Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Антидепрессант, производное пропиламина. Механизм действия связан с избирательной блокадой обратного нейронального захвата серотонина в ЦНС. Флуоксетин является слабым антагонистом холино-, адрено- и гистаминовых рецепторов. В отличие от большинства антидепрессантов, флуоксетин, по-видимому, не вызывает снижения функциональной активности постсинаптических β-адренорецепторов. Способствует улучшению настроения, уменьшает чувство страха и напряжения, устраняет дисфорию. Не вызывает седативного эффекта. При приеме в средних терапевтических дозах практически не влияет на функции сердечно-сосудистой и других систем.

Показания к применению
Депрессии различного генеза, обсессивно-компульсивные нарушения, булимический невроз.

Форма выпуска
капсули 20 мг; блістер 7, пачка картонна 2;
капсули 20 мг; блістер 7, пачка картонна 4;

Фармакодинамика
Антидепресант, похідне пропілену. Механізм дії повязаний з виборчою блокадою зворотного нейронального захоплення серотоніну в ЦНС. Флуоксетин є слабким антагоністом холино-, адрено-і гістамінових рецепторів.

На відміну від більшості антидепресантів, флуоксетин, мабуть, не викликає зниження функціональної активності постсинаптичних β-адренорецепторів.

Сприяє покращенню настрою, зменшує відчуття страху і напруги, усуває дисфорию. Не викликає седативного ефекту.

При прийомі в середніх терапевтичних дозах практично не впливає на функції серцево-судинної та інших систем.

Фармакокинетика
Всмоктується з ЖКТ. Слабо метаболізується при "першому проходженні" через печінку. Прийом їжі не впливає на ступінь всмоктування, хоча може уповільнювати його швидкість. Cmax в плазмі досягається через 6-8 ч. Css в плазмі досягається тільки після безперервного прийому протягом декількох тижнів. Звязування з білками 94.5%. Легко проникає через ГЕБ.

Метаболізується в печінці шляхом деметилювання з утворенням основного активного метаболіту норфлуоксетину.

T1 / 2 флуоксетину становить 2-3 дні, норфлуоксетину - 7-9 днів. Виводиться нирками 80% і через кишечник - близько 15%.

Использование во время беременности
Протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації.

Противопоказания к применению
Гіперчутливість, застосування інгібіторів МАО (в попередні 2 тижні), печінкова і ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 10 мл / хв), епілепсія та судомні стани (в анамнезі), суїцидальна налаштованість, цукровий діабет, атонія сечового міхура, закритокутова глаукома, гіпертрофія передміхурової залози.

Побочные действия
З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, запаморочення, тривожність, нервозність, млявість, стомлюваність, астенічний синдром, емоційна лабільність, розлади сну (безсоння, сонливість), кошмарні сновидіння, рухове занепокоєння, мязові посмикування, міоклонус, тремор, гіперкінезія, судомні стани, гіпо- або гіперрефлексія, екстрапірамідний синдром, синдром запястного каналу, атаксія, акатизія, дизартрія, гіпер- або гіпестезія, парестезія, невралгія, невропатія, неврит, невроз, розлади мислення, утруднення концентрації уваги, амнезія, ейфорія, манія або гіпоманія, галюцинації, деперсоналізація, параноїдні реакції, психоз, суїцидальні тенденції, зміни на ЕЕГ, ступор, кома, зниження гостроти зору, амбліопія, страбізм, диплопія, екзофтальм, мідріаз, конюнктивіт , ірит, склерит, блефарит, ксерофтальмія, світлобоязнь, глаукома, порушення смакових відчуттів, паросмія, шум і біль у вухах, гіперакузія.

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): тахі-або брадикардія, екстрасистолія, фібриляція передсердь або шлуночків, зупинка серця, інфаркт міокарда, застійна серцева недостатність, гіпер- або гіпотензія, дилатація судин, флебіт, тромбофлебіт, тромбоз судин , васкуліт з геморагічним висипом, церебральна ішемія, емболія судин головного мозку, анемія, лейкоцитоз або лейкопенія, лімфоцитоз, тромбоцитемія, тромбоцитопенія, панцитопенія.

