Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Негормональный специфический ингибитор остеокластической костной резорбции, подавляющий активность остеокластов. Стимулирует остеогенез, восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости, увеличивает минеральную плотность костей (регулирует фосфорно-кальциевый обмен), способствует формированию костной ткани с нормальной гистологической структурой.

Показания к применению
- лечение остеопороза у женщин в постменопаузе, в т.ч. для снижения риска компрессионных переломов позвоночника и переломов шейки бедра;

- лечение остеопороза у мужчин с целью предупреждения переломов;

- лечение остеопороза, вызванного длительным применением ГКС-препаратов.

Форма выпуска
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 70 мг; блістер 2, пачка картонна 1;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 70 мг; блістер 2, пачка картонна 2;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 70 мг; блістер 2, пачка картонна 3;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 70 мг; блістер 2, пачка картонна 4;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 70 мг; блістер 2, пачка картонна 6;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 70 мг; блістер 4, пачка картонна 1;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 70 мг; блістер 4, пачка картонна 2;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 70 мг; блістер 4, пачка картонна 3;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 70 мг; блістер 4, пачка картонна 4;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 70 мг; блістер 4, пачка картонна 6;

Склад

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою 1 табл.
активна речовина
натрію алендронату тригідрат 91,35 мг
(еквівалентно 70 мг алендронової кислоти)
допоміжні речовини: МКЦ; кремнію діоксид колоїдний безводний; кроскармелоза натрію; магнію стеарат
оболонка: Lustre Clear LC103 (МКЦ, карагенан, макрогол 8000)
у блістері 2 або 4 шт .; в пачці картонній 1, 2, 3, 4 або 6 блістерів.

Фармакодинамика
Негормональний специфічний інгібітор остеобластичної кісткової резорбції, що пригнічує активність остеокластів. Стимулює остеогенез, відновлює позитивний баланс між резорбцією та відновленням кістки, збільшує мінеральну щільність кісток (регулює фосфорно-кальцієвий обмін), сприяє формуванню кісткової тканини з нормальною гістологічною структурою.

Фармакокинетика
Абсорбція

Біодоступність алендронату в дозі 70 мг при прийомі всередину натщесерце за 2 год до стандартного сніданку становила у жінок 0,64%, у чоловіків - 0,59%. При прийомі за 1 год або півгодини до сніданку біодоступність алендронату знижувалася до 0,46 і 0,39% відповідно. У клінічних дослідженнях підтверджена ефективність алендронату при застосуванні не менш ніж за 30 хв до першого прийому їжі або напоїв.

Біодоступність алендронату незначна при його прийомі разом з їжею або протягом 2 год після їжі. При спільному прийомі з кавою або апельсиновим соком біодоступність препарату зменшується приблизно на 60%.

Розподіл

Алендронат після внутрішньовенного введення в дозі 1 мг / кг тимчасово розподіляється в мякі тканини і потім швидко перерозподіляється в кісткову тканину або виводиться з сечею. Середній Vd, не рахуючи кісткову тканину, становить у людини близько 28 л. Концентрація препарату в плазмі крові незначна (менше 5 нг / мл). Звязування з білками плазми - близько 78%.

Метаболізм

Немає даних, что підтверджують, что алендронат піддається метаболізму в організмі людини.

Виведення

Після одноразового внутрішньовенного введення алендронату, міченого атомами вуглецю [14C], протягом 72 годин нирками виділяється близько 50% речовини і незначна кількість - через кишечник. Після одноразового внутрішньовенного введення 10 мг алендронату його нирковий кліренс становить 71 мл / хв, а системний кліренс не перевищує 200 мл / хв.

Концентрація в плазмі через 6 годин після внутрішньовенного ведення знижується більш ніж на 95%.

Противопоказания к применению
- гіперчутливість до алендронату або інших компонентів препарату;

- стриктури або ахалазія стравоходу та інші стани, що призводять до уповільнення просування їжі по стравоходу;

- нездатність пацієнта стояти або сидіти протягом 30 хв;

- гіпокальціємія;

- тяжка ниркова недостатність (Cl креатиніну менше 35 мл / хв);

- тяжкі порушення мінерального обміну;

- вагітність;

- період лактації;

- дитячий вік (ефективність і безпека застосування не встановлені).

З обережністю: пацієнти із захворюваннями ШКТ, такими як дисфагія, гастрит, дуоденіт, виразкова хвороба в стадії загострення, активна шлунково-кишкова кровотеча або хірургічна операція на верхніх відділах ШКТ в анамнезі, гіповітаміноз D.

