Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Метронидазол относится к нитро-5-имидазолам. Механизм действия метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели микроорганизмов. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.
Метронидазол является эффективным противомикробным и противопротозойным средством широкого спектра действия. Препарат проявляет высокую активность в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia intestinalis, а также в отношении облигатных анаэробов (споро- и неспорообразующих) - Bacteroides spp . (B.fragilis, B.ovatus, B.distasonis, B.thetaiotaomicron, B.vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., чувствительные штаммы Eubacterium.
К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы.

Показания к применению
Амебиаз, урогенитальный трихомониаз, неспецифический вагинит, лямблиоз (кишечный и печеночный), хирургические инфекции, вызванные анаэробами.

Форма выпуска
розчин для інфузій 0.5%; флакон (флакончик) 100 мл, коробка (коробочка) 25;

Склад

1 таблетка, вкрита оболонкою, містить метронідазолу 250 мг; в блістері 10 шт., в картонній коробці 2 блістери.

1 супозиторій вагінальний - 500 мг; у блістері 5 шт., в картонній коробці 2 блістери.

100 мл 0,5% розчину для в / в введення - 500 мг; у флаконах по 100 мл, у картонній коробці 25 шт.

Фармакодинамика
Метронідазол відноситься до нітро-5-імідазолу. Механізм дії метронідазолу полягає в біохімічному відновленні 5-нітрогрупи метронідазолу внутрішньоклітинними транспортними протеїнами анаеробних мікроорганізмів і найпростіших. Відновлена 5-нітрогрупа метронідазолу взаємодіє з ДНК клітини мікроорганізмів, інгібуючи синтез їх нуклеїнових кислот, що веде до загибелі мікроорганізмів.

Основний метаболіт (2-оксиметронідазол) також надає протипротозойну та протимікробну дію.

Метронідазол є ефективним протимікробним і протипротозойним засобом широкого спектру дії.

Препарат проявляє високу активність щодо Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia intestinalis, а також відносно облігатних анаеробів (споро- і неспороутворюючих) - Bacteroides spp. (B.fragilis, B.ovatus, B.distasonis, B.thetaiotaomicron, B.vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Чутливі штами Eubacterium.

До метронідазолу не чутливі аеробні мікроорганізми і факультативні анаероби.

Фармакокинетика
При прийомі всередину Флагіл швидко і майже повністю всмоктується (приблизно 80% за 1 год). Прийом їжі не впливає на абсорбцію препарату. Біодоступність становить приблизно 100%.

Після прийому всередину 500 мг препарату, плазмова концентрація становить через 1 год - 10 мкг / мл, а через 3 год - 13.5 мкг / мл.

T1 / 2 дорівнює 8-10 год, звязок з білками крові незначна і не перевищує 10-20%. Препарат швидко проникає в тканини (легені, нирки, печінка, шкіру, жовч, спинномозкову рідину, слину, насінну рідину, вагінальний секрет), в грудне молоко і проходить через плацентарний барєр.

Метаболізується близько 30-60% метронідазолу шляхом гідроксилювання, окислення та глюкуронування. Основний метаболіт (2-оксиметронідазол) також надає протипротозойну та протимікробну дію.

Виведення препарату здійснюється на 40-70% через нирки (у незміненій формі - близько 35% від прийнятої дози).

У хворих з порушенням функції нирок після повторного введення може спостерігатися кумулюванню метронідазолу в сироватці крові.

Использование во время беременности
При вагітності призначають з обережністю, при лактації - припиняють грудне вигодовування.

Противопоказания к применению
Гіперчутливість.

Побочные действия
Нудота, металевий смак у роті, анорексія, болі в епігастрії, блювання, діарея, головний біль, запаморочення, алергічні реакції (кропивянка, свербіж), лейкопенія, периферичні нейропатії, при тривалому лікуванні великими дозами можливо коричнево-червоне забарвлення сечі.

Способ применения и дозы
При амебіазі всередину - по 1,5 г / добу за 3 прийому (дорослі) і по 30-40 мг / кг / добу також за 3 прийому (діти) протягом 7 днів.

При лямбліозі - дорослим - по 750-1000 мг / добу, дітям 2-5 років - 250 мг / добу, дітям 5-10 років - 375 мг / добу, 10-15 років - 500 мг / добу протягом 5 днів.

При трихомоніазі у жінок (уретрит і вагініт) - одноразово в дозі 2 г або у вигляді курсового лікування протягом 10 днів - по 250 мг 2 рази на день і по 1 вагінальному супозиторію на день.

При трихомонадному уретриті у чоловіків - одноразово в дозі 2 г або у вигляді курсового лікування протягом 10 днів по 250 мг 2 рази на день.

При неспецифічних вагінітах - 500 мг 2 рази на день протягом тижня.

При анаеробних інфекціях дорослим - 1-1,5 г / добу, дітям - з розрахунку 20-30 мг / кг / добу.

В / в введення показане тільки при неможливості прийому іншим способом або при важких формах захворювань. 100 мл (500 мг) препарату вводять протягом 30-60 хв.

Взаимодействия с другими препаратами
Сумісний з сульфаніламідами та антибіотиками. Небажано поєднання з дисульфірамом, антикоагулянтами непрямої дії і недеполяризуючими міорелаксантами. Несумісний з алкогольними напоями. Підвищує концентрацію літію в плазмі.

Меры предосторожности при приеме
Тривале лікування бажано проводити під контролем формули крові. Можливий хибнопозитивний тест Нельсона, оскільки імобілізуються трепонеми. З обережністю комбінують з непрямими антикоагулянтами, недеполяризуючими міорелаксантами. На час лікування слід виключити вживання алкогольних напоїв.

Условия хранения
Список Б.: У захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Срок годности
36 мес.