Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Противогрибковое средство, обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома P450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию. Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома P450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома P450 окислительные процессы в микросомах печени человека). Не обладает антиадрогенной активностью. Активен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trichophyton spp; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (в т.ч. при иммунодепрессии).

Показания к применению
Орофарингеальный кандидоз глотки и пищевода; вагинальный кандидоз; грибковые заболевания кожи и ногтей, возникшие в результате инфицирования кандидой или дерматофитами; тяжелые системные заболевания, вызванные инвазивными кандидозными инфекциями, включая инфекции мочевого тракта, перитониты, пневмонии, криптококковый менингит; профилактика грибковых заболеваний у ВИЧ-больных.

Форма выпуска
капсули 150 мг; стрип 2, коробка (коробочка) 1;

Склад

Капсули 1 капс.
флуконазол 150 мг
допоміжні речовини: лактоза; крохмаль кукурудзяний; аеросил 200; натрію лаурил сульфат; магнію стеарат
у стрипі алюмінієвому 2 шт .; в коробці 1 стрип.

Фармакодинамика
Протигрибковий засіб, володіє високоспецифічний дією, інгібуючи активність ферментів грибів, залежних від цитохрому P450. Блокує перетворення ланостерола клітин грибів у ергостерол; збільшує проникність клітинної мембрани, порушує її ріст і реплікацію. Флуконазол, будучи Високовибірково для цитохрому P450 грибів, практично не пригнічує ці ферменти в організмі людини (у порівнянні з ітраконазолом, клотримазолом, еконазолом і кетоконазолом меншою мірою пригнічує залежні від цитохрому P450 окислювальні процеси в мікросомах печінки людини).

Не володіє антіадрогенной активністю. Активний при опортуністичних мікозах, у т.ч. викликаних Candida spp. (включаючи генералізовані форми кандидозу на тлі імунодепресії), Cryptococcus neoformans і Coccidioides immitis (включаючи внутрішньочерепні інфекції), Microsporum spp. і Trichophyton spp; при ендемічних мікозах, викликаних Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (в т.ч. при імунодепресії).

Фармакокинетика
Флуконазол добре абсорбується з ЖКТ навіть у присутності їжі, антацидів або антагоністів H2-рецепторів.

Після прийому препарату внутрішньо концентрація в плазмі крові залишається такою ж високою, як і після в / в введення. Концентрація його в спинно-мозкової рідини, слині, мокротинні та вагінальному вмісті майже така ж, як і в плазмі крові. Флуконазол лише на 11% звязується з білками плазми крові. Виводиться з організму в основному з сечею. T1 / 2 - близько 30 год.

Использование во время беременности
Флуконазол призначають при вагітності лише в тих випадках, коли передбачуваний ефект перевищує можливий ризик для плоду. Не рекомендується застосовувати препарат годуючим матерям.

Противопоказания к применению
Підвищена чутливість до препарату, недостатність функції печінки.

Побочные действия
Флуконазол звичайно добре переноситься. У деяких випадках можливі: нудота, головний біль, відчуття дискомфорту в області живота.

Способ применения и дозы
Всередину, дорослим, при вагінальному кандидозі - по 1 капс. (150 мг) на тиждень, дозу повторюють через 1 тиждень з метою профілактики рецидивів; при грибкових захворюваннях шкіри - одноразово 1 капс. (150 мг), дозу повторюють через 1 тиждень. Третю і четверту дози (кожна через тиждень) призначають в дуже рідкісних випадках.

При орофарингеальному і езофагеальном кандидозі - 1 капс. (150 мг) на добу протягом 1-2 тижнів.; при мікозах - 1 капс. (150 мг) протягом тривалого часу. Тривалість терапії визначається індивідуально.

При системних кандидозах і криптококовому менінгіті початкова доза - 2 або 3 капс. (300 -450 мг) в першу добу, потім щоденна доза - 1 або 2 капс (150-300 мг). Тривалість лікування криптококових інфекцій залежить від наявності клінічного і мікологічного ефекту.

Взаимодействия с другими препаратами
Підвищує ефективність кумаринових антикоагулянтів (збільшення протромбінового часу; варфарину - в середньому на 12%), концентрацію зидовудину (збільшення побічних ефектів зидовудину), циклоспорину, рифабутину (при одночасному застосуванні описані випадки увеїту) і фенітоїну в клінічно значущого ступеня (при одночасному застосуванні необхідний контроль концентрації фенітоїну в плазмі). Подовжує T1 / 2 теофіліну і збільшує ризик розвитку інтоксикації (необхідна корекція його дози).

При одночасному прийомі з похідними сульфонілсечовини (хлорпропамід, глібенкламід, гліпізид і толбутамід) слід періодично контролювати концентрацію глюкози в крові і, якщо необхідно, проводити корекцію дози гіпоглікемічних ЛЗ (тому флуконазол подовжує T1 / 2). Гідрохлортіазид збільшує концентрацію флуконазолу в плазмі на 40%, рифампіцин зменшує T1 / 2 на 20% і AUC - на 25%. Терфенадин і цизаприд підвищують ризик виникнення аритмій, включаючи пароксизми шлуночкової тахікардії (torsades de pointes).

Меры предосторожности при приеме
Препарат призначають при ретельному медичному контролі хворим, що страждають хронічними захворюваннями печінки, а також хворим, у яких в ході лікування зявився шкірний висип.

Особые указания при приеме
Лікування можна починати при відсутності результатів посіву або інших лабораторних аналізів, але при їх наявності рекомендується відповідна корекція фунгіцидної терапії.

Гепатотоксична дія флуконазолу зазвичай оборотно, симптоми зникають після припинення прийому препарату.

Хворим, які страждають хронічними захворюваннями печінки, а також хворим, у яких в ході лікування зявилася шкірний висип, препарат призначають під ретельним медичним контролем.

Індивідуально режим дозування підбирається у хворих з порушеннями функції нирок.

Условия хранения
Список Б.: При температурі не вище 30 ° C.

Срок годности
36 мес.