Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Механизм действия препарата окончательно не выяснен. Вероятно, препарат усиливает периферическую утилизацию глюкозы, тормозит глюконеогенез в печени, уменьшает всасывание углеводов из ЖКТ, а также повышает чувствительность тканей к инсулину, улучшая его связывание с рецепторами и облегчая действие на пострецепторном уровне.

Показания к применению
Сахарный диабет типа 2 (инсулинонезависимый), особенно у больных, страдающих ожирением, при неэффективности диетотерапии.

Форма выпуска
таблетки, вкриті оболонкою 850 мг; блістер 10, пачка картонна 3;

таблетки, вкриті оболонкою 850 мг; блістер 10, пачка картонна 6;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 1 г; блістер 15, пачка картонна 2;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 1 г; блістер 15, пачка картонна 4;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 1 г; блістер 15, пачка картонна 2;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 1 г; блістер 15, пачка картонна 4;

Склад

Таблетки, вкриті оболонкою 1 табл.
метформін 850 мг
допоміжні речовини: натрію крохмальгліколят; крохмаль кукурудзяний; повідон; кремнію діоксид; магнію стеарат; гідроксипропілметилцелюлоза; пропіленгліколь; титану діоксид Е171; поліетиленгліколь 6000; тальк
в блістері 10 шт.; в пачці картонній 3 або 6 блістерів.

Фармакодинамика
Знижує підвищений рівень глюкози в крові у хворих на інсулінозалежний цукровий діабет.

Надає незначну дію на секрецію інсуліну. Метформін знижує рівень тригліцеридів крові і надає антизсідальної дію.

Дослідження токсичності у тварин не виявили як специфічного токсичного, так і тератогенної та онкогенного дії метформіну.

Фармакокинетика
Після перорального прийому метформін неповністю всмоктується з ЖКТ. Біодоступність після застосування звичайної дози становить 50-60%. Cmax в плазмі крові досягається через 2 год, препарат повністю всмоктується через 6 годин після прийому. Практично не звязується з білками плазми. Накопичується в слинних залозах, дванадцятипалій кишці, нирках і печінці.

Обєм розподілу становить 63-276 л. Виділяється нирками у незміненому вигляді, T1 / 2 з плазми становить 1,5-4,5 год. Друга фаза виділення в кількісному відношенні менше, T1 / 2 з тканин становить 8,9-19 год.

Нирковий кліренс - 350-550 мл / хв і корелює з кліренсом креатиніну, що вказує на активну канальцеву секрецію метформіну при виділенні. У хворих з порушеною функцією нирок можливе накопичення метформіну.

Противопоказания к применению
- Діабетична кома, прекома, кетоацидоз;

- важкі інфекційні захворювання, травми, хірургічні операції, коли показано проведення інсулінотерапії;

- порушення функції нирок і печінки (через підвищеного ризику розвитку гіпоглікемії і - молочнокислого ацидозу);

- серцева недостатність, гостра фаза інфаркту міокарда, дихальна недостатність, дегідратація, хронічний алкоголізм та інші стани, які можуть сприяти розвитку молочнокислого ацидозу;

- вагітність і лактація;

- дитячий вік;

- цукровий діабет типу 1 (інсулінозалежний);

- цукровий діабет типу 2 (інсулінонезалежний) при неефективності препаратів сульфонілсечовини;
підвищена чутливість до метформіну;

- застосування протягом не менше 2 днів перед і 2 днів після рентгенологічного або радіологічного дослідження з використанням контрастних засобів;

- дотримання дієти з обмеженням калорійності їжі (<1000 ккал на добу).

Побочные действия
Метформін звичайно добре переноситься, незважаючи на те що на початку лікування у 5-20% хворих виникають порушення з боку травного тракту у вигляді нудоти, блювоти, болю в животі, діареї, відсутності апетиту, появи металевого смаку в роті (зазначені побічні явища не вимагають відміни препарату). При застосуванні малих доз на початку лікування і поступовому їх збільшенні, при прийомі препарату під час або після їди частота виникнення побічних ефектів зменшується. Якщо зазначені порушення спостерігаються більш тривалий час, лікування метформіном слід припинити.

Викликаний метформіном молочнокислий ацидоз виникає у винятково рідких випадках, однак є серйозним побічним явищем з можливим фатальним результатом. Крім передозування, молочно-кислий ацидоз може розвинутися внаслідок порушення функції нирок і печінки, вживання алкоголю, декомпенсації серцевої діяльності, важких інфекційних захворювань і катаболічних станів, а також взаємодії з іншими препаратами.

