Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Противоэпилептическое средство (производное дибензазепина), оказывающее также антидепрессивное, антипсихотическое и антидиуретическое действие, обладает анальгезирующим действием у больных с невралгией. Механизм действия связан с блокадой потенциалзависимых натриевых каналов, что приводит к стабилизации мембраны перевозбужденных нейронов, ингибированию возникновения серийных разрядов нейронов и снижению синаптического проведения импульсов. Предотвращает повторное образование Na+-зависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах. Снижает высвобождение возбуждающей нейромедиаторной аминокислоты — глутамата — , повышает сниженный судорожный порог ЦНС и таким образом уменьшает риск развития эпилептического приступа. Увеличивает проводимость K+, модулирует потенциалзависимые Ca2+ каналы, что также может вносить вклад в противосудорожное действие препарата. Эффективен при фокальных (парциальных) эпилептических приступах (простых и комплексных), сопровождающихся или не сопровождающихся вторичной генерализацией, при генерализованных тонико-клонических эпилептических приступах, а также при комбинации указанных типов приступов (обычно неэффективен при малых приступах — petit mal, абсансах и миоклонических приступах). У пациентов с эпилепсией (в особенности у детей и подростков) отмечено положительное влияние на симптомы тревожности и депрессии, а также снижение раздражительности и агрессивности. Влияние на когнитивную функцию и психомоторные показатели зависит от дозы. Начало противосудорожного эффекта варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 мес вследствие аутоиндукции метаболизма). При эссенциальной и вторичной невралгии тройничного нерва карбамазепин в большинстве случаев предупреждает появление болевых приступов. Ослабление болей при невралгии тройничного нерва отмечается через 8–72 ч. При синдроме алкогольной абстиненции повышает порог судорожной готовности, который в данном состоянии обычно снижен, и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома (повышенная возбудимость, тремор, нарушение походки). Антипсихотическое (антиманиакальное) действие развивается через 7–10 дней, может быть обусловлено угнетением метаболизма дофамина и норадреналина.

Показания к применению
- эпилепсия: парциальные припадки с элементарной симптоматикой (фокальные припадки), парциальные припадки со сложной симптоматикой, психомоторные припадки, большие судорожные припадки в основном фокального генеза (большие судорожные припадки во время сна, диффузные большие судорожные припадки), смешанные формы эпилепсии;

- невралгия тройничного нерва;

- идиопатическая глоссофарингеальная невралгия;

- боли при поражениях периферических нервов при сахарном диабете, боли при диабетической нейропатии;

- эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе, спазмы лицевых мышц при невралгии тройничного нерва, тонические судороги, приступообразные нарушения речи и движений (пароксизмальная дизартрия и атаксия), пароксизмальные парестезии и приступы боли;

- синдром алкогольной абстиненции (тревога, судороги, гипервозбудимость, нарушения сна);

- психотические расстройства (аффективные и шизоаффективные расстройства, психозы, нарушения лимбической системы).

Форма выпуска
таблетки 200 мг; блістер 10, пачка картонна 5;

таблетки 200 мг; блістер 10, пачка картонна 5;

таблетки 200 мг; блістер 10, пачка картонна 5;

таблетки 200 мг; блістер 10, пачка картонна 3;

таблетки 200 мг; блістер 10, пачка картонна 4;

таблетки 200 мг; блістер 10, пачка картонна 3;

таблетки 200 мг; блістер 10, пачка картонна 4;

Склад

Таблетки 1 табл.
активна речовина:
карбамазепін 200 мг
допоміжні речовини: МКЦ - 60 мг; желатин - 11 мг; кроскармелоза натрію - 6 мг; магнію стеарат - 3 мг
в блістері ПВХ / полівініліденхлорид / алюмінієва фольга 10 шт.; в пачці картонній 3, 4 або 5 блістерів.

Фармакодинамика
Протиепілептичний засіб (похідне дібензазепіна), надає також антидепресивну, антипсихотичну і антидиуретичну дію, має аналгетичну дію у хворих з невралгією. Механізм дії повязаний з блокадою потенціалзалежних натрієвих каналів, що призводить до стабілізації мембрани перезбуджених нейронів, інгібіноване виникнення серійних розрядів нейронів і зниження синаптичного проведення імпульсів. Запобігає повторне утворення Na + -залежних потенціалів дії в деполяризованих нейронах.

