвищених доз препарату - 25 мг / кг / добу і більше), зниження апетиту, нудота, блювання, діарея.

Інші: зрідка - подагричний артрит, артралгія, сидеробластна анемія, алергічні реакції.

Способ применения и дозы
Всередину, після їжі 1 раз на добу. Дозування проводять по ізоніазиду з розрахунку 5-10 мг / кг. У період інтенсивної терапії (3-4 міс) препарат приймають щодня, потім - через день. Загальна курсова доза індивідуальна і залежить від характеру захворювання, ефективності лікування та переносимості.

Передозировка
Симптоми: нудота, блювання, біль у животі, жовтяниця, підвищення рівня печінкових ферментів, гострий набряк легенів, порушення свідомості, коматозний стан, судоми, порушення дихання, гіперглікемія, метаболічний кетоацидоз.

Лікування: промивання шлунка, введення всередину активованого вугілля, форсований діурез, підтримку життєво важливих функцій, гемодіаліз.

Взаимодействия с другими препаратами
Ізоніазид уповільнює метаболізм фенітоїну, карбамазепіну, вальпроату (рекомендується зменшення дози цих препаратів), підвищує сироваткові концентрації карбамазепіну та фенітоїну і знижує - кетоконазолу. Слід уникати спільного використання з дисульфірамом (можливий розвиток психічних розладів).

Піразинамід зменшує ефективність протиподагричних засобів (необхідне збільшення доз останніх), знижує концентрацію в крові і ефективність циклоспорину.

Меры предосторожности при приеме
З обережністю призначати людям з хронічною нирковою недостатністю, порушенням функції печінки, при гіпотрофії, хронічному алкоголізмі. Під час лікування слід утримуватися від прийому алкоголю. При тривалій терапії, а також у пацієнтів з порушенням функції печінки необхідно регулярно контролювати загальний аналіз крові та показники функції печінки. Ізоніазид слід відміняти тільки у випадках, якщо рівні трансаміназ більш ніж у 3 рази перевищують верхню межу норми. Ризик порушення функції печінки підвищений у пацієнтів з гіпотрофією, захворюваннями печінки в анамнезі, у людей похилого віку.

При розвитку гострого та хронічного гепатиту ізоніазид необхідно змінити, в останньому разі поновлювати ізоніазидом можна.

Ризик розвитку периферичної нейропатії підвищений у людей літнього віку, вагітних жінок, пацієнтів з гіпотрофією, хворих на цукровий діабет, у пацієнтів із захворюваннями печінки, в т.ч. алкогольної етіології. Для профілактики і лікування периферичної нейропатії рекомендується додатковий прийом піридоксину (вітаміну B6).

У пацієнтів з нападами подагри в анамнезі слід контролювати рівень сечової кислоти в крові. При наявності гіпопластичний анемії слід враховувати вплив препарату на час згортання крові.

Условия хранения
Список Б.: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Срок годности
30 мес.