Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Левофлоксацин - левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий.
Активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro, так и in vivo.
In vivo
Активен в отношении Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококки Viridans group, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Serratia marcescens, Clostridium perfringens.
In vitro
Чувствительные микроорганизмы (МПК < 2 мг/мл): аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheria, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулаза-негативные метициллин-чувствительные/метициллин-умеренно чувствительные штаммы), Staphylococcus spp. (коагулаза-негативные штаммы), Streptococcus spp. группы С и G; аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp., Actinobacillus actinomycetemcomitans, Eikenella corrodens, Enterobacter spp., Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Providencia spp., Pseudomonas spp., Salmonella spp., Serratia spp.; анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterum spp., Veilonella spp.; другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Левофлоксацин умеренно активен (МПК > 4 мг/л): аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealiticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллин-резистентные штаммы); аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Campуlobacter jejuni, Campуlobacter coli; анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovaius, Prevotella spp., Porphyromonas spp.
К левофлоксацину устойчивы (МПК > 8 мг/л): аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus spp. (коагулаза-негативные метициллин-резистентные штаммы); аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans; другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.

Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

- острый синусит;
- обострение хронического бронхита;
- внебольничная пневмония;
- осложненные инфекции почек и мочевыводяших путей (включая пиелонефрит);
- неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
- бактериальный простатит;
- инфекции кожных покровов и мягких тканей;
- интраабдоминальная инфекция;
- комплексное лечение лекарственно-устойчивых форм туберкулеза.

Форма выпуска
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 1;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг; упаковка контурна чарункова 5, пачка картонна 1;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг; упаковка контурна чарункова 7, пачка картонна 1;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 1;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг; упаковка контурна чарункова 5, пачка картонна 1;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг; упаковка контурна чарункова 7, пачка картонна 1;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 1;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг; упаковка контурна чарункова 5, пачка картонна 1;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг; упаковка контурна чарункова 7, пачка картонна 1;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 1;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг; упаковка контурна чарункова 5, пачка картонна 1;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг; упаковка контурна чарункова 7, пачка картонна 1;

Склад

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою 1 табл.
активна речовина:
левофлоксацин (у вигляді левофлоксацину гемігідрату) 250 мг, 500 мг
допоміжні речовини: кросповідон (коллідон CL); магнію стеарат; натріюлаурилсульфат; повідон (коллідон 30); МКЦ
склад оболонки: гипролоза (гідроксипропілцелюлоза); гідроксипропілметилцелюлоза (гіпромелоза); барвник заліза оксид жовтий Е172; барвник заліза оксид червоний Е172; поліетиленгліколь 6000 (макрогол); титану діоксид Е171
у контурній чарунковій упаковці з плівки ПВХ і фольги алюмінієвої друкованої лакованої 5 або 10 шт .; в пачці картонній 1 упаковка.

Фармакодинамика
Протимікробний препарат широкого спектру дії з групи фторхінолонів, лівообертаюча офлоксацину. Левофлоксацин блокує ДНК-гіразу (топоізомеразу II) і топоізомеразу IV, порушує суперспіралізацію і зшивку розривів ДНК, пригнічує синтез ДНК, викликає глибокі морфологічні зміни в цитоплазмі, клітинній стінці і мембранах.

Левофлоксацин активний відносно більшості штамів мікроорганізмів як в умовах in vitro, так і in vivo.

In vivo ефективний відносно Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes і Streptococcus agalactiae, Viridans group streptococci, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae , Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Serratia marcescens, Clostridium perfringens.

In vitro:

Чутливі мікроорганізми (МПК ≤2 мг / мл):

Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулазонегатівние метицилін-чутливі / метицилін-помірно чутливі штами), Staphylococcus spp. (CNS), Streptococcus spp. групи С і G.

Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Acinetobacter spp., Actinobacillus actinomycetemcomitans, Eikenella corrodens, Enterobacter spp., Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae (штами, що продукують і не продукують пеніциліназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Providencia spp., Pseudomonas spp., Salmonella spp., Serratia spp.

Анаеробні мікроорганізми: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterum spp., Veilonella spp.

Інші мікроорганізми: Bartonella spp., Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Micobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Левофлоксацин помірно активний (МПК ≥4 мг / л):

Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Corynebacterium urealiticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метицилін-резистентні штами), Staphylococcus haemolyticus (метицилін-резистентні штами).

Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.

Анаеробні мікроорганізми: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovaius, Prevotella spp., Porphyromonas spp.

До левофлоксацину стійкі (МПК ≥8 мг / л):

Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метицилін-резистентні штами), Staphylococcus spp. (коагулазонегатівние метицилін-резистентні штами).

Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Alcaligenes xylosoxidans.

Інші мікроорганізми: Mycobacterium avium.

Фармакокинетика
Після прийому внутрішньо левофлоксацин швидко і практично повністю всмоктується з ЖКТ. Прийом їжі мало впливає на швидкість і повноту абсорбції. Біодоступност 500 мг левофлоксацину становить 100%. При разовій дозі 500 мг левофлоксацину Сmаx в плазмі крові становить 5,2-6,9 мкг / мл, Тmах - 1,3 год, T1 / 2 - 6-8 год.

Звязок з білками плазми - 30-40%. Добре проникає в органи і тканини: легені, слизову оболонку бронхів, мокротиння, органи сечовидільної системи, кісткову тканину, спинномозкову рідину, передміхурову залозу, поліморфноядерні лейкоцити, альвеолярні макрофаги.

У печінці невелика частина окислюється і / або дезацетилюється.

Виводиться з організму переважно нирками шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. Близько 87% від дози виводиться нирками у незміненому вигляді протягом 48 год, менше 4% виводиться через кишечник протягом 72 год.

Использование во время беременности
Препарат протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).

|||DEFAULT|||
При порушенні функції печінки не потрібно спеціального підбору доз, оскільки левофлоксацин метаболізується в печінці у вкрай незначною мірою.

Противопоказания к применению
- гіперчутливість до левофлоксацину або до інших хінолонів;

- епілепсія;

- ураження сухожилля при раніше проводився лікуванні хінолонами;

- дитячий та підлітковий вік (до 18 років);

- вагітність і період лактації.

З обережністю: в осіб похилого віку у звязку з високою ймовірністю наявності супутнього зниження функції нирок, при дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

Побочные действия
Побічні ефекти, залежно від частоти їх виникнення: часто - у 1-10 хворих з 100; іноді - менш, ніж у 1 хворого з 100; рідко - менш, ніж у 1 хворого з 1000; дуже рідко - менш, ніж у 1 хворого з 10000; в окремих випадках - менше 0,01%.

Алергічні реакції: іноді - свербіж та почервоніння шкіри; рідко - кропивянка, бронхоспазм, задуха; дуже рідко - набряки шкіри і слизових оболонок (наприклад, в області обличчя і гортані), анафілактичний шок, алергічний пневмоніт, васкуліт; в окремих випадках - синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла) та ексудативна багатоформна еритема.

З боку травної системи: часто - нудота, діарея, підвищення активності АЛТ, ACT; іноді - втрата апетиту, блювота, біль у животі, порушення травлення; рідко - підвищення рівня білірубіну в сироватці крові, діарея з кровю (в дуже рідкісних випадках може бути ознакою запалення кишечнику та псевдомембранозного коліту), дисбактеріоз; дуже рідко - гепатит.

З боку обміну речовин: дуже рідко - гіпоглікемія (що виявляється різким підвищенням апетиту, нервозністю, потом, тремтінням). Досвід застосування інших хінолонів свідчить про те, що вони здатні викликати загострення порфірії; в окремих випадках подібний ефект не виключається і при застосуванні левофлоксацину.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: іноді - головний біль, запаморочення та / або заціпеніння, сонливість, порушення сну; рідко - депресія, неспокій, психотичні реакції (наприклад, галюцинації), парестезії в кистях рук, тремтіння, збуджений стан, судоми і сплутаність свідомості; дуже рідко - порушення зору та слуху, розлади смакової чутливості та нюху, зниження тактильної чутливості.

З боку ССС: рідко - тахікардія, зниження АТ; дуже рідко - судинний колапс; в окремих випадках - подовження інтервалу QT.

З боку опорно-рухового апарату: рідко - ураження сухожилля (включаючи тендиніт), суглобові і мязові болі; дуже рідко - розрив сухожилля (наприклад, ахіллового сухожилля може спостерігатися протягом 48 год після початку лікування і носити двосторонній характер), артралгія, міалгія, мязова слабкість, що має особливе значення для хворих з бульбарним синдромом; в окремих випадках - ураження мускулатури (рабдоміоліз).

З боку сечовидільної системи: рідко - підвищення рівня креатиніну в сироватці крові; дуже рідко - порушення функції нирок аж до гострої ниркової недостатності, інтерстиціальний нефрит.

З боку органів кровотворення: іноді - еозинофілія, лейкопенія; рідко - нейтропенія, тромбоцитопенія, геморагії; дуже рідко - агранулоцитоз; в окремих випадках - гемолітична анемія, панцитопенія.

