Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Антиандрогенный препарат нестероидной структуры, обладающий противоопухолевой активностью. Конкурентно блокирует взаимодействие андрогенов с их клеточными рецепторами.

Механизм действия связан с ингибированием захвата андрогена и/или ингибированием связывания андрогена в ядрах клеток тканей-мишеней. Его способность препятствовать действию тестостерона на клеточном уровне является дополнением к медикаментозной "кастрации", вызываемой агонистами гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ).

Органами-мишенями фармакологического действия Флутамида являются предстательная железа и семенные пузырьки. Флутамид не обладает эстрогенной, антиэстрогенной, прогестагенной и антигестагенной активностью.

Показания к применению
Лечение метастазирующего рака предстательной железы, когда показано подавление действия тестостерона:

— в начале лечения в комбинации с агонистами ГнРГ;

— в качестве дополнительного лечения больных, уже получающих терапию агонистами ГнРГ;

— у больных с хирургической кастрацией;

— при непереносимости или неэффективности других видов гормонотерапии.

Форма выпуска
субстанція-порошок; банку (баночка) темного скла 0.5 кг;
субстанція-порошок; банку (баночка) темного скла 1 кг;
субстанція-порошок; банку (баночка) темного скла 2 кг;

Фармакодинамика
Антиандрогенний препарат нестероїдної структури, що володіє протипухлинною активністю. Конкурентно блокує взаємодію андрогенів з їх клітинними рецепторами.

Механізм дії повязаний з інгібуванням захоплення андрогену та / або інгібуванням звязування андрогену в ядрах клітин тканин-мішеней. Його здатність перешкоджати дії тестостерону на клітинному рівні є доповненням до медикаментозної "кастрації", спричиненої агоністами гонадотропін-рилізинг гормону (ГнРГ).

Органами-мішенями фармакологічної дії Флутаміду є передміхурова залоза і насінні бульбашки. Флутамід не володіє естрогенною, антиестрогенною, прогестагенною і антігестагенною активністю.

Фармакокинетика
Всмоктування

Після прийому всередину флутамид швидко і повністю абсорбується з ЖКТ.

Розподіл і метаболізм

Після багаторазового прийому всередину по 250 мг 3 рази / добу Css в плазмі досягалася після четвертої дози флутаміду.

Метаболізується в печінці. Основний метаболіт, виявлений в плазмі крові, є біологічно активним альфа-гідрокіслірованним похідним (2-оксифлутамід), його Cmax в плазмі досягається через 2 год.

Звязування з білками плазми флутаміду становить 94-96%, альфа-гідроксильованого метаболіту - 92-94%.

Виведення

З організму препарат виводиться переважно з сечею. Приблизно 4.2% виділяються з калом протягом 72 год. T1 / 2 активного метаболіту з плазми становить близько 6 год.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

У пацієнтів похилого віку T1 / 2 активного метаболіту з плазми становить 8 годин після одноразового прийому і 9.6 год - при стабільній концентрації.

Использование во время беременности
Категорія дії на плід по FDA - D.

|||DEFAULT|||
З обережністю слід застосовувати Флутамід у хворих зі зниженою функцією печінки, при виражених порушеннях функції нирок протипоказано.

Противопоказания к применению
При прийомі всередину: гіперчутливість, тяжкі захворювання печінки, нирок, щитовидної залози.

Зовнішньо (мазь): захворювання нирок, вагітність.

Побочные действия
Гінекомастія та / або хворобливість в області грудних залоз, галакторея, затримка рідини, зниження лібідо, імпотенція, нудота, блювання, діарея або запор, підвищення або відсутність апетиту, порушення функції печінки та / або нирок, жовтяниця, безсоння, головний біль, парестезія, аллергічеcкіе реакції, підшкірні крововиливи, метгемоглобінемія, вовчакоподібний синдром, придушення сперматогенезу (при тривалому лікуванні).

При зовнішньому застосуванні: шкірні алергічні реакції (почервоніння, відчуття печіння, висипання).

Взаимодействия с другими препаратами
При одночасному застосуванні Флутаміду та антикоагулянтів непрямої дії можливе посилення протизгортальної дії.

Меры предосторожности при приеме
При лікуванні раку передміхурової залози необхідно контролювати функцію печінки (лабораторні аналізи слід проводити 1 раз на місяць протягом перших чотирьох місяців і далі регулярно). У разі підвищення рівня печінкових ферментів у 2-3 рази в порівнянні з верхньою межею нормальних значень і / або появи жовтяниці при відсутності метастазів у печінку, застосування флутаміду слід припинити.

При появі перших симптомів порушення функції печінки, таких як шкірний свербіж, потемніння сечі, нудота, блювання, стійка втрата апетиту, пожовтіння шкірних покривів або білків очей, хворобливі відчуття в правому підреберї або грипоподібні симптоми неясного походження слід негайно звернутися до лікаря.

При оцінці результатів диференційної діагностики чоловічого гіпогонадизму, необхідно орієнтуватися на наступні показники: у здорових людей при нормальній базальної екскреції гонадотропінів після введення препарату спостерігається збільшення їх виділення в 1,5 рази і більше; при первинному гіпогонадизмі вихідна екскреція гонадотропінів значно підвищена, рідше - нормальна, застосування препарату призводить до подальшого збільшення їх виділення в 1,5-2 рази і більше; при вторинному гіпогонадизмі вихідна екскреція гонадотропінів знижена, рідше - нормальна, істотного збільшення їх виділення після прийому препарату не спостерігається.

Особые указания при приеме
Лікування Флутамідом слід проводити під контролем активності печінкових ферментів (відповідні лабораторні аналізи слід проводити 1 раз на місяць протягом перших 4 місяців і далі - регулярно).

У разі підвищення активності печінкових ферментів у 2-3 рази в порівнянні з верхньою межею нормальних значень і / або появи жовтяниці у відсутність метастазів у печінці застосування Флутаміду слід припинити.

Хворі повинні отримати рекомендацію негайно звернутися до лікаря при появі перших симптомів порушення функції печінки, таких як шкірний свербіж, потемніння сечі, нудота, блювання, стійка втрата апетиту, жовте забарвлення шкіри або білків очей, хворобливі відчуття в правому підреберї, грипоподібні симптоми.

Зважаючи можливого посилення протизгортальної дії при одночасному застосуванні антикоагулянтів непрямої дії та Флутаміду дозу антикоагулянту слід підбирати під контролем протромбінового часу.

Условия хранения
Список Б.: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі 15-25 ° C.

Срок годности
24 мес.