Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Противовоспалительное действие реализуется в результате взаимодействия препарата с рецепторами ГКС. Подавляет пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов. Флутиказона пропионат уменьшает выработку медиаторов воспаления и других биологически активных веществ (гистамина, ПГ, лейкотриенов, цитокинов) во время ранней и поздней фазы аллергической реакции. Восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения. Уменьшает чихание, зуд в носу, насморк, заложенность носа, неприятные ощущения в области придаточных пазух и ощущение давления вокруг носа и глаз. Кроме того, облегчает глазные симптомы, связанные с аллергическим ринитом.

Показания к применению
Сезонный и круглогодичный аллергический ринит (профилактика и лечение).

Форма выпуска
спрей для назального застосування дозований 50 мкг / доза; флакон (флакончик), коробка (коробочка) 1;

спрей для назального застосування дозований 50 мкг / доза; флакон (флакончик), коробка (коробочка) 1;

спрей для назального застосування дозований 50 мкг / доза; флакон (флакончик), коробка (коробочка) 1;

спрей для назального застосування дозований 50 мкг / доза; флакон (флакончик), коробка (коробочка) 1;

спрей для назального застосування дозований 50 мкг / доза; флакон (флакончик), пачка картонна 1;

спрей для назального застосування дозований 50 мкг / доза; флакон (флакончик), пачка картонна 1;

Склад

Спрей назальний дозований 1 доза
флутиказону пропіонат (мікронізований) 50 мкг
допоміжні речовини: декстроза (безводна); целюлоза і карбоксиметилцелюлоза мікрокристалічна; фенілетиловий спирт; розчин бензалконію хлориду; полісорбат 80; хлористоводнева кислота розведена; вода очищена
у флаконах жовтого скла типу I з дозуючим пристроєм по 60 і 120 доз; в коробці картонній 1 флакон.

Фармакодинамика
Надає швидку протизапальну дію на слизову оболонку носа, а його антиалергічний ефект проявляється вже через 2-4 години після першого застосування.

Зменшення вираженості симптоматики (особливо закладеності носа) зберігається протягом 24 год після одноразового введення спрею в дозі 200 мкг.

Флутиказону пропіонат покращує якість життя пацієнтів, включаючи фізичну і соціальну активність.

При використанні в рекомендованих дозах він не володіє скільки-небудь вираженою системною активністю і практично не пригнічує гіпоталамо-гіпофізарно-адреналової системи.

Фармакокинетика
Після інтраназального введення флутиказону пропіонату (200 мкг / добу) Cmax в плазмі у більшості пацієнтів не виявляється (тобто вона становить менше 0,01 нг / мл). Найвища Cmax - 0,017 нг / мл. Безпосередня абсорбція на слизову носової порожнини мізерно мала через низьку розчинність препарату у воді, внаслідок чого велика частина дози, в кінцевому рахунку, проковтується. З ШКТ до крові всмоктується менше 1% дози внаслідок слабкої абсорбції та пресистемного метаболізму.

Все це призводить до того, що сумарна абсорбція в носовій порожнині і ШКТ (проковтнутого препарату) вкрай низька.

При досягненні рівноважної концентрації в плазмі флутиказону пропіонат має великий обєм розподілу (близько 318 л). Він має досить високою здатністю звязуватися з білками плазми (91%).

Флутиказону пропіонат швидко виводиться з плазми, головним чином в результаті метаболізму в печінці до неактивного карбоксильного метаболіту під дією ізоферменту CYP3A4 системи цитохрому Р450. Проглинула флутиказону пропіонат піддається інтенсивному метаболізму в результаті первинного проходження через печінку.

Основним шляхом елімінації є виведення флутиказону пропіонату та його метаболітів з жовчю.

Использование во время беременности
Вагітні жінки повинні утриматися від застосування назального спрею Фліксоназе, якщо тільки лікар не вважатиме використання цього препарату необхідним.

Противопоказания к применению
Гіперчутливість до флутиказону пропіонату або будь-якого іншого інгредієнта препарату, вік до 4 років.

Побочные действия
Сухість і подразнення носа і глотки, відчуття неприємного запаху і смаку, головний біль і носові кровотечі.

Можливі реакції гіперчутливості, що включають шкірний висип, набряк обличчя і язика, рідко (менше 1/10000) - анафілактичні реакції і бронхоспазм.

Місцеві реакції: печіння, закладеність носа; вкрай рідко (менше 1/10000) - перфорація носової перегородки, особливо при хірургічних втручаннях в порожнині носа в анамнезі.

Інтраназальне введення 2 мг флютиказону пропіонату 2 рази на добу протягом 7 днів не впливало на функцію гіпоталамо-гіпофізарно-адреналової системи (дози в 20 разів вище терапевтичної).

Способ применения и дозы
Інтраназально

Дорослим і дітям старше 12 років для профілактики і лікування алергічного риніту рекомендована доза - по 2 впорскування в кожну ніздрю 1 раз на добу, краще вранці (загальна доза 200 мкг / добу). Після досягнення контролю симптомів дозу можна зменшити до 1 впорскування в кожну ніздрю 1 раз на добу (100 мкг / добу).