Інші: іноді - астенія; дуже рідко - розвиток суперінфекцій, лихоманка, фотосенсибілізація.

Способ применения и дозы
Всередину, до їжі або в перерві між прийомами їжі, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини. В / в, повільно. При гострому синуситі - по 500 мг 1 раз на добу протягом 10-14 днів. При загостренні хронічного бронхіту - по 250-500 мг 1 раз на добу протягом 7-10 днів. При пневмонії - по 500 мг 1-2 рази на добу протягом 7-14 днів.

При неускладнених інфекціях сечовивідних шляхів - по 250 мг 1 раз на добу протягом 3 днів.

При ускладнених інфекціях сечовивідних шляхів - по 250 мг 1 раз на добу протягом 7-10 днів.

При інфекціях шкіри і мяких тканин - всередину по 250-500 мг 1-2 рази на добу; в / в, по 500 мг 2 рази на добу, протягом 7-14 днів.

При септицемії / бактеріємії - по 500 мг 1-2 рази на добу протягом 10-14 днів.

При інтраабдомінальній інфекції - по 500 мг 1 раз на добу протягом 7-14 днів (у комбінації з антибактеріальними препаратами, що діють на анаеробну мікрофлору).

При хронічному бактеріальному простатиті - по 500 мг 1 раз на добу протягом 28 днів.

При туберкульозі (у складі комплексної терапії) - по 500 мг 1-2 рази на добу, курс лікування - до 3 міс. Після в / в введення через кілька днів можливий перехід на прийом всередину в тій же дозі.

При захворюваннях нирок дозу знижують у відповідності зі ступенем порушення їх функції: при КК 20-50 мл / хв - по 125-250 мг 1-2 рази на добу, 10-19 мл / хв - 125 мг 1 раз на 12-48 год , менш 10 мл / хв (включаючи гемодіаліз) - 125 мг через 24 або 48 год.

Передозировка
Симптоми: сплутаність свідомості, запаморочення, порушення свідомості і напади судом за типом епіпріпадков, нудота, ерозивні ураження слизових оболонок, подовження інтервалу QT.

Лікування: симптоматичне. Левофлоксацин не виводиться шляхом діалізу. Специфічного антидоту не існує.

Взаимодействия с другими препаратами
Хінолони можуть посилювати здатність препаратів (в т.ч. НПЗЗ, теофіліну) знижувати поріг судомної готовності. Дія левофлоксацину значно зменшується при одночасному застосуванні з сукральфатом, магній- або алюмініємісткими антацидними засобами, а також з солями заліза (інтервал між прийомом левофлоксацину і цих ЛЗ повинен становити не менше 2 год). З кальцію карбонатом взаємодії не виявлено.

Виведення (нирковий кліренс) левофлоксацину злегка сповільнюється під дією циметидину та пробенециду, що практично не має клінічного значення.

Левофлоксацин незначно збільшує Т1 / 2 циклоспорину з плазми крові.

Одночасний прийом з ГКС підвищує ризик розриву сухожиль.

Особые указания при приеме
При призначенні препарату Флорацід® пацієнтам похилого віку слід мати на увазі, що хворі цієї групи часто мають порушення функції нирок.

При важкому запаленні легенів, викликаному пневмококом, Флорацід® може бути недостатньо ефективним. Госпітальні інфекції, спричинені Pseudomonas aeruginosa, можуть зажадати комбіноване лікування.

Під час лікування препаратом Флорацід® можливий розвиток нападу судом у пацієнтів з попереднім ураженням головного мозку, обумовленим, наприклад, інсультом або тяжкою травмою.

Незважаючи на те, що фотосенсибілізація відзначається при застосуванні препарату Флорацід® дуже рідко, щоб уникнути її розвитку хворим слід уникати перебування на сонці чи ультрафіолетового опромінювання.

При підозрі на псевдомембранозний коліт слід негайно відмінити Флорацід® і розпочати відповідне лікування. У таких випадках не можна застосовувати ЛЗ, які пригнічують моторику кишечника.

У пацієнтів похилого віку при застосуванні препарату Флорацід® ймовірність розвитку тендиніту збільшується. При застосуванні ГКС підвищується ризик розриву сухожиль. При підозрі на тендиніт слід негайно відмінити Флорацід® і розпочати відповідне лікування, забезпечивши стан спокою в області поразки.

При одночасному використанні антагоністів вітаміну К необхідний контроль за системою згортання крові.

У пацієнтів з недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази можливий гемоліз.

Вплив на здатність водити автомобіль та працювати з технікою

У період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Условия хранения
У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Срок годности
24 мес.