Побочные действия
З боку ШКТ: болі в животі, диспепсичні розлади (запор або діарея, метеоризм, нудота, блювота), дисфагія, печія, езофагіт, дистонія шлунка, виразка слизової оболонки рота, зіва, стравоходу, шлунка та дванадцятипалої кишки, мелена.

З боку нервової системи: головні болі, дратівливість.

Алергічні реакції: реакції гіперчутливості (включаючи гіперемію шкірних покривів, кропивянку, ангіоневротичний набряк).

Інші: болі в кістках, мязах і суглобах, фотосенсибілізація, увеїт, склерит, асимптоматична транзиторна гіпокальціємія і гіпофосфатемія, при лікуванні біфосфонати рідко спостерігався остеонекроз щелепи.

Способ применения и дозы
Всередину

Таблетки Фороза® слід приймати вранці, не пізніше, ніж за 30 хв до першого прийому їжі, напою або іншого лікарського препарату, запиваючи повною склянкою звичайної води (не менше 200 мл). Таблетки не можна розжовувати. Не слід приймати горизонтальне положення тіла принаймні протягом 30 хв після прийому препарату. Не можна приймати препарат перед сном або до ранкового підйому з ліжка. Рекомендована доза становить 70 мг (1 табл.) Один раз на тиждень.

Для літніх пацієнтів і пацієнтів з помірним порушенням функції нирок (Cl креатиніну більше 35 мл / хв) корекція дози не потрібна.

Передозировка
Симптоми: болі в животі, диспепсичні розлади, дисфагія, печія, езофагіт, гастрит; можуть розвинутися гіпокальціємія і гіпофосфатемія.

Лікування: симптоматичне. Показано застосування молока та антацидних препаратів для звязування алендронату. У звязку з ризиком ураження стравоходу не слід викликати блювання, пацієнт повинен перебувати у вертикальному положенні.

Взаимодействия с другими препаратами
Одночасне застосування препаратів кальцію (включаючи харчові добавки) і антацидів покращує всмоктування алендронату. У звязку з цим рекомендується приймати інші лікарські препарати не раніше ніж через 30 хв після прийому препарату Фороза®.

НПЗП (включаючи ацетилсаліцилову кислоту) можуть посилювати побічні дії алендронової кислоти з боку ШКТ. Незважаючи на те що спеціальних досліджень з лікарської взаємодії проведено не було, застосування алендронату в клінічних дослідженнях з великою кількістю широко використовуваних препаратів не супроводжувалося розвитком клінічно значущої взаємодії.

Особые указания при приеме
Запивати таблетки Фороза® слід лише звичайною водою, тому інші напої (включаючи мінеральну воду, чай, кава, фруктові соки) погіршують всмоктування препарату. Прийом алендронату перед сном або в горизонтальному положенні збільшує ризик розвитку езофагіту. До початку терапії препаратом Фороза® необхідна корекція гіпокальціємії та інших порушень метаболізму (таких як дефіцит вітаміну D).

У звязку зі збільшенням на тлі терапії алендронатом мінеральної щільності кісткової тканини можливе незначне клінічно безсимптомне зниження рівнів кальцію і фосфатів у сироватці крові, особливо у пацієнтів, які одержують ГКС, у яких всмоктування кальцію може бути знижене. Тому забезпечення надходження достатньої кількості кальцію і вітаміну D в організм особливо важливо у пацієнтів, які одержують ГКС. Пацієнтів слід попередити, що при випадковому пропуску прийому препарату в дозуванні 1 раз на тиждень вони повинні прийняти 1 табл. вранці найближчого дня (неприпустимо приймати 2 табл. в один день). У подальшому слід продовжувати приймати по 1 табл. в той день тижня, який був обраний на початку терапії.

При призначенні інших бісфосфонати рідко відзначався остеонекроз щелепи. Більшість випадків зареєстровано в онкологічних пацієнтів під час стоматологічних процедур, кілька випадків - у пацієнтів з постменопаузального остеопорозу або іншими захворюваннями. Фактори ризику розвитку остеонекроза щелепи включають встановлений діагноз раку, супутню терапію (хіміотерапія, променева терапія, кортикостероїди) та інші порушення (анемія, коагулопатія, інфекція, захворювання ясен). Більшість випадків відзначено при в / в призначенні бифосфонатов, але окремі випадки спостерігалися у пацієнтів, які отримували препарати всередину. Хірургічне стоматологічне втручання на фоні терапії бисфосфонатами може посилити прояви остеонекроза щелепи.

Невідомо, чи знижує ризик виникнення остеонекроза щелепи відміна бифосфонатов. Рішення про проведення лікування необхідно приймати для кожного пацієнта індивідуально після оцінки співвідношення ризик / користь.

Условия хранения
Список Б.: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Срок годности
36 мес.