Знижує вивільнення збудливої нейромедіаторної амінокислоти - глутамату -, підвищує знижений судомний поріг ЦНС і таким чином зменшує ризик розвитку епілептичного нападу. Збільшує провідність K +, модулює потенціалзалежні Ca2 + канали, що також може вносити вклад в протисудомну дію препарату. Ефективний при фокальних (парціальних) епілептичних нападах (простих і комплексних), супроводжуються або не супроводжуються вторинною генералізацією, при генералізованих тоніко-клонічних епілептичних нападах, а також при комбінації вказаних типів нападів (зазвичай неефективний при малих нападах - petit mal, абсансах і міоклонічних нападах).

У пацієнтів з епілепсією (особливо у дітей та підлітків) відзначено позитивний вплив на симптоми тривожності і депресії, а також зниження дратівливості і агресивності. Вплив на когнітивну функцію і психомоторні показники залежить від дози. Початок протисудомного ефекту варіює від декількох годин до декількох днів (іноді до 1 міс. внаслідок аутоіндукції метаболізму).

При есенціальній та вторинній невралгії трійчастого нерва карбамазепін в більшості випадків попереджає поява больових нападів. Ослаблення болів при невралгії трійчастого нерва відзначається через 8-72 год.

При синдромі алкогольної абстиненції підвищує поріг судомної готовності, який в даному стані звичайно знижений, і зменшує вираженість клінічних проявів синдрому (підвищена збудливість, тремор, порушення ходи). Антипсихотична (антиманіакальна) дія розвивається через 7-10 днів, може бути обумовлено пригніченням метаболізму дофаміну і норадреналіну.

Фармакокинетика
Абсорбція - повільна, але повна (прийом їжі істотно не впливає на швидкість і ступінь всмоктування). Після одноразового прийому таблетки Cmax досягається через 12 ч. Середнє значення Cmax незміненої активної речовини після одноразового прийому 400 мг карбамазепіну становить близько 4,5 мкг / мл. Tmax становить 4-5 ч. Рівноважні концентрації препарату в плазмі досягаються через 1-2 тижні (швидкість досягнення залежить від індивідуальних особливостей метаболізму: аутоіндукції ферментних систем печінки, гетероіндукція іншими, одночасно застосовуваними ЛЗ, а також від стану хворого, дози препарату і тривалості лікування ).

Спостерігаються істотні міжіндивідуальні відмінності значень рівноважних концентрацій у терапевтичному діапазоні: у більшості хворих ці значення коливаються від 4 до 12 мкг / мл (17-50 мкмоль / л). Концентрації карбамазепін-10,11-епоксиду (фармакологічно активного метаболіту) складають близько 30% від концентрації карбамазепіну. Звязок з білками плазми у дітей - 55-59%, у дорослих - 70-80%. Vd - 0,8-1,9 л / кг. У спинно-мозкової рідини і слині створюються концентрації пропорційно кількості незвязаного з білками активної речовини (20-30%). Проникає через плацентарний барєр. Концентрація в грудному молоці становить 25-60% від такої в плазмі.

Метаболізується в печінці, переважно по епоксидному шляху з утворенням головних метаболітів: активного - карбамазепін-10,11-епоксиду - і неактивного конюгату з глюкуроновою кислотою. Основним ізоферментом, що забезпечує біотрансформацію карбамазепіну в карбамазепін-10,11-епоксид, є цитохром Р450 (CYP3А4). У результаті метаболічних реакцій утворюється і мало активний метаболіт 9-гідрокси-метил-10-карбамоілакрідан. Може індукувати власний метаболізм. Концентрація карбамазепін-10,11-епоксиду становить 30% від концентрації карбамазепіну.

T1 / 2 після прийому разової пероральної дози становить 25-65 год (в середньому близько 36 год), після повторного прийому в залежності від тривалості лікування - 12-24 год (внаслідок аутоіндукції монооксигеназної системи печінки). У пацієнтів, які отримують додатково інші протисудомні препарати - індуктори монооксигеназної системи (фенітоїн, фенобарбітал), T1 / 2 складає в середньому 9-10 год.

Після одноразового прийому карбамазепіну всередину 72% прийнятої дози виводиться з сечею і 28% з калом. Близько 2% дози виводиться з сечею у вигляді незміненого карбамазепіну, близько 1% - у вигляді 10,11-епоксидного метаболіту. У дітей, внаслідок прискореної елімінації, може знадобитися застосування відносно більш високих доз препарату на 1 кг маси тіла в порівнянні з дорослими. Даних про зміну фармакокінетики карбамазепіну у пацієнтів літнього віку немає.