У дуже рідкісних випадках спостерігаються шкірні алергічні реакції.
На тлі лікування метформіном відзначені поодинокі випадки порушення всмоктування вітаміну B12 і фолієвої кислоти.

При комбінованій терапії метформіном та препаратом сульфонілсечовини хворим не рекомендується водіння транспортних засобів і управління механізмами через можливе виникнення гіпоглікемії.

Способ применения и дозы
Всередину, цілком, не розжовуючи і запиваючи водою. На початку лікування звичайно призначають по 1 табл. 850 мг на добу. Потім дозу протягом від кількох днів до 2 тижнів поступово збільшують до досягнення терапевтичного ефекту. Підтримуюча доза звичайно становить 2 табл. Максимальна добова доза - 3 табл. Для зменшення побічних явищ з боку ШКТ добову дозу слід розділити на 2 прийоми, приймати під час або після їди.

При важких метаболічних порушеннях і пацієнтам похилого віку дозу необхідно зменшувати (підвищений ризик розвитку молочнокислого ацидозу).

На початку лікування препарат можна призначати як засіб монотерапії або у поєднанні з препаратами сульфонілсечовини при уважною оцінці протипоказань.

Передозировка
При передозуванні метформіну або накопиченні його внаслідок порушення функції нирок можливий розвиток молочнокислого ацидозу з фатальним результатом. Ранніми симптомами молочнокислого ацидозу є нудота, блювання, діарея, підвищення температури тіла, біль у животі, біль у мязах, в подальшому може відзначатися почастішання дихання, запаморочення, порушення свідомості і розвиток коми. У разі появи ознак молочнокислого ацидозу, лікування метформіном слід негайно припинити, хворого терміново госпіталізувати і, визначивши концентрацію лактату та метформіну, підтвердити діагноз. Найбільш ефективним заходом щодо виведенню з організму лактату і метформіну є гемодіаліз. Проводять також симптоматичне лікування. При комбінованій терапії метформіном з препаратами сульфонілсечовини може розвинутися гіпоглікемія.

Взаимодействия с другими препаратами
Під час лікування метформіном слід уникати прийому алкоголю, тому він додатково знижує рівень глюкози в крові і викликає підвищення концентрації молочної кислоти.

Застосування метформіну в поєднанні з іншими ЛЗ (інсулін, препарати сульфонілсечовини і акарбоза) може посилити гіпоглікемічну дію. Ця дія можуть підсилити і деякі інші ЛЗ, як, наприклад, НПЗЗ, інгібітори МАО, окситетрациклін, інгібітори АПФ, похідні клофібрату, циклофосфамід і його похідні, бета-адреноблокатори.

Дія метформіну зменшується при його одночасному застосуванні з деякими ЛЗ: глюкокортикоїди, комбінації естрогенів і гестагенів, адреналін та інші симпатоміметики, глюкагон, гормони щитовидної залози, тіазидні і «петльові» діуретики, діазоксид, фенотіазини, похідні нікотинової кислоти.

Циметидин уповільнює елімінацію метформіну, внаслідок чого збільшується ризик розвитку молочнокислого ацидозу.

Меры предосторожности при приеме
Застосування метформіну можливо при нормальній функції нирок. При станах, які можуть викликати розвиток молочнокислого ацидозу, необхідно ретельно стежити за клубочкової фільтрацією. До початку лікування і через 4 тижні від початку терапії метформіном необхідно визначити рівень креатиніну в сироватці крові і регулярно контролювати його 1-2 рази на рік.

У осіб похилого віку підвищення рівня креатиніну в сироватці крові не є надійним показником порушення функції нирок, тому до початку терапії слід визначити кліренс креатиніну.

Одночасне застосування з препаратами сульфонілсечовини або інсуліном може викликати гіпоглікемію, тому необхідно проводити контроль рівня глюкози в крові. Комбіноване лікування метформіном та інсуліном слід проводити в стаціонарі до встановлення адекватної дози кожного препарата.

У хворих на постійній терапії метформіном необхідно один раз на рік визначати вміст вітаміну В12 через можливе зменшення його всмоктування.

У хворих похилого віку (понад 65 років), внаслідок уповільненого метаболізму, необхідно уважно оцінити співвідношення між користю і ризиком від застосування метформіну.

Условия хранения
Список Б.: При температурі 15-25 ° C.

Срок годности
48 мес.