Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие, подавляет агрегацию тромбоцитов. Воздействуя на циклооксигеназное и липооксигеназное звено метаболизма арахидоновой кислоты, кетопрофен ингибирует синтез ПГ и Tx. Анальгезирующее действие обусловлено как центральным, так и периферическим механизмами. Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны.

Показания к применению
НПВС для лечения болевого синдрома.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

- воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата:
- ревматоидный артрит;
- серонегативные артриты: анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), псориатический артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера);
- подагра, псевдоподагра;
- остеоартроз;
- болевой синдром:
- тендинит, бурсит, миалгия, невралгия, радикулит;
- головная боль;
- посттравматический и послеоперационный болевой синдром;
- болевой синдром при онкологических заболеваниях;
- альгодисменорея.

Форма выпуска
розчин для внутрішньовенного і внутрішньомязового введення 50 мг / мл; ампула темного скла 2 мл, упаковка контурна чарункова 5, пачка картонна 1;

розчин для внутрішньовенного і внутрішньомязового введення 50 мг / мл; ампула темного скла 2 мл, упаковка контурна чарункова 5, пачка картонна 2;

розчин для внутрішньовенного і внутрішньомязового введення 50 мг / мл; ампула темного скла 2 мл, упаковка контурна пластикова (піддони) 5, пачка картонна 1;

розчин для внутрішньовенного і внутрішньомязового введення 50 мг / мл; ампула темного скла 2 мл, упаковка контурна пластикова (піддони) 5, пачка картонна 2;

Склад

Розчин для внутрішньовенного і внутрішньомязового введення 1 амп. (2 мл)
активна речовина:
кетопрофен 100 мг
пропіленгліколь; етанол (спирт етиловий 95% в перерахунку на 100% речовину); бензиловий спирт; натрію гідроксид; вода для інєкцій
в ампулах світлозахисного скла по 2 мл; у контурній чарунковій упаковці 5 шт .; в пачці картонній 1 або 2 упаковки.

Фармакодинамика
Виявляє аналгетичну, протизапальну та жарознижувальну дію, пригнічує агрегацію тромбоцитів.

Впливаючи на циклооксигеназну і ліпооксигеназну ланку метаболізму арахідонової кислоти, кетопрофен інгібує синтез ПГ і Tx. Аналгезуюча дія зумовлена як центральним, так і периферичним механізмами. Володіє антибрадикініновою активністю, стабілізує лізосомальні мембрани.

Фармакокинетика
Розподіл

До 99% абсорбуючого кетопрофену звязується з білками плазми, переважно з альбуміном. Сmах в плазмі досягається швидко через низький Vd (0,1-0,2 л / кг). Css кетопрофену досягається через 24 годин після початку його регулярного прийому. Кетопрофен добре проникає в синовіальну рідину і сполучні тканини. Значущі рівні концентрацій в синовіальній рідині досягаються вже через 15 хв після одноразового в / м введення 100 мг кетопрофену. Хоча концентрації кетопрофену у синовіальній рідині дещо нижча, ніж у плазмі, вони більш стабільні (зберігаються до 30 год), у результаті чого на тривалий час зменшується больовий синдром і скутість суглобів.

Метаболізм, виведення

Кетопрофен в основному метаболізується в печінці, де він піддається глюкуронізації з утворенням складних ефірів з глюкуроновою кислотою, що виводяться головним чином нирками. Виведення з каловими масами складає менше 1%. T1 / 2 кетопрофену коливається від 1,6 до 1,9 годин. Не кумулює.

Использование во время беременности
При вагітності (III триместр) можливо тільки в тому випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

Противопоказания к применению
- гіперчутливість до кетопрофену або інших компонентів препарату, а також салицилатам або іншим НПЗЗ;

- бронхіальна астма, риніт або кропивянка в анамнезі, викликані прийомом ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ;

- виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки у стадії загострення;

- неспецифічний виразковий коліт, хвороба Крона;

- гемофілія та інші порушення згортання крові;

- дитячий вік (до 15 років);

- виражена печінкова недостатність;

- виражена ниркова недостатність (Cl креатиніну <30 мл / хв);

- декомпенсована серцева недостатність;

- післяопераційний період після аортокоронарного шунтування;

- шлунково-кишкові, цереброваскулярні та інші кровотечі (або підозра на кровотеча);

- III триместр вагітності, період лактації.

З обережністю: бронхіальна астма в анамнезі, дані про розвиток виразкового ураження ШКТ в анамнезі, наявність підтвердженої інфекції Helicobacter pylori, клінічно виражені серцево-судинні, цереброваскулярні захворювання та захворювання периферичних артерій, застійна серцева недостатність, дисліпідемія / гіперліпідемія, гіпербілірубінемія, цукровий діабет, ниркова недостатність, печінкова недостатність, артеріальна гіпертензія, захворювання крові, дегідратація, куріння, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, Cl креатиніну <60 мл / хв, похилий вік, тривале використання НПЗЗ, часте вживання алкоголю, алкогольний цироз печінки, важкі соматичні захворювання, супутня терапія антикоагулянтами (наприклад, варфарин), антиагрегантами (наприклад ацетилсаліцилова кислота, клопідогрел), пероральними ГКС (наприклад преднізолон), СИОЗС (наприклад циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін).

