Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Антиандрогенный препарат нестероидной структуры, обладающий противоопухолевой активностью. Конкурентно блокирует взаимодействие андрогенов с их клеточными рецепторами.

Механизм действия связан с ингибированием захвата андрогена и/или ингибированием связывания андрогена в ядрах клеток тканей-мишеней. Его способность препятствовать действию тестостерона на клеточном уровне является дополнением к медикаментозной "кастрации", вызываемой агонистами гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ).

Органами-мишенями фармакологического действия Флутамида являются предстательная железа и семенные пузырьки. Флутамид не обладает эстрогенной, антиэстрогенной, прогестагенной и антигестагенной активностью.

Показания к применению
Лечение метастазирующего рака предстательной железы, когда показано подавление действия тестостерона:

— в начале лечения в комбинации с агонистами ГнРГ;

— в качестве дополнительного лечения больных, уже получающих терапию агонистами ГнРГ;

— у больных с хирургической кастрацией;

— при непереносимости или неэффективности других видов гормонотерапии.

Форма выпуска
таблетки 250 мг; блістер 10, коробка (коробочка) 1;
таблетки 250 мг; блістер 21, коробка (коробочка) 4;
таблетки 250 мг; блістер 10, коробка (коробочка) 10;
таблетки 250 мг; блістер 21, пачка картонна 4;
таблетки 250 мг; блістер 10, коробка (коробочка) 4;
таблетки 250 мг; блістер 10, коробка (коробочка) 9;
таблетки 250 мг; блістер 21, коробка (коробочка) 1;
таблетки 250 мг; блістер 21, коробка (коробочка) 9;
таблетки 250 мг; блістер 21, коробка (коробочка) 10;
таблетки 250 мг; блістер 20, пачка картонна 5;
таблетки 250 мг; флакон (флакончик) темного скла 30, пачка картонна 1;
таблетки 250 мг; флакон (флакончик) темного скла 90, пачка картонна 1;
таблетки 250 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 5;
таблетки 250 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 10;
таблетки 250 мг; банку (банку) темного скла 50, пачка картонна 1;
таблетки 250 мг; банку (баночка) темного скла 100, пачка картонна 1;
таблетки 250 мг; блістер 10, пачка картонна 2;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг; флакон (флакончик) поліетиленовий 100;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг; флакон (флакончик) поліетиленовий 100, пачка картонна 1;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг; флакон (флакончик) поліетиленовий 20, пачка картонна 1;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг; флакон (флакончик) поліетиленовий 84, пачка картонна 1;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг; флакон (флакончик) поліетиленовий 500;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг; пакет (пакетик) поліетиленовий 9 кг;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг; пакет (пакетик) поліетиленовий 10 кг;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг; пакет (пакетик) поліетиленовий 11 кг;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг; пакет (пакетик) поліетиленовий 12 кг;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг; пакет (пакетик) поліетиленовий 13 кг;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг; пакет (пакетик) поліетиленовий 14 кг;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг; пакет (пакетик) поліетиленовий 15 кг;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг; пакет (пакетик) поліетиленовий 16 кг;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг; пакет (пакетик) поліетиленовий 17 кг;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг; пакет (пакетик) поліетиленовий 18 кг;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг; пакет (пакетик) поліетиленовий 19 кг;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг; флакон (флакончик) поліетиленовий 100, пачка картонна 1;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг; флакон (флакончик) поліетиленовий 84, пачка картонна 1;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг; флакон (флакончик) поліетиленовий 10, пачка картонна 1;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг; флакон (флакончик) поліетиленовий 30, пачка картонна 1;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг; флакон (флакончик) поліетиленовий 50, пачка картонна 1;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг; флакон (флакончик) поліетиленовий 90, пачка картонна 1;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг; флакон (флакончик) поліетиленовий 500;

Склад

1 таблетка містить флутаміду 250 мг; в блістері 10 або 21 шт., в коробці 1, 4, 9 або 10 блістерів.

Фармакодинамика
Антиандрогенний препарат нестероїдної структури, що володіє протипухлинною активністю. Конкурентно блокує взаємодію андрогенів з їх клітинними рецепторами.

Механізм дії повязаний з інгібуванням захоплення андрогену та / або інгібуванням звязування андрогену в ядрах клітин тканин-мішеней. Його здатність перешкоджати дії тестостерону на клітинному рівні є доповненням до медикаментозної "кастрації", спричиненої агоністами гонадотропін-рилізинг гормону (ГнРГ).

Органами-мішенями фармакологічної дії Флутаміду є передміхурова залоза і насінні бульбашки. Флутамід не володіє естрогенною, антиестрогенної, прогестагенной і антігестагенний активністю.

Фармакокинетика
Всасывание

Після прийому всередину флутамид швидко і повністю абсорбується з ЖКТ.

Розподіл і метаболізм

Після багаторазового прийому всередину по 250 мг 3 рази / добу Css в плазмі досягалася після четвертої дози флутаміду.

Метаболізується в печінці

Основний метаболіт, виявлений в плазмі крові, є біологічно активним альфа-гідрокисильованим похідним (2-оксифлутамід), його Cmax в плазмі досягається через 2 год.