З боку респіраторної системи: закладеність носа, носова кровотеча, синусит, набряк гортані, утруднене дихання, стридор, гіпер- або гіповентиляція, гикавка, кашель, респіраторний дистрес-синдром, зміни легень запального або фіброзного характеру, ателектаз, емфізема, набряк легенів, гіпоксія , апное, біль у грудній клітці.

З боку органів ШКТ: зниження (рідко підвищення) апетиту, анорексія, сухість у роті, підвищене слиновиділення, збільшення слинних залоз, афтозний стоматит, глосит, дисфагія, езофагіт, гастрит, диспепсія, нудота, блювання, в т.ч. гематемезис, біль у животі, синдром «гострого живота», виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, шлунково-кишкова кровотеча, метеоризм, діарея, запор, мелена, коліт, непрохідність кишечника, підвищення рівня печінкових трансаміназ, креатинфосфокінази і лужної фосфатази в крові, гепатит, холелітіаз, холестатична жовтяниця, печінкова недостатність, некроз печінки, панкреатит.

З боку обміну речовин: порушення секреції АДГ, гіпонатріємія, гіпо- або гіперкаліємія, гіпокальціємія, гіперурикемія, подагра, гіперхолестеринемія, цукровий діабет, гіпоглікемія, діабетичний ацидоз, гіпотиреоз, набряки, дегідратація.

З боку сечостатевої системи: дизурія, прискорене сечовипускання, ніктурія, полі- або олігурія, альбумін- і протеїнурія, глюкозурія, гематурія, інфекції сечових шляхів, цистит, ниркова недостатність, гіперпролактинемія, збільшення і біль у молочних залозах, зниження лібідо, розлади еякуляції, пріапізм, імпотенція, аноргазмія, болючі менструації, мено-і метрорагія.

З боку опорно-рухового апарату: міастенія, міопатія, міалгія, міозит, артралгія, артрит, ревматоїдний артрит, бурсит, тендосиновіїт, хондродистрофия, остеомієліт, остеопороз, біль у кістках.

З боку шкірних покривів: поліморфний висип, у т.ч. геморагічна, виразкові ураження шкіри, акне, алопеція, контактний дерматит, фотосенсибілізація, зміна кольору шкіри, фурункульоз, оперізувальний лишай, гірсутизм, екзема, псоріаз, себорея, епідермальний некроз, ексфоліативний дерматит.

Алергічні реакції: висип, свербіж, кропивянка, набряк Квінке, реакції типу сироваткової хвороби, анафілактичні та анафілактоїдні реакції.

Інші: втрата маси тіла, пітливість, гіперемія обличчя та шиї з відчуттям жару, злоякісний нейролептичний синдром, позіхання, озноб, лихоманка, грипоподібний синдром, гіпотермія, лімфаденопатія, в т.ч. збільшення мигдаликів, фарингіт. Описано летальні випадки.

Способ применения и дозы
Всередину, при депресії початкова доза - 20 мг / добу 1 раз, вранці; при необхідності щотижня дозу збільшують на 20 мг / добу. Максимальна добова доза - 80 мг в 2-3 прийоми.

При булімії і для літніх пацієнтів - 60 мг в 3 прийоми, при навязливих станах - 20-60 мг / добу. Підтримуюча терапія - 20 мг / добу. Курс лікування - 3-4 тижнів.

Взаимодействия с другими препаратами
При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що надають пригнічуючий вплив на ЦНС, з етанолом можливо значне посилення пригнічуючої дії на ЦНС, а також підвищення ймовірності розвитку судом.

При одночасному застосуванні з інгібіторами МАО, фуразолідоном, прокарбазином, триптофаном можливий розвиток серотонінового синдрому (сплутаність свідомості, гіпоманіакальний стан, рухове занепокоєння, ажитація, судоми, дизартрія, гіпертонічний криз, озноб, тремор, нудота, блювання, діарея).