Использование во время беременности
Жінкам репродуктивного віку Фінлепсін® по можливості призначається у вигляді монотерапії, в мінімально ефективній дозі, тому частота вроджених аномалій новонароджених від матерів, які брали комбіноване протиепілептичне лікування, вище, ніж при монотерапії.

При настанні вагітності необхідно зіставити очікувану користь терапії і можливі ускладнення, особливо в першому триместрі вагітності. Відомо, що діти матерів, які страждають на епілепсію, схильні до порушень внутрішньоутробного розвитку, включаючи вади розвитку. Фінлепсін® здатний підвищувати ризик виникнення цих порушень. Є поодинокі повідомлення про випадки вроджених захворювань і вад розвитку, включаючи незарощення дужок хребців (spina bifida).

Протиепілептичні засоби посилюють дефіцит фолієвої кислоти, часто спостерігаються під час вагітності, що може сприяти збільшенню частоти вроджених дефектів у дітей, тому до настання планованої вагітності і під час вагітності рекомендується прийом фолієвої кислоти. З метою профілактики геморагічних ускладнень у новонароджених, жінкам в останні тижні вагітності, а також новонародженим рекомендується призначати вітамін К.

Карбамазепін проникає в грудне молоко, тому слід зіставити користь і можливі небажані наслідки грудного вигодовування в умовах триваючої терапії.

При продовженні грудного вигодовування на фоні прийому Фінлепсіна® слід встановити спостереження за дитиною у звязку з можливістю розвитку побічних реакцій (наприклад вираженої сонливості, алергічних шкірних реакцій).

Противопоказания к применению
підвищена чутливість до карбамазепіну та інших компонентів препарату, а також до трициклічних антидепресантів;

порушення кістковомозкового кровотворення (анемія, лейкопенія);

гостра переміжна порфірія (в т.ч. в анамнезі);

AV блокада;

одночасне призначення препаратів літію та інгібіторів МАО.

З обережністю: декомпенсована хронічна серцева недостатність, гіпонатріємія розведення (синдром гіперсекреції АДГ, гіпопітуїтаризм, гіпотиреоз, недостатність кори надниркових залоз), недостатність функції печінки і нирок, похилий вік, активний алкоголізм (посилюється пригнічення ЦНС, посилюється метаболізм карбамазепіну), пригнічення кістковомозкового кровотворення на тлі прийому ліків (в анамнезі), гіперплазія передміхурової залози, підвищення внутрішньоочного тиску, в комбінації з седативно-снодійними засобами.

Побочные действия
При оцінці частоти виникнення різних побічних реакцій використані такі градації: дуже часто - 10% і більше, часто - 1-10%, іноді - 0,1-1%, рідко - 0,01-0,1%, дуже рідко - менше 0,01%.

Розвиток побічних реакцій з боку ЦНС може бути наслідком відносного передозування препарату або значних коливань концентрації карбамазепіну в плазмі крові.

З боку ЦНС: часто - запаморочення, атаксія, сонливість, загальна слабкість, головний біль, парез акомодації; іноді - аномальні мимовільні рухи (наприклад тремор, пурхаючий тремор - asterixis, дистонія, тики), ністагм; рідко - галюцинації (зорові або слухові), депресія, зниження апетиту, неспокій, агресивна поведінка, психомоторне збудження, дезорієнтація, активація психозу, орофаціальна дискінезія, окорухові порушення, порушення мови (наприклад, дизартрія або нерозбірлива мова), хореоатетоїдні розлади, периферичний неврит, парестезії, мязова слабкість і симптоми парезу. Роль препарату в розвиток злоякісного нейролептичного синдрому, особливо в поєднанні з нейролептиками, залишається незясованою.

Алергічні реакції: часто - кропивянка; іноді - еритродермія, мультиорганного реакції гіперчутливості уповільненого типу з лихоманкою, шкірними висипаннями, васкулітом (в т.ч. вузлувата еритема як прояв шкірного васкуліту), лімфаденопатією, ознаками, що нагадують лімфому, артралгіями, лейкопенією, еозинофілією, гепатоспленомегалією і зміненими показниками функції печінки (вказані прояви зустрічаються в різних комбінаціях). Можуть також залучатися і інші органи (наприклад легені, нирки, підшлункова залоза, міокард, товста кишка). Асептичний менінгіт з міоклонусом і периферичною еозинофілією, анафілактоїдна реакція, ангіоневротичний набряк, алергічний пневмоніт або еозинофільна пневмонія.

