Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Гипотензивный препарат центрального действия.
Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и АД.
Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.
Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых, плацебо-контролируемых, рандомизированных исследованиях.
Физиотенз® на 21% индекс чувствительности к инсулину (по сравнению с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Показания к применению
Артериальная гипертензия.

Форма выпуска
таблетки, вкриті оболонкою 0.2 мг; блістер 14, пачка картонна 1;
таблетки, вкриті оболонкою 0.4 мг; блістер 14, пачка картонна 1;
таблетки, вкриті оболонкою 0.2 мг; блістер 14, пачка картонна 7;
таблетки, вкриті оболонкою 0.4 мг; блістер 14, пачка картонна 7;
таблетки, вкриті оболонкою 0.2 мг; блістер 14, пачка картонна 2;
таблетки, вкриті оболонкою 0.4 мг; блістер 14, пачка картонна 2;
таблетки, вкриті оболонкою 0.3 мг; блістер 14, пачка картонна 1;
таблетки, вкриті оболонкою 0.3 мг; блістер 14, пачка картонна 7;
таблетки, вкриті оболонкою 0.3 мг; блістер 14, пачка картонна 2;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 0.2 мг; блістер 14, пачка картонна 1;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 0.2 мг; блістер 14, пачка картонна 7;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 0.2 мг; блістер 14, пачка картонна 2;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 0.2 мг; блістер 14, пачка картонна 1;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 0.2 мг; блістер 14, пачка картонна 2;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 0.2 мг; блістер 14, пачка картонна 7;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 0.3 мг; блістер 14, пачка картонна 1;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 0.3 мг; блістер 14, пачка картонна 7;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 0.3 мг; блістер 14, пачка картонна 2;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 0.3 мг; блістер 14, пачка картонна 1;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 0.3 мг; блістер 14, пачка картонна 2;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 0.3 мг; блістер 14, пачка картонна 7;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 0.4 мг; блістер 14, пачка картонна 1;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 0.4 мг; блістер 14, пачка картонна 7;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 0.4 мг; блістер 14, пачка картонна 2;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 0.4 мг; блістер 14, пачка картонна 1;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 0.4 мг; блістер 14, пачка картонна 2;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 0.4 мг; блістер 14, пачка картонна 7;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 0.2 мг; блістер 14, пачка картонна 1;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 0.4 мг; блістер 14, пачка картонна 1;

Склад

Таблетки, вкриті оболонкою 1 табл.
моксонидин 0,2 мг
допоміжні речовини: лактози моногідрат - 95,8 мг; повідон - 0,7 мг; кросповідон - 3 мг; магнію стеарат - 0,3 мг; гіпромелоза - 1,3 мг; етилцелюлоза - 4 мг; макрогол 6000 - 0,25 мг; тальк - 0,9975 мг; заліза оксид червоний (Е172) - 0,0025 мг; титану діоксид (Е171) - 1,25 мг
в блістері 14 шт .; в коробці 1, 2 або 7 блістерів.

Таблетки, вкриті оболонкою 1 табл.
моксонидин 0,3 мг
допоміжні речовини: лактози моногідрат - 95,7 мг; повідон - 0,7 мг; кросповідон - 3 мг; магнію стеарат - 0,3 мг; гіпромелоза - 1,3 мг; етилцелюлоза - 4 мг; макрогол 6000 - 0,25 мг; тальк - 0,975 мг; заліза оксид червоний (Е172) - 0,025 мг; титану діоксид (Е171) - 1,25 мг
в блістері 14 шт.; в коробці 1, 2 або 7 блістерів.

Таблетки, вкриті оболонкою 1 табл.
моксонидин 0,4 мг
допоміжні речовини: лактози моногідрат - 95,6 мг; повідон - 0,7 мг; кросповідон - 3 мг; магнію стеарат - 0,3 мг; гіпромелоза - 1,3 мг; етилцелюлоза - 4 мг; макрогол 6000 - 0,25 мг; тальк - 0,875 мг; заліза оксид червоний (Е172) - 0,125 мг; титану діоксид (Е171) - 1,25 мг
в блістері 14 шт.; в коробці 1, 2 або 7 блістерів.