При одночасному застосуванні флуоксетин пригнічує метаболізм трициклічних і трициклічних антидепресантів, тразодон, карбамазепіну, діазепаму, метопрололу, терфенадину, фенітоїну, що призводить до збільшення їх концентрації в сироватці крові, посиленню їх терапевтичної та побічної дії.

При одночасному застосуванні можливе пригнічення біотрансформації препаратів, які метаболізуються за участю ізоферменту CYP2D6.

При одночасному застосуванні з гіпоглікемічними засобами можливе посилення їх дії.

Є повідомлення про посилення ефектів варфарину при його одночасному застосуванні з флуоксетином.

При одночасному застосуванні з галоперидолом, Флуфеназін, мапротиліном, метоклопрамідом, перфеназіном, періціазіном, пімозидом, рисперидоном, сульпірид, трифлуоперазину описані випадки розвитку екстрапірамідних симптомів і дистонії; з декстрометорфаном - описаний випадок розвитку галюцинацій; з дигоксином - випадок підвищення концентрації дигоксину в плазмі крові.

При одночасному застосуванні з солями літію можливе підвищення або зменшення концентрації літію в плазмі крові.

При одночасному застосуванні можливе збільшення концентрації іміпраміну або дезипраміну в плазмі крові в 2-10 разів (може зберігатися протягом 3 тижнів після відміни флуоксетину).

При одночасному застосуванні з пропофолом описаний випадок, при якому спостерігалися спонтанні рухи; з фенілпропаноламіном - описаний випадок, при якому спостерігалися запаморочення, зменшення маси тіла, гіперактивність.

При одночасному застосуванні можливе посилення ефектів флекаинида, мексилетину, пропафенону, тиоридазина, зуклопентиксолу.

Меры предосторожности при приеме
З обережністю призначати в літньому віці, при серцево-судинних захворюваннях, недостатності функції печінки та / або нирок. Потрібне ретельне спостереження за хворими з суїцидальними нахилами, особливо на початку лікування. Найбільш великий ризик суїциду у хворих, які раніше приймали інші антидепресанти, і пацієнтів, у яких на фоні лікування флуоксетином відзначається надмірне стомлення, гиперсомния або рухове занепокоєння.

При лікуванні пацієнтів з низькою масою тіла слід враховувати анорексигенні властивості флуоксетину.

При проведенні ЕСТ на фоні прийому флуоксетину можливі тривалі епілептичні припадки. Інтервал між скасуванням інгібіторів МАО і початком прийому флуоксетину повинен бути більше 2 тижнів, а між скасуванням флуоксетину і прийомом інгібіторів МАО - не менше 5 тижнів.

З обережністю застосовувати водіям транспортних засобів і людям, діяльність яких вимагає підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій. Під час лікування слід уникати прийому алкоголю.

Особые указания при приеме
З особливою обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями функції печінки і нирок, при епілептичних припадках в анамнезі, серцево-судинних захворюваннях.

У пацієнтів з цукровим діабетом можлива зміна рівня глюкози в крові, що вимагає корекції режиму дозування гіпоглікемічних препаратів. При застосуванні в ослаблених хворих при прийомі флуоксетину зростає ймовірність розвитку епілептичних припадків.

При одночасному застосуванні флуоксетину і електросудомної терапії можливий розвиток довготривалих епілептичних нападів.

Флуоксетин можна застосовувати не раніше ніж через 14 днів після відміни інгібіторів МАО. Період після відміни флуоксетину до початку терапії інгібіторами МАО повинен становити не менше 5 тижнів.

Пацієнтам похилого віку потрібна корекція режиму дозування.

Безпека застосування флуоксетину у дітей не встановлена.

У період лікування не допускати вживання алкоголю.

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

В період лікування слід утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидких психомоторних реакцій.

Условия хранения
Список Б.: При температурі не вище 25 ° C.

Срок годности
36 мес.