При виникненні зазначених вище алергічних реакцій застосування препарату повинно бути припинене. Рідко - вовчакоподібний синдром, свербіж шкіри, мультиформна ексудативна еритема (у т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), фоточутливість.

З боку органів кровотворення і крові: часто - лейкопенія, тромбоцитопенія, еозинофілія; рідко - лейкоцитоз, лімфоаденопатія, дефіцит фолієвої кислоти, агранулоцитоз, апластична анемія, істинна еритроцитарна аплазія, мегалобластна анемія, гостра переміжна порфірія, ретикулоцитоз, гемолітична анемія, спленомегалія.

З боку травної системи: часто - нудота, блювання, сухість у роті, підвищення активності гамма-глутамілтрансферази (внаслідок індукції цього ферменту в печінці), що зазвичай не має клінічного значення, підвищення активності лужної фосфатази; іноді - підвищення активності печінкових трансаміназ, діарея або запор, абдомінальні болі; рідко - глосит, гінгівіт, стоматит, панкреатит, гепатит холестатичного, паренхіматозного (гепатоцелюлярного) типів, жовтяниця, гранулематозний гепатит, печінкова недостатність.

З боку ССС: рідко - порушення внутрішньосерцевої провідності; зниження або підвищення артеріального тиску, брадикардія, аритмії, AV блокада з непритомністю, колапс, посилення або розвиток хронічної серцевої недостатності, загострення ІХС (в т.ч. поява або почастішання нападів стенокардії), тромбофлебіт, тромбоемболічний синдром.

З боку ендокринної системи та обміну речовин: часто - набряки, затримка рідини, збільшення маси тіла, гіпонатріємія (зниження осмолярності плазми внаслідок ефекту, схожого з дією АДГ, що в рідкісних випадках призводить до гіпонатріємії розведення, супроводжується летаргією, блювотою, головним болем, дезорієнтацією і неврологічними порушеннями); рідко - підвищення рівня пролактину (може супроводжуватися галактореєю і гинекомастией); зниження концентрації L-тироксину і підвищення концентрації ТТГ (зазвичай не супроводжується клінічними проявами); порушення кальцієво-фосфорного обміну в кістковій тканині (зниження концентрації Са2 + і 25-ОН-холекальциферолу в плазмі крові): остеомаляція, гіперхолестеринемія (включаючи холестерин ЛПВЩ), гіпертригліцеридемія і збільшення лімфатичних вузлів, гірсутизм.

З боку сечостатевої системи: рідко - інтерстиціальний нефрит, ниркова недостатність, порушення функції нирок (наприклад альбумінурія, гематурія, олігурія, підвищення сечовини / азотемія), прискорене сечовипускання, затримка сечі, зниження потенції.

З боку опорно-рухового апарату: рідко - артралгія, міалгія або судоми.

З боку органів чуття: рідко - порушення смакових відчуттів, помутніння кришталика, конюнктивіт; порушення слуху, в т.ч. шум у вухах, гіперакузія, гіпоакузія, зміна сприйняття висоти звуку.

Інші: порушення пігментації шкіри, пурпура, акне, пітливість, алопеція.

Способ применения и дозы
Внутрішньо, під час або після їди, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Епілепсія

У тих випадках, коли це можливо, Фінлепсін® слід призначати у вигляді монотерапії. Приєднання Фінлепсіна® до протиепілептичної терапії, що вже проводиться, слід проводити поступово, при цьому дози застосовуваних препаратів при необхідності коригують. Якщо хворий забув своєчасно прийняти чергову дозу препарату, слід прийняти пропущену дозу відразу, як тільки це упущення стало поміченим, при цьому не можна приймати подвійну дозу препарату.

Дорослі

Початкова доза - 200-400 мг (1-2 табл.) На добу, потім дозу поступово підвищують до досягнення оптимального ефекту. Підтримуюча доза - 800-1200 мг / добу, які розподіляють на 1-3 прийоми. Максимальна добова доза - 1,6-2 м

Діти

Якщо дитина не в змозі проковтнути таблетку цілою, її можна розжувати, потовкти або збовтати в невеликій кількості води.

Початкова доза для дітей від 1 року до 5 років - 100-200 мг / добу, потім дозу поступово підвищують на 100 мг на день до досягнення оптимального ефекту.

Початкова доза для дітей від 6 до 10 років - 200 мг / добу, потім дозу поступово підвищують на 100 мг на день до досягнення оптимального ефекту.

Початкова доза для дітей від 11 до 15 років - 100-300 мг / добу, потім дозу поступово підвищують на 100 мг на день до досягнення оптимального ефекту.

Підтримуючі дози: для дітей 1-5 років - 200-400 мг / добу (у декілька прийомів), 6-10 років - 400-600 мг / добу (в 2-3 прийоми); 11-15 років - 600-1000 мг / добу (в 2-3 прийоми).

Рекомендується така схема дозування:

Початкова доза Підтримуюча доза
Дорослі 1 табл. 1 раз на добу 1–2 табл. 3 рази на добу
Діти від 1 року до 5 років 1/2 табл. 1–2 рази на добу 1 табл. 1–2 рази на добу
Діти від 6 до 10 років 1/2 табл. 2 рази на добу 1 табл. 3 рази на добу
Діти від 11 до 15 років 1/2 табл. 2–3 рази на добу 1 табл. 3–5 рази на добу

Тривалість застосування залежить від показання та індивідуальної реакції хворого на препарат.

Рішення про переведення хворого на Фінлепсін®, тривалості його застосування та скасуванню лікування приймається лікарем індивідуально. Можливість зниження дози препарату або припинення лікування розглядається по закінченні 2-3-літнього періоду повної відсутності припадків.

Лікування припиняють, поступово знижуючи дозу препарату протягом 1-2 років, під контролем ЕЕГ. У дітей при зниженні добової дози препарату слід враховувати збільшення маси тіла з віком.

Невралгія трійчастого нерва, ідіопатична глософарингеальна невралгія

Початкова доза становить 1-2 табл. (відповідає 200-400 мг карбамазепіну), яку підвищують до 2-4 табл. в 1-2 прийоми (відповідає 400-800 мг карбамазепіну), аж до повного зникнення болю. У певної частини хворих лiкування можна продовжувати за допомогою більш низької підтримуючої дози, що становить 1 табл. 2 рази на добу (вiдповiдає 400 мг карбамазепіну).

Літнім хворим і хворим з підвищеною чутливістю Фінлепсін® призначають у початковій дозі, що становить 1/2 табл. 2 рази на добу (вiдповiдає 200 мг карбамазепіну).

Лікування алкогольної абстиненції в умовах стаціонару

Середня добова доза - 1 таб. 3 рази на день (відповідає 600 мг карбамазепіну). У важких випадках у перші дні дозу можна підвищити до 2 табл. 3 рази на добу (вiдповiдає 1200 мг карбамазепіну).

При необхідності Фінлепсін® можна поєднувати з іншими речовинами, застосовуваними для лікування алкогольної абстиненції.

Лікування алкогольного абстинентного синдрому Фінлепсіном® припиняють, поступово знижуючи дозу протягом 7-10 днів.

В ході лікування необхідно регулярно контролювати вміст карбамазепіну в плазмі крові.

У звязку з можливим розвитком побічних дій з боку центральної і вегетативної нервової системи за хворими встановлюють ретельне спостереження в умовах стаціонару.

Болі при діабетичній нейропатії

Середня добова доза - 1 табл. 3 рази на добу (вiдповiдає 600 мг карбамазепіну). У виняткових випадках Фінлепсін® можна призначати в дозі по 2 табл. 3 рази на добу (вiдповiдає 1200 мг карбамазепіну).

Епілептиформні судоми при розсіяному склерозі

Середня добова доза - 1-2 табл. 2 рази на день (відповідає 400-800 мг карбамазепіну).

Лікування і профілактика психозів

Початкова і підтримуюча дози, як правило, однакові: 1-2 табл. на добу (вiдповiдає 200-400 мг карбамазепіну). При необхідності дозу можна підвищувати до 2 табл. 2 рази на добу (вiдповiдає 800 мг карбамазепіну).

Передозировка
Симптоми: зазвичай відображають порушення з боку ЦНС, серцево-судинної та дихальної системи.

ЦНС і органи чуття - пригнічення функцій ЦНС, дезорієнтація, сонливість, збудження, галюцинації, кома; затуманення зору, невиразна мова, дизартрія, ністагм, атаксія, дискінезія, гіперрефлексія (на початку), гіпорефлексія (пізніше), судоми, психомоторні розлади, міоклонус, гіпотермія, мідріаз.

ССС - тахікардія, зниження артеріального тиску, іноді підвищення артеріального тиску, порушення внутрішньошлуночкової провідності з розширенням комплексу QRS; непритомність, зупинка серця.