Фармакодинамика
Гіпотензивний препарат центральної дії.

Моксонидин є гіпотензивним засобом з центральним механізмом дії. У стовбурових структурах мозку (ростральну шар бічних шлуночків) моксонидин селективно стимулює імідазолінів-чутливі рецептори, які беруть участь в тонічної і рефлекторної регуляції симпатичної нервової системи. Стимуляція імідазолінових рецепторів знижує периферичну симпатичну активність і АТ.

Моксонидин відрізняється від інших симпатолітичних гіпотензивних засобів більш низькою спорідненістю до α2-адренорецепторам, що пояснює меншу ймовірність розвитку седативного ефекту і сухості в роті.

Прийом моксонідину призводить до зниження системного судинного опору і артеріального тиску.

Гіпотензивний ефект моксонідину підтверджений в подвійних сліпих, плацебо-контрольованих, рандомізованих дослідженнях.

Фізіотенз® на 21% індекс чутливості до інсуліну (у порівнянні з плацебо) у пацієнтів з ожирінням, інсулінрезистентності і помірним ступенем артеріальної гіпертензії.

Фармакокинетика
Всмоктування

Після прийому всередину моксонидин швидко і майже повністю абсорбується у верхніх відділах ШКТ.

Абсолютна біодоступність становить приблизно 88%. Час досягнення Cmax - близько 1 ч. Прийом їжі не впливає на фармакокінетику препарату.

Розподіл

Звязування з білками плазми крові становить 7.2%.
Vd - 1.4-3 л / кг. Проникає через гематоенцефалічний барєр.

Метаболізм

Основний метаболіт моксонідину - дегідрірованний моксонидин і похідні гуанідину.

Фармакодинамічна активність дегидрированной моксонідину - близько 10% в порівнянні з моксонидином.

Виведення

Т1 / 2 моксонідину і метаболіту становить 2,5 і 5 год відповідно. Протягом 24 год більше 90% моксонідину виводиться нирками (близько 78% в незміненому вигляді і 13% у вигляді дегідріромоксонідіна, інші метаболіти в сечі не перевищують 8% від прийнятої дози). Менше 1% дози виводиться через кишечник.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

У порівнянні зі здоровими добровольцями у пацієнтів з артеріальною гіпертензією не відзначається змін фармакокінетики моксонідину.

Відзначені клінічно незначущі зміни фармакокінетичних показників моксонідин у літніх пацієнтів, ймовірно обумовлені зниженням інтенсивності його метаболізму і / або декілька більш високою біодоступністю.

Моксонидин не рекомендується для застосування у пацієнтів віком до 18 років, у звязку з чим в цій групі фармакокінетичні дослідження не проводилися.

Виведення моксонідину значною мірою корелює з КК. У пацієнтів з помірною нирковою недостатністю (КК 30-60 мл / хв) рівноважні концентрації в плазмі крові і кінцевий T1 / 2 приблизно в 2 і 1.5 рази вище, ніж в осіб з нормальною функцією нирок (КК більше 90 мл / хв). У хворих з тяжкою нирковою недостатністю (КК менше 30 мл / хв), рівноважні концентрації в плазмі крові і кінцевий T1 / 2 в 3 рази вище, ніж у хворих з нормальною функцією нирок.

Призначення багаторазових доз моксонідину призводить до передбачуваної кумуляції в організмі хворих з помірною та тяжкою нирковою недостатністю. У пацієнтів з термінальною нирковою недостатністю (КК менше 10 мл / хв), що знаходяться на гемодіалізі, рівноважні концентрації в плазмі крові і кінцевий T1 / 2 відповідно в 6 і 4 рази вище, ніж у хворих з нормальною функцією нирок.

У всіх групах максимальна концентрація моