Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
В организме из фозиноприла образуется активный метаболит — фозиноприлат, который препятствует превращению ангиотензина I в ангиотензин II. Снижает ОПС и системное АД. Препарат подавляет синтез альдостерона, ингибирует тканевые АПФ. Гипотензивный эффект обусловлен также подавлением метаболизма брадикинина, который обладает выраженным сосудорасширяющим эффектом. Снижение АД не сопровождается изменением ОЦК, мозгового и почечного кровотока, кровоснабжения внутренних органов, скелетных мышц, кожи, рефлекторной активности миокарда. Гипотензивный эффект препарата сохраняется при длительном лечении, толерантность к препарату не развивается. После приема внутрь гипотензивный эффект развивается в течение 1 ч, достигает максимума через 2–6 ч и сохраняется 24 ч.

Показания к применению
- артериальная гипертензия;

- хроническая сердечная недостаточность.

Форма выпуска
таблетки 5 мг; блістер 14, пачка картонна 2;

таблетки 10 мг; блістер 14, пачка картонна 2;

таблетки 20 мг; блістер 14, пачка картонна 2;

Склад і форма випуску

Таблетки 1 табл.
фозиноприл натрію 5 мг, 10 мг, 20 мг
допоміжні речовини: лактози моногідрат; натріюкроскармелоза; крохмаль кукурудзяний прежелатинізований (крохмаль 1500); МКЦ; глицерол дібегенат
в блістері 14 шт.; в пачці картонній 2 блістери.

Фармакодинамика
В організмі з лізиноприлу утворюється активний метаболіт - лізиноприл, який перешкоджає перетворенню ангіотензину I в ангіотензин II. Знижує ОПС і системний артеріальний тиск. Препарат пригнічує синтез альдостерону, інгібує тканинні АПФ.

Гіпотензивний ефект обумовлений також придушенням метаболізму брадикініну, який має виражену судинорозширювальну ефектом. Зниження АТ не супроводжується зміною ОЦК, мозкового та ниркового кровотоку, кровопостачання внутрішніх органів, скелетних мязів, шкіри, рефлекторної активності міокарда.

Гіпертензивний ефект препарату зберігається при тривалому лікуванні, толерантність до препарату не розвивається. Після прийому всередину гіпотензивний ефект розвивається протягом 1 год, досягає максимуму через 2-6 годин і зберігається 24 год.

Фармакокинетика
Після прийому препарату внутрішньо лізиноприл всмоктується з ЖКТ. Абсорбція препарату становить в середньому 30-40% (незалежно від прийому їжі). Час досягнення Cmax в крові становить 3 год.

Звязування з білками плазми - 95%. Фозиноприл має відносно невеликий обєм розподілу. Не проникає через гематоенцефалічний барєр. У слизовій оболонці ЖКТ і, частково, в печінці фозиноприл гідролізується до фозиноприлату. Фозінопрілат виводиться з жовчю і сечею. T1 / 2 термінальної фази становить 11,5 год.

Противопоказания к применению
- гіперчутливість до лізиноприлу або інших компонентів препарату;

- спадковий або ідіопатичний ангіоневротичний набряк, в т.ч. в анамнезі після прийому інших інгібіторів АПФ;

- вагітність;

- період лактації;

- вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).

З обережністю:

- ниркова недостатність;

- гіпонатріємія (ризик дегідратації, артеріальної гіпертензії, хронічної ниркової недостатності);
двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної нирки;

аортальнийстеноз;

- стан після трансплантації нирки, при десенсибілізації, системних захворюваннях сполучної тканини (в т.ч. системний червоний вовчак, склеродермія) - підвищено ризик розвитку нейтропенії або агранулоцитозу;

- при гемодіалізі;

- цереброваскулярні захворювання (в т.ч. недостатність мозкового кровообігу);

- ІХС, хронічна серцева недостатність III і IV функціонального класу (за класифікацією NYHA);

- цукровий діабет;

- пригнічення кістково-мозкового кровотворення;

- гіперкаліємія;

- похилий вік;

- при дієті з обмеженням солі, станах, що супроводжуються зниженням ОЦК (в т.ч. діарея, блювота).

Побочные действия
З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, тахікардія, серцебиття, аритмії, стенокардія, інфаркт міокарда; біль у грудній клітці.

З боку травної системи: нудота, блювання, запор, кишкова непрохідність, панкреатит, гепатит, стоматит, глосит, явища диспепсії, біль у животі, анорексія, холестатична жовтяниця.