Дихальна система - пригнічення дихання, набряк легенів.

Травна система - нудота і блювота, затримка евакуації їжі зі шлунка, зниження моторики товстої кишки.

Сечовидільна система - затримка сечі, олігурія або анурія; затримка рідини; гіпонатріємія.

Лабораторні показники - лейкоцитоз або лейкопенія, гіпонатріємія, можливий метаболічний ацидоз, можлива гіперглікемія і глюкозурія, підвищення мязової фракції креатинфосфокінази.

Лікування: специфічний антидот відсутній. Необхідно симптоматичне підтримуюче лікування у відділенні інтенсивної терапії, моніторування функцій серця, температури тіла, корнеальних рефлексів, функції нирок і сечового міхура, корекція електролітних розладів.

Необхідно визначення концентрації карбамазепіну в плазмі для підтвердження отруєння цим засобом і оцінки ступеня передозування, промивання шлунка, призначення активованого вугілля. Пізня евакуація шлункового вмісту може призвести до відстроченого всмоктуванню на 2-е і 3-ю добу і повторної появи симптомів інтоксикації в період одужання. Форсований діурез, гемодіаліз і перитонеальний діаліз неефективні; однак діаліз показаний при поєднанні важкого отруєння і ниркової недостатності. У дітей може виникнути потреба в гемотрансфузії.

Взаимодействия с другими препаратами
Одночасне призначення карбамазепіну з інгібіторами CYP3А4 може призвести до підвищення його концентрації в плазмі крові і розвитку побічних реакцій. Спільне застосування індукторів CYP3А4 може призвести до прискорення метаболізму карбамазепіну, зниження його концентрації в плазмі крові та зменшення терапевтичного ефекту; навпаки, їх скасування може знижувати швидкість біотрансформації карбамазепіну і призводити до підвищення його концентрації.

Підвищують концентрацію карбамазепіну в плазмі верапаміл, дилтіазем, фелодипін, декстропропоксифен, вілоксазін, флуоксетин, флувоксамін, циметидин, ацетазоламід, даназол, дезипрамін, нікотинамід (у дорослих, тільки у високих дозах);макроліди (еритроміцин, джозаміцин, кларитроміцин, тролеандоміцин); азоли (ітраконазол, кетоконазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин, ізоніазид, пропоксифен, грейпфрутовий сік, інгібітори вірусної протеази, використовувані при терапії ВІЛ-інфекції (наприклад, ритонавір) - потрібна корекція режиму дозування або моніторування концентрації карбамазепіну в плазмі.

Фелбамат знижує концентрацію карбамазепіну в плазмі і підвищує концентрацію карбамазепін-10,11-епоксиду, при цьому можливе одночасне зниження концентрації в сироватці фелбамату.

Концентрацію карбамазепіну знижують фенобарбітал, фенітоїн, примідон, етосуксимід, фен суксімід, теофілін, рифампіцин, цисплатин, доксорубіцин, можливо - клоназепам, вальпромід, вальпроєва кислота, окскарбазепін і рослинні, препарати, що містять звіробій продірявлений (Hypericum perforatum). Існує можливість витіснення вальпроєвої кислоти і примидоном карбамазепіну із звязку з білками плазми і підвищення концентрації фармакологічно активного метаболіту (карбамазепін-10,11-епоксиду).

При одночасному застосуванні финлепсина з вальпроєвої кислотою у виняткових випадках може наступити кома і сплутаність свідомості. Ізотретиноїн змінює біодоступність і / або кліренс карбамазепіну і карбамазепін-10,11-епоксиду (необхідний моніторинг концентрації карбамазепіну в плазмі).

Карбамазепін може знизити концентрацію в плазмі (зменшити або навіть повністю нівелювати ефекти) і зажадати корекції доз таких препаратів: клобазам, клоназепам, дигоксин, етосуксимід, примідон, вальпроєва кислота, алпразолам, ГКС (преднізолон, дексаметазон), циклоспорин, тетерацікліни (доксициклін), галоперидол, метадон, пероральні препарати, що містять естрогени і / або прогестерон (необхідний підбір альтернативних методів контрацепції), теофілін, пероральні антикоагулянти (варфарин, фенпрокумон, дикумарол), ламотриджин, топірамат, трициклічні антидепресанти (іміпрамін, амітриптилін, нортриптилін, кломіпрамін), клозапін, фелбамат, тіагабін, окскарбазепін, інгібітори протеаз, що застосовуються при терапії ВІЛ-інфекції (індинавір, ритонавір, саквіновір), БКК (група дігідропірідонов, наприклад фелодипін), ітраконазол, левотироксин, мідазолам, олазапін, празіквантел, рисперидон, трамадол, ціпразідон. Існує можливість підвищення або зниження рівня фенітоїну в плазмі крові на тлі карбамазепіну та підвищення рівня мефенітоіна.

При одночасному застосуванні карбамазепіну та препаратів літію можуть посилюватися нейротоксические впливу обох активних речовин.

Тетрацикліни можуть послаблювати терапевтичний ефект карбамазепіну. При спільному застосуванні з парацетамолом підвищується ризик його токсичного впливу на печінку і знижується терапевтична ефективність (прискорення метаболізму парацетамолу). Одночасне призначення карбамазепіну з фенотіазинами, пімозидом, тіоксантенів, моліндоном, галоперидолом, мапротиліном, клозапином і трициклічними антидепресантами призводить до посилення пригнічуючої дії на ЦНС і ослаблення противосудорожного ефекту карбамазепіну.

Інгібітори МАО збільшують ризик розвитку гіперпіретичних кризів, гіпертонічних кризів, судом, смертельного результату (перед призначенням карбамазепіну інгібітори МАО повинні бути скасовані як мінімум за 2 тижні або, якщо дозволяє клінічна ситуація, навіть за більшим терміном).

Одночасне призначення з діуретиками (гідрохлортіазид, фуросемід) може призводити до гіпонатріємії, що супроводжується клінічними проявами. Послаблює ефекти недеполяризуючих міорелаксантів (панкуронію). У разі застосування такої комбінації може виникнути необхідність підвищення дози міорелаксантів, при цьому необхідний ретельний моніторинг стану пацієнта у звязку з можливістю більш швидкого припинення дії міорелаксантів. Карбамазепін знижує переносимість етанолу.

Мієлотоксичні лікарські препарати підсилюють прояви гематоксічності препарату.

Прискорює метаболізм непрямих антикоагулянтів, гормональних контрацептивних препаратів, фолієвої кислоти; празиквантелу, може посилювати елімінацію гормонів щитовидної залози.

Прискорює метаболізм засобів для наркозу (енфлуран, галотан, фторотан) і підвищує ризик розвитку гепатотоксичних ефектів; посилює утворення нефротоксичних метаболітів метоксифлурану. Підсилює гепатотоксична дія ізоніазиду.

Особые указания при приеме
Монотерапію епілепсії починають з призначення низької початкової дози, поступово підвищуючи її до досягнення бажаного терапевтичного ефекту.

При підборі оптимальної дози доцільно визначати концентрацію карбамазепіну в плазмі крові, особливо при комбінованій терапії. В окремих випадках оптимальна доза може значно відхилятися від рекомендованої початкової і підтримуючої дози, наприклад у звязку з індукцією мікросомальних ферментів печінки або з причини взаємодій при комбінованій терапії.

Фінлепсін® не слід комбінувати з седативно-снодійними засобами. При необхідності його можна поєднувати з іншими речовинами, що застосовуються для лікування алкогольної абстиненції. В ході лікування необхідно регулярно контролювати вміст карбамазепіну в плазмі крові. У звязку з розвитком побічних дій з боку центральної і вегетативної нервової систем за хворими встановлюють ретельне спостереження в умовах стаціонару.

При переведенні хворого на карбамазепін слід поступово знижувати дозу раніше призначеного протиепілептичного засобу, аж до її повної відміни.

Раптове припинення прийому карбамазепіну може спровокувати епілептичні напади. Якщо необхідно різко перервати лікування, слід перевести хворого на інший протиепілептичний засіб під прикриттям показаного в таких випадках препарату (наприклад діазепаму, що вводиться в / в або ректально, або фенітоїну, що вводиться в/в).

Описано декілька випадків блювання, діареї та / або зниженого харчування, судом і / або пригнічення дихання у новонароджених, матері яких приймали карбамазепін одночасно з іншими протисудомними препаратами (можливо, ці реакції є прояви у новонароджених синдрому відміни).

Перед призначенням карбамазепіну і в процесі лікування необхідне дослідження функції печінки, особливо у пацієнтів, в анамнезі яких є відомості про захворювання печінки, а також у пацієнтів похилого віку. У разі посилення вже наявних порушень функції печінки або при появі активного захворювання печінки препарат слід негайно відмінити.

