Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Избирательно блокирует обратный нейрональный захват серотонина в 5-НТ-рецепторах синапсов нейронов ЦНС. Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки. В терапевтических дозах флуоксетин блокирует захват серотонина тромбоцитами человека. Является слабым антагонистом мускариновых, H1-гистаминовых, адренергических альфа1- и альфа2-рецепторов, мало влияет на обратный захват дофамина. Вызывает редукцию обсессивно-компульсивных расстройств, а также снижение аппетита, что может привести к снижению массы тела. Не вызывает седативного эффекта. При приеме в средних терапевтических дозах практически не влияет на функции сердечно-сосудистой системы.

Показания к применению
- депрессия различной этиологии;
- нервная булимия;
- обсессивно-компульсивные расстройства.

Форма выпуска
таблетки 20 мг; блістер 10, пачка картонна 3;

Склад

Таблетки 1 табл.
флуоксетин (у формі флуоксетину гідрохлориду - 22,40 мг) 20 мг
допоміжні речовини: силікатний МКЦ; крохмаль прежелатинізований; магнію стеарат; барвник індигокармін (індиготин) Е132
в блістері 10 шт.; в пачці картонній 3 блістери.

Фармакодинамика
Вибірково блокує зворотне нейрональний захоплення серотоніну в 5-НТ-рецепторах синапсів нейронів ЦНС. Інгібування зворотного захоплення серотоніну призводить до підвищення концентрації цього нейромедіатора в синаптичній щілини, посилює і пролонгує його дію на постсинаптичні рецепторні ділянки.

У терапевтичних дозах флуоксетин блокує захоплення серотоніну тромбоцитами людини. Є слабким антагоністом мускаринових, H1-гістамінових, адренергічних альфа 1-і альфа2-рецепторів, мало впливає на зворотне захоплення дофаміну. Викликає редукцію обсесивно-компульсивних розладів, а також зниження апетиту, що може призвести до зниження маси тіла. Не викликає седативного ефекту.

При прийомі в середніх терапевтичних дозах практично не впливає на функції серцево-судинної системи.

Фармакокинетика
Абсорбція: при прийомі всередину добре всмоктується з ШКТ, прийом їжі не впливає на біодоступність. Tmax в плазмі крові після прийому всередину складає 6-8 ч.

Розподіл: флуоксетин значною мірою звязується з білками плазми, включаючи альбумін і альфа1-глікопротеїн (близько 95%) і добре розподіляється в організмі (Vss досягає 20-40 л / кг), Cmax - 15-55 нг / мл, препарат легко проникає через гематоенцефалічний барєр.

Рівноважні концентрації в плазмі досягаються через кілька тижнів застосування препарату, при цьому характерно, що концентрації, досягнуті при тривалому застосуванні, не відрізняються від тих концентрацій, які були досягнуті після 4-5 тижнів застосування флуоксетину.

Метаболізм: флуоксетин має нелінійний фармакокінетичний профіль з ефектом першого проходження через печінку. У печінці метаболізується поліморфним ензимом CYP2D6 до активного метаболіту норфлуоксетину і ряду інших неідентифікованих метаболітів.

Виведення: T1 / 2 флуоксетину становить від 4 до 6 днів, його активного метаболіту - від 4 до 16 днів. У хворих з цирозом печінки T1 / 2 подовжується в 3-4 рази. Метаболіти виводяться нирками (80%) і з каловими масами (15%), переважно у вигляді глюкуронідів. Препарат виділяється з грудним молоком (до 25% від концентрації в сироватці крові).

В організмі терапевтична концентрація флуоксетину зберігається 5-6 тижнів після припинення терапії.

Использование во время беременности
Застосування при вагітності та в період лактації протипоказано.

Противопоказания к применению
- гіперчутливість до флуоксетину або до інших компонентів препарату;

- одночасний прийом інгібіторів МАО (і протягом 14 днів після їх відміни);

- одночасний прийом тиоридазина і період до 5 тижнів після його відміни;

- одночасний прийом пимозиду;

- вік до 18 років;

- вагітність і період лактації.

З обережністю: суїцидальна налаштованість, цукровий діабет, епілептичний синдром різного генезу і епілепсія (в т.ч. в анамнезі), ниркова та / або печінкова недостатність.

Побочные действия
З боку ЦНС: посилення суїцидальних нахилів, тривога, головний біль, тремор, ажитація, підвищена дратівливість, порушення сну, запаморочення, сонливість, астенічні розлади, манії або гіпоманії, судоми.