Звязування з білками плазми флутаміду становить 94-96%, альфа-гідроксильованого метаболіту - 92-94%.

Виведення

З організму препарат виводиться переважно з сечею. Приблизно 4.2% виділяються з калом протягом 72 год. T1 / 2 активного метаболіту з плазми становить близько 6 год.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

У пацієнтів похилого віку T1 / 2 активного метаболіту з плазми становить 8 годин після одноразового прийому і 9.6 год - при стабільній концентрації.

|||DEFAULT|||
З обережністю слід застосовувати Флутамід у хворих зі зниженою функцією печінки, при виражених порушеннях функції нирок протипоказано.

Противопоказания к применению
- Виражені порушення функції печінки;

- Підвищена чутливість до флутаміду та інших компонентів препарату.

З обережністю слід застосовувати Флутамід у хворих зі зниженою функцією печінки, при схильності до тромбозів і при серцево-судинних захворюваннях, а також при станах, що привертають до інтоксикації аніліном (один із метаболітів флутаміду - метіланіліновое похідне): дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, куріння , гемоглобінопатія (метгемоглобін).

Побочные действия
При монотерапії:

З боку ендокринної системи: часто (10% і більше) - гінекомастія та / або болі в області грудних залоз, іноді супроводжуються галактореєю (ці явища зникають при припиненні прийому або після зниження дози); рідко (менше 1%) - зниження лібідо; при тривалому лікуванні відзначено придушення сперматогенезу.

З боку травної системи: іноді (від 1% до 10%) - діарея, нудота, блювання, підвищення апетиту, транзиторне порушення функції печінки, гепатит; рідко - анорексія, печія, запор, диспепсія, жовтяниця в (т.ч. холестатична), некроз печінки, печінкова енцефалопатія, підвищення активності трансаміназ.

З боку ЦНС: іноді - безсоння, стомлюваність; рідко - головний біль, запаморочення, слабкість, порушення гостроти зору, тривога, депресія.

З боку системи кровотворення: рідко - тромбоцитопенія; в окремих випадках - гемолітична анемія, макроцитарная анемія, метгемоглобінемія.

Дерматологічні реакції: рідко - підшкірні крововиливи, свербіж; в окремих випадках - фотосенсибілізація (включаючи еритему, виразка шкіри, епідермальнийнекроліз).

Інші: рідко - підвищення артеріального тиску, спрага, біль у грудній клітці, набряки (пальців, стоп, гомілок), вовчакоподібний синдром, зміна забарвлення сечі від бурштинової до жовто-зеленої.

При застосуванні в комбінації з агоністами ГнРГ:

З боку ендокринної системи: часто - припливи, зниження лібідо, імпотенція; іноді - гінекомастія.

З боку травної системи: часто - діарея, нудота, блювання; іноді - відсутність апетиту; рідко - гепатит, холестатична жовтяниця, печінкова недостатність, некроз печінки, печінкова енцефалопатія.

З боку системи кровотворення: іноді - анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: іноді - симптоми нервово-мязових розладів (заціпеніння, поколювання, біль або мязова слабкість в руках, кистях, ступнях, ногах), сонливість, депресія, сплутаність свідомості, неспокій, невроз.

З боку серцево-судинної системи: іноді - артеріальна гіпертензія.

З боку дихальної системи: рідко - порушення дихання.

Дерматологічні реакції: рідко - фотосенсибілізація.

Інші: іноді - набряки, утруднене сечовипускання; рідко - метгемоглобінемія.

Способ применения и дозы
Всередину, по 250 мг 3 рази на день.

Передозировка
Симптоми: посилення побічної дії.

Лікування: якщо хворий у свідомості і без спонтанної блювоти, слід викликати блювання. Необхідно застосовувати симптоматичну терапію при постійному контролі життєво важливих функцій організму.

Взаимодействия с другими препаратами
При одночасному застосуванні Флутаміду та антикоагулянтів непрямої дії можливе посилення протизгортальної дії.

Особые указания при приеме
Лікування Флутамідом слід проводити під контролем активності печінкових ферментів (відповідні лабораторні аналізи слід проводити 1 раз на місяць протягом перших 4 місяців і далі - регулярно).

У разі підвищення активності печінкових ферментів у 2-3 рази в порівнянні з верхньою межею нормальних значень і / або появи жовтяниці у відсутність метастазів у печінці застосування Флутаміду слід припинити.

Хворі повинні отримати рекомендацію негайно звернутися до лікаря при появі перших симптомів порушення функції печінки, таких як шкірний свербіж, потемніння сечі, нудота, блювання, стійка втрата апетиту, жовте забарвлення шкіри або білків очей, хворобливі відчуття в правому підреберї, грипоподібні симптоми.

Зважаючи можливого посилення протизгортальної дії при одночасному застосуванні антикоагулянтів непрямої дії та Флутаміду дозу антикоагулянту слід підбирати під контролем протромбінового часу.

Условия хранения
Список Б.: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Срок годности
36 мес.