Перед початком лікування необхідно провести дослідження картини крові (включаючи підрахунок тромбоцитів, ретикулоцитів), рівня заліза в сироватці крові, загального аналізу сечі, рівня сечовини в крові, ЕЕГ, визначення концентрації електролітів у сироватці крові (і періодично під час лікування, тому можливий розвиток гіпонатріємії).

Згодом ці показники слід контролювати протягом першого місяця лікування щотижня, а потім - щомісяця.

У більшості випадків минуще або стійке зниження числа тромбоцитів і / або лейкоцитів не є передвісником початку апластичної анемії або агранулоцитозу. Тим не менш, перед початком лікування, а також періодично в процесі лікування слід проводити клінічні аналізи крові, включаючи підрахунок числа тромбоцитів і, можливо, ретикулоцитів, а також визначати рівень заліза в сироватці крові.

Непрогресивна симптоматична лейкопенія не вимагає відміни препарату, однак лікування слід припинити при появі прогресуючої лейкопенії або лейкопенії, що супроводжується клінічними симптомами інфекційного захворювання. Карбамазепін повинен бути негайно скасований при появі реакцій гіперчутливості або симптомів, імовірно свідчать про розвиток синдрому Стівенса-Джонсона або синдрому Лайєлла. Слабко виражені шкірні реакції (ізольована макульозна або макулопапульозна екзантема) зазвичай проходять протягом декількох днів або тижнів навіть при продовженні лікування або після зниження дози препарату (пацієнт у цей час має перебувати під пильним наглядом лікаря).

Слід брати до уваги можливість активації латентно протікання психозів, а у пацієнтів похилого віку - можливість розвитку дезорієнтації або психомоторного збудження.

У деяких випадках лікування протиепілептичними препаратами супроводжувалося виникненням суїцидальних спроб / суїцидальних намірів. Це було також підтверджено при проведенні мета-аналізу рандомізованих клінічних випробувань із застосуванням протиепілептичних засобів.

Оскільки механізм виникнення суїцидальних спроб при використанні протиепілептичних препаратів невідомий, не можна виключити їх виникнення і при лікуванні хворих Фінлепсіном®. Пацієнтів (та обслуговуючий персонал) потрібно попередити про необхідність стежити за появою суїцидальних думок / суїцидальної поведінки і в разі виникнення симптомів негайно звертатися за медичною допомогою.

Можливі порушення чоловічої фертильності та / або порушення сперматогенезу, однак взаємозвязок цих порушень з прийомом карбамазепіну поки не встановлена. Можлива поява кровотеч при одночасному застосуванні оральних контрацептивів. Карбамазепін може негативно вплинути на надійність пероральних контрацептивних препаратів, тому жінкам репродуктивного віку в період лікування слід застосовувати альтернативні методи запобігання від вагітності. Карбамазепін повинен застосовуватися тільки під лікарським наглядом. Необхідно довести до відома пацієнтів інформацію про ранні ознаки токсичності, а також про симптоми з боку шкірних покривів і печінки.

Пацієнта інформують про необхідність негайно звернутися до лікаря у разі появи таких небажаних реакцій, як лихоманка, болі в горлі, висип, виразки слизової порожнини рота, безпричинне виникнення синців, геморагії у вигляді петехій або пурпури.

Перед початком лікування рекомендується провести офтальмологічне обстеження, включаючи дослідження очного дна і вимірювання внутрішньоочного тиску. У разі призначення препарату пацієнтам з підвищеним внутрішньоочним тиском потрібен постійний контроль цього показника.

Хворим на тяжкі серцево-судинними захворюваннями, ураженнями печінки і нирок, а також особам літнього віку призначають більш низькі дози препарату. Хоча взаємозвязок між дозою карбамазепіну, його концентрацією і клінічною ефективністю або переносимістю зовсім незначна, проте регулярне визначення рівня карбамазепіну може виявитися корисним у таких ситуаціях: при різкому підвищенні частоти нападів; для того, щоб перевірити, чи приймає пацієнт препарат належним чином; під час вагітності; при лікуванні дітей або підлітків; при підозрі на порушення всмоктування препарату; при підозрі на розвиток токсичних реакцій у випадку, якщо пацієнт приймає кілька лікарських засобів.

Під час лікування Фінлепсіном® рекомендується утриматися від вживання алкоголю.

Вплив на здатність керувати автомобілем та технікою

У період лікування необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Условия хранения
Список Б.: При температурі не вище 30 ° C.

Срок годности
36 мес.