Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Препарат Фотосенс® является синтетическим фотосенсибилизатором второго поколения для фотодинамической терапии (ФДТ) и флюоресцентной диагностики (ФД) злокачественных опухолей.

Фотосенс® при внутривенном введении избирательно накапливается в опухоли и при воздействии света с длиной волны 676 нм генерирует синглетный кислород и другие активные радикалы, оказывающие токсический эффект на опухолевые клетки.

Деструкция опухолевых клеток при проведении фотодинамической терапии обусловлена рядом факторов:

- прямое цитотоксическое воздействие;

- нарушение кровоснабжения за счет повреждения эндотелия кровеносных сосудов опухолевой ткани;

- цитокиновые реакции, обусловленные стимуляцией продукции фактора некроза опухоли, активацией макрофагов, лейкоцитов и лимфоцитов.

В развитии эффекта после проведения ФДТ с препаратом Фотосенс® можно выделить 3 фазы:

I фаза — характерная реакция на световое воздействие при ФДТ, проявляющаяся в виде отека и гиперемии зоны облучения различной выраженности;

II фаза — ишемический некроз опухоли, который формируется на 2–7 сут после сеанса ФДТ;

III фаза — отторжение некротических масс и эпителизация дефекта раны в течение 2–4 нед в зависимости от размеров опухоли.

Данные морфологических исследований подтверждают, что через 24 ч после лазерного воздействия в опухоли четко определяются зоны повреждения, в которых наблюдаются явления аутолиза.

Показания к применению
Фотосенс® применяют в качестве фотосенсибилизатора для проведения ФДТ по радикальной программе предрака и/или рака кожи, нижней губы, слизистой оболочки полости рта, языка, желудка, вульвы, шейки матки и гортани; для паллиативной фотодинамической терапии стенозирующего рака пищевода и желудка, внутрикожных метастазов рака молочной железы и меланомы, мезотелиомы и метастатического поражения плевры, сопровождающихся специфическим экссудативным плевритом, субретинальной неоваскулярной мембран.

Фотосенс® применяют в качестве фотосенсибилизатора для ФДТ в сочетании с химиотерапией (с 5-фторурацилом) рака кожи и в сочетании с лазерной гипертермией рака кожи и метастазов рака молочной железы в кожу.

Одновременно с проведением ФДТ возможно проведение флюоресцентной диагностики для уточнения границ опухолевого поражения или выявления скрытых опухолей и контроля за содержанием препарата в коже и оценки продолжительности периода кожной фототоксичности.

Форма выпуска
субстанція-порошок; банку (баночка) темного скла 60 г, папір обгортковий 1;

субстанція-порошок; банку (баночка) темного скла 100 г, папір обгортковий 1;

Фармакодинамика
Препарат Фотосенс® є синтетичним фотосенсибілізатором другого покоління для фотодинамічної терапії (ФДТ) і флюоресцентної діагностики (ФД) злоякісних пухлин.

Фотосенс® при внутрішньовенному введенні вибірково накопичується в пухлині і при впливі світла з довжиною хвилі 676 нм генерує синглетний кисень та інші активні радикали, які надають токсичний ефект на пухлинні клітини.

Деструкція пухлинних клітин при проведенні фотодинамічної терапії обумовлена ​​низкою факторів:

- Прямий цитотоксичний вплив;

- Порушення кровопостачання за рахунок пошкодження ендотелію кровоносних судин пухлинної тканини;

- Цитокінової реакції, обумовлені стимуляцією продукції фактора некрозу пухлини, активацією макрофагів, лейкоцитів і лімфоцитів.

У розвитку ефекту після проведення ФДТ з препаратом Фотосенс® можна виділити 3 фази:

I фаза - характерна реакція на світловий вплив при ФДТ, що виявляється у вигляді набряку і гіперемії зони опромінення різної вираженості;

II фаза - ішемічний некроз пухлини, який формується на 2-7 діб після сеансу ФДТ;

III фаза - відторгнення некротичних мас і епітелізація дефекту рани протягом 2-4 тижнів залежно від розмірів пухлини.

Дані морфологічних досліджень підтверджують, що через 24 годин після лазерного впливу в пухлині чітко визначаються зони ушкодження, в яких спостерігаються явища аутолізу.

Фармакокинетика
Фотосенс® при внутрішньовенному введенні досить швидко розподіляється між кровю і тканинами.

Зниження рівня препарату в сироватці крові протягом першої доби після внутрішньовенного введення носить біфазної характер (більш швидке зниження в перші 6 год і більш повільне протягом наступних 18 год). Концентрація Фотосенса® в крові через 5 хв і 6 год після введення в дозі 0,8 мг / кг становить у середньому 5,9 і 1,9 мкг / мл, відповідно, а через 24 год знижується до 0,6 мкг / мл. Подальше зниження рівнів препарату відбувається дуже повільно і в кількостях слідів (0,1 мкг / мл і менше) він виявляється аж до 14 тижнів після введення.

Найбільш високі концентрації препарату Фотосенс® створюються в печінці, в пухлинної тканини, лімфотіческіх вузлах, шлунку, очеревині, жировій клітковині, серце, слизових оболонках і шкірі.

Концентрація препарату Фотосенс® в пухлини досягає максимальних значень протягом перших 2-8 годин після його внутрішньовенного введення (накопичення препарату в пухлинних тканинах перевищує його вміст в навколишніх здорових тканинах в середньому в 1,6-3,6 рази), що обумовлює максимального пошкодження пухлини при проведенні фотодинамічної терапії в цей період часу.

Значна кількість препарату в структурах пухлини (до 30% від максимальних значень) визначається протягом тижня після внутрішньовенного введення, що дає можливість проведення сеансів опромінення в ці терміни з корекцією дози лазерного опромінення.

У здоровій шкірі підйом змісту Фотосенса® з досягненням максимальних значень реєструється протягом першої доби після його внутрішньовенного введення. У подальшому реєструється більш швидке виведення Фотосенса® із здорової шкіри, ніж з пухлини. Однак незначний рівень вмісту Фотосенса® в здоровій шкірі, що не перевищує 10-14% від максимальних зареєстрованих значень, реєструється протягом 1-2 міс після внутрішньовенного введення препарату.

Фотосенс® не метаболізується в організмі і виводиться в незміненому вигляді з жовчю і сечею. Кумулятивна екскреція препарату із сечею за перші 48 год складає в середньому 11-14% від введеної дози препарату. Основна частина препарату Фотосенс® виводиться в перші 24 год.

Противопоказания к применению
- підвищена чутливість до фталоціанін;

- ниркова або печінкова недостатність в стадії декомпенсації;

- вагітність або лактація;

- порфірії;

- фотоалергічні реакції в анамнезі.

Побочные действия
Можливі алергічні реакції.

Протягом 1-2 міс після введення Фотосенса® при впливі сонячного світла можливі фототоксичні реакції шкіри.

При проведенні сеансу ФДТ можливі больові відчуття різного ступеня вираженості (від відчуття печіння до різких болів) в зоні опромінення. Больові відчуття в зоні впливу можуть зберігатися від декількох годин до 1 добу.

У рідкісних випадках можливі короткочасне транзиторне підвищення температури тіла і артеріального тиску, а також герпетичні висипання в області губ.

Условия хранения
У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Срок годности
24 мес.