З боку травної системи: порушення ШКТ (нудота, діарея, блювання, зміна смаку), зниження апетиту, сухість у роті або гіперсалівація.

Алергічні реакції: шкірний висип, кропивянка, міалгія, артралгія, лихоманка.

З боку сечостатевої системи: нетримання або затримка сечі, дисменорея, вагініт, зниження лібідо, порушення статевої функції у чоловіків (уповільнення еякуляції).

Інші: підвищене потовиділення, тахікардія, порушення гостроти зору, схуднення, системні порушення з боку легень, нирок або печінки, васкуліти.

Способ применения и дозы
Всередину, в будь-який час, незалежно від прийому їжі.

Депресія різної етіології. Початкова доза становить 20 мг / добу (1 табл.) Вранці; при необхідності щотижня дозу збільшують на 20 мг / добу протягом 1-4 тижнів, до 40-60 мг на добу, розділених на 2-3 прийоми. Максимальна добова доза - 80 мг.

Нервова булімія. Рекомендована доза - 60 мг на добу в 3 прийоми.

Обсесивно-компульсивні розлади. Початкова доза становить 20 мг на добу, при недостатній ефективності дозу підвищують до 60 мг на добу в 3 прийоми.

Літнім пацієнтам рекомендується початкова добова доза 20 мг, максимальна добова доза препарату становить 60 мг в 3 прийоми. Курс лікування - 3-4 тижнів.

У хворих з порушеннями функції печінки і нирок рекомендується застосування більш низьких доз і подовження інтервалу між прийомами.

Передозировка
Симптоми: нудота, блювання, стан збудження, судоми, тахікардія.

Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, при судомах - застосування анксіолітичних ЛЗ (діазепам), симптоматична терапія.

Взаимодействия с другими препаратами
Підсилює ефекти алпразоламу, діазепаму, етанолу і гіпоглікемічних ЛС.

Підвищує концентрацію в плазмі фенітоїну, трициклічних антидепресантів, мапротиліну, тразодон в 2 рази (необхідно на 50% знижувати дозу трициклічнихантидепресантів при одночасному застосуванні).

На тлі проведення електросудомної терапії можливий розвиток довготривалих епілептичних нападів.

Можливе підвищення концентрації літію - ризик розвитку токсичних ефектів літію. Ці ЛЗ слід застосовувати одночасно з обережністю, рекомендується частіше визначення концентрації літію в сироватці крові.

Триптофан посилює серотонінергічні властивості флуоксетину (посилення ажитації, рухового занепокоєння, порушень з боку ШКТ).

Інгібітори МАО підвищують ризик розвитку серотонінового синдрому (гіпертермія, озноб, підвищене потовиділення, міоклонус, гіперрефлексія, тремор, діарея, порушення координації рухів, вегетативна лабільність, збудження, марення і кома).

JIC, які надають пригнічуючий вплив на ЦНС, підвищують ризик розвитку побічних ефектів і посилення пригнічуючої дії на ЦНС.

При одночасному застосуванні з JIC, що володіють високим ступенем звязування з білками, особливо з антикоагулянтами і дигітоксином, можливе підвищення концентрації в плазмі вільних (незвязаних) ЛЗ і збільшення ризику розвитку несприятливих ефектів.

Особые указания при приеме
При лікуванні хворих з дефіцитом маси тіла слід враховувати анорексигенні ефекти (можлива прогресуюча втрата маси тіла).

У хворих цукровим діабетом призначення флуоксетину підвищує ризик розвитку гіпоглікемії, а гіперглікемії - при його відміні. У звязку з цим доза інсуліну та / або будь-яких інших гіпоглікемічних JIC, застосовуваних внутрішньо, повинна бути скоригована. До настання значного поліпшення в лікуванні хворі повинні перебувати під наглядом лікаря.

Інтервал між закінченням терапії інгібіторами МАО і початком лікування флуоксетином повинен становити як мінімум 14 днів; між закінченням лікування флуоксетином і початком терапії інгібіторами МАО - не менше 5 тижнів.

При захворюваннях печінки і в літньому віці лікування слід починати з 1/2 дози.

Під час лікування слід утримуватися від прийому етанолу і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги і швидкості психічних і рухових реакцій.

Условия хранения
Список Б.: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі 15-25 ° C.

Срок годности
36 мес.