У деяких випадках - по 2 вприскування у кожний носовий хід 2 рази на добу (загальна доза 400 мкг / добу) протягом нетривалого часу з метою досягнення контролю над симптомами, після чого дозу можна зменшувати.

Максимальна добова доза (загальна доза 400 мкг / добу) - не більше 4 впорскування у кожний носовий хід.

Літнім пацієнтам: звичайна доза для дорослих.

Дітям у віці 4-12 років для профілактики і лікування сезонного алергічного риніту - по 1 впорскуванню (50 мкг) у кожну ніздрю 1 раз на день. Максимальна добова доза (загальна доза 200 мкг / добу) - не більше 2 впорскування у кожний носовий хід.

Для досягнення повного терапевтичного ефекту важливо регулярне застосування препарату. Препарат може не дати негайного терапевтичного ефекту, максимальне полегшення настає після 3-4 днів лікування.

Використання інгалятора

Перед вживанням слід обережно струснути флакон, взяти його, помістивши вказівний і середній пальці по обидві сторони від наконечника, а великий палець - під денце.

При першому використанні препарату або перерві в його використанні більше 1 тижня слід перевірити справність розпилювача: направити наконечник від себе, зробити кілька натискань, поки з наконечника чи не зявиться невелику хмарку. Далі необхідно прочистити ніс (злегка висякатися). Закрити один носовий хід і ввести наконечник в інший носовий хід. Нахилити голову трохи вперед, продовжуючи тримати флакон вертикально. Потім слід почати робити вдих через ніс і, продовжуючи вдихати, зробити однократне натискання пальцями для розпилення препарату. Видихнути через рот. Повторити процедуру для другого розпилення в цей же носовий хід, якщо необхідно. Далі повністю повторити описану процедуру, ввівши наконечник в інший носовий хід.

Після використання слід промокнути наконечник чистою серветкою або носовою хусткою і закрити його ковпачком.

Розпилювач слід промивати не менше 1 разу на тиждень. Для цього обережно знімають наконечник і промивають його в теплій воді. Струшують надлишок води і залишають для просушування в теплому місці. Уникають перегріву. Потім обережно встановлюють наконечник на колишнє місце у верхній частині коричневого флакона. Надягають захисний ковпачок.

Якщо отвір наконечника засмічено, наконечник слід зняти описаним вище способом і залишити на деякий час в теплій воді. Потім промивають під струменем холодної води, просушують і знову надягають на флакон. Не можна прочищати отвір наконечника шпилькою або іншими гострими предметами.

Передозировка
Немає даних.

Взаимодействия с другими препаратами
Внаслідок дуже низьких концентрацій флутиказону пропіонату в плазмі після застосування назального спрею Фліксоназе клінічно значущі взаємодії малоймовірні.

Ритонавір (сильний інгібітор коферменту CYP3A4 ферментної системи цитохрому Р450) здатний значно підвищувати концентрації в плазмі флутиказону пропіонату, в результаті чого різко знижуються рівні кортизолу в сироватці, виникають системні кортикостероїдні побічні ефекти, включаючи синдром Кушинга та пригнічення надниркових залоз.

Інгібітори ізоферменту CYP3A4 ферментів системи цитохрому Р450 викликають мізерно мале (еритроміцин) або незначне (кетоконазол) підвищення концентрацій флутиказону пропіонату в плазмі, які не тягнуть за собою скільки-небудь помітного збільшення концентрацій сироваткового кортизолу.

Меры предосторожности при приеме
Слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату одночасно з такими сильними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 як ритонавір і кетоконазол, оскільки ці препарати можуть спричиняти підвищення концентрації флютиказону пропіонату в плазмі; при одночасному застосуванні таких лікарських форм кортикостероїдів як таблетки, креми, мазі, засоби для лікування бронхіальної астми, аналогічні назальні або очні спреї та назальні краплі; при наявності лихоманки (герпесу), а також інфекцій носових ходів або придаткових пазух носа (при цьому інфекційні захворювання носа вимагають відповідного лікування, але не є протипоказанням до застосування назального спрею флутиказону пропіонату); після недавно перенесеної травми носа або операції в порожнині носа, або ж при наявності виразок слизової оболонки носа.

Особые указания при приеме
Препарат показаний тільки для інтраназального введення.

Якщо після 7 днів постійного застосування препарату покращання не настає, то слід звернутися до лікаря.

Без спостереження лікаря назальний спрей Фліксоназе не слід постійно застосовувати більше 6 міс.

При тривалому застосуванні необхідний регулярний контроль функції кори надниркових залоз.

Повністю ефект назального спрею флутиказону пропіонату може проявитися лише через кілька днів лікування.

Необхідно дотримуватися обережності при переведенні пацієнтів з системної стероїдної терапії на лікування назальним спреєм флутиказону пропіонату, якщо є підстави припускати порушення функції надниркових залоз.

У більшості пацієнтів назальний спрей флутиказону пропіонату усуває симптоми сезонного алергічного риніту, але в деяких випадках, при дуже високій концентрації в повітрі літніх алергенів, може знадобитися додаткова терапія.

Для купірування офтальмологічних проявів на тлі успішної терапії сезонних алергічних ринітів може знадобитися додаткова терапія.

Условия хранения
Список Б.: При температурі не вище 30 ° C.

Срок годности
24 мес.