Побочные действия
Травна система: біль у животі, диспепсія, стоматит, порушення функції печінки; рідко - зміна смаку.

Нервова система: безсоння, збудження, нервозність, депресія, астенія; рідко - сплутаність або втрата свідомості, порушення памяті, мігрень, периферична невропатія.

Органи чуття: дзвін у вухах, нечіткість зору; рідко - конюнктивіт, сухість слизової оболонки очей, біль в очах, гіперемія конюнктиви, зниження слуху, запаморочення.

ССС: підвищення артеріального тиску; рідко - тахікардія.

Органи кровотворення і кров: рідко - агранулоцитоз, анемія, гемолітична анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія.

Сечовидільна система: набряклий синдром; рідко - цистит, уретрит, порушення функції нирок, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром; рідко - гематурія.

Алергічні реакції: шкірний висип (в т.ч. еритематозний, кропивянка), свербіж шкіри, риніт, ангіоневротичний набряк; рідко - бронхоспазм, ексфоліативний дерматит, анафілактичний шок.

Інші: посилення потовиділення; рідко - кровохаркання, носова кровотеча, міалгія, мязові посмикування, задишка, спрага, фотосенсибілізація; при тривалому застосуванні у великих дозах - вагінальна кровотеча.

Способ применения и дозы
В / в, в / м.

В / м введення: по 100 мг (1 амп.) 1-2 рази на день.

В / в інфузійне введення препарату повинно проводитися тільки в умовах стаціонару.

Нетривала в / в інфузія: 100-200 мг (1-2 амп.) Препарату, розведеного в 100 мл 0,9% розчину натрію хлориду, вводиться протягом 0,5-1 год. Можливо повторне введення через 8 год.

Тривала в / в інфузія: 100-200 мг (1-2 амп.) Препарату, розведеного в 500 мл інфузійного розчину (0,9% розчин натрію хлориду, лактатсодержащій розчин Рінгера, 5% розчин декстрози), вводиться протягом 8 год.

Можливо повторне введення через 8 год.

Кетопрофен можна поєднувати з анальгетиками центральної дії; його можна змішувати з морфіном в одному флаконі, можна змішувати в одному флаконі з трамадолом через випадання осаду.

Парентеральне введення кетопрофену можна поєднувати із застосуванням пероральних форм (таблетки, капсули) або ректальних супозиторіїв.

Максимальна доза - 200 мг / добу.

Слід використовувати мінімальну ефективну дозу мінімально можливим коротким курсом.

Передозировка
Випадки передозування не описані. Можливо поява запаморочення, блювоти, головного болю, задишки, болів у животі, кровотеч, порушень функції печінки і нирок.

Лікування: симптоматичне.

Взаимодействия с другими препаратами
При одночасному призначенні кетопрофену та петльових діуретиків нефротоксична дія обох препаратів посилюється. Кетопрофен знижує ефективність урикозуричних препаратів, посилює дію антикоагулянтів, антиагрегантів, фібринолітиків, етанолу, побічні ефекти ГКС і мінералокортикостероїдів, естрогенів; знижує ефективність гіпотензивних препаратів та діуретиків.

Спільний прийом з іншими НПЗЗ, ГКС, етанолом, кортикотропіном може призвести до утворення виразок і розвитку шлунково-кишкових кровотеч, збільшення ризику розвитку порушень функцій нирок.

Одночасне призначення з пероральними антикоагулянтами, гепарином, тромболітиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом і цефотетаном підвищує ризик розвитку кровотеч.

Підвищує гіпоглікемічну дію інсуліну та пероральних гіпоглікемічних ЛЗ (необхідний перерахунок дози).

Індуктори мікросомального окислення в печінці (фенітоїн, етанол, барбітурати, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти) збільшують продукцію гідроксильованих активних метаболітів.

Сумісне призначення з вальпроатом натрію призводить до зниження агрегації тромбоцитів.

Підвищує концентрацію в плазмі верапамілу та ніфедипіну, препаратів літію, метотрексату.

Антациди і холестирамін знижують абсорбцію.

Підсилює гематотоксичність мієлотоксичністю лікарських засобів.

Щоб уникнути утворення осаду не слід змішувати в одному флаконі кетопрофен і трамадол.

Особые указания при приеме
При одночасному застосуванні кетопрофену та варфарину або солей літію пацієнти повинні перебувати під суворим наглядом лікаря. Необхідно дотримуватися обережності при призначенні препарату хворим з виразковими захворюваннями ШКТ в анамнезі, нирковою або печінковою недостатністю, а також отримують кумаринові антикоагулянти. Як і решта препарати даної групи, може маскувати симптоми інфекційних захворювань.

Під час лікування необхідний контроль картини периферичної крові і функціонального стану печінки і нирок.

При необхідності визначення 17-кетостероїдів препарат слід відмінити за 48 годин до дослідження.

При порушенні функції печінки, нирок необхідне зниження дози і ретельне спостереження.

У період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Условия хранения
Список Б.: При температурі не вище 25 ° C.

Срок годности
36 мес.