З боку дихальної системи: сухий кашель, задишка, фарингіт, ларингіт, синусит, легеневі інфільтрати, бронхоспазм, дисфонія.

З боку сечовидільної системи: розвиток або посилення симптомів хронічної ниркової недостатності, протеїнурія, олігурія.

З боку ЦНС: інсульт, ішемія головного мозку, запаморочення, головний біль, слабкість; при використанні у високих дозах - безсоння, тривожність, депресія, сплутаність свідомості, парестезії, порушення з боку вестибулярного апарату.

З боку органів чуття: порушення слуху і зору, шум у вухах.

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, ангіоневротичний набряк.

З боку лабораторних показників: гіперкреатинінемія, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія, гіперкаліємія, підвищення концентрації сечовини, гіпонатріємія; зниження гемоглобіну і гематокриту, нейтропенія, лейкопенія, еозинофілія, підвищення ШОЕ.

Способ применения и дозы
Всередину. Дозування повинно підбиратися індивідуально.

При лікуванні артеріальної гіпертензії необхідно, по можливості, припинити прийом гіпотензивних препаратів на кілька днів до початку прийому Фозікарда®. Початкова доза препарату становить 10 мг 1 раз на добу. Подальша доза препарату підбирається відповідно до показниками АТ. Підтримуюча доза становить 10-40 мг 1 раз на добу. При відсутності позитивного ефекту від монотерапії Фозікардом® можливе приєднання діуретика.

Якщо лікування Фозікардом® починають на тлі проведеної терапії діуретиком, початкова доза препарату повинна становити не більше 10 мг при ретельному лікарському контролі.

При лікуванні хронічної серцевої недостатності початкова доза Фозікарда® становить 10 мг 1 раз на добу. Далі дозу препарату підбирають відповідно до динамікою клінічної відповіді, підвищуючи на 10 мг щотижня. Максимальна доза становить 40 мг / добу. Можливо додаткове призначення діуретика.

Передозировка
Симптоми: виражене зниження артеріального тиску, брадикардія, шок, порушення водно-електролітного рівноваги, гостра ниркова недостатність, ступор.

Лікування: прийом препарату припинити, хворого помістити в положення «лежачи» з піднятими ногами. У легких випадках передозування - промивання шлунка, введення адсорбентів і натрію сульфату протягом 30 хв після прийому.

При зниженні АТ - в / в введення катехоламінів, ангіотензину II; при брадикардії - застосування пейсмекера. Гемодіаліз неефективний.

Взаимодействия с другими препаратами
Гіпотензивні засоби, діуретики, наркотичні анальгетики, засоби для загальної анестезії підсилюють гіпотензивну дію фозиноприлу.

Препарати калію, калійзберігаючі діуретики підвищують ризик розвитку гіперкаліємії.

При одночасному прийомі з солями літію можливе підвищення концентрації літію в крові.

Препарат посилює гіпоглікемічний ефект похідних сульфонілсечовини, інсуліну, ризик розвитку лейкопенії при одночасному застосуванні з алопуринолом, цитостатичними ЛЗ, імунодепресантами, прокаїнамідом.

НПЗЗ та естрогени знижують гіпотензивний ефект.

Особые указания при приеме
Пацієнти з тяжким перебігом артеріальної гіпертензії та супутньої декомпенсированной хронічною серцевою недостатністю повинні починати лікування Фозікардом® в умовах стаціонару.

До і під час лікування препаратом необхідний контроль артеріального тиску, функції нирок, концентрації калію, вмісту гемоглобіну, креатиніну, сечовини, концентрації електролітів і печінкових ферментів у крові.

На тлі прийому Фозікарда® слід періодично контролювати кількість лейкоцитів у периферичній крові, особливо у хворих з підвищеним ризиком нейтропенії: при порушенні функції нирок і системних захворюваннях сполучної тканини.

Через підвищений ризик розвитку артеріальної гіпотензії необхідно дотримуватися обережності при призначенні препарату пацієнтам, які перебувають на малосолевій або солевій дієті.

Безпека та ефективність застосування Фозікарда® у дітей не встановлена.

Необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами або при виконанні будь-якої роботи, що потребує підвищеної уваги, через можливе виникнення запаморочення, особливо після початкової дози препарату у хворих, які приймають діуретичні ЛЗ.

Условия хранения
Список Б.: При температурі не вище 25 ° C.

Срок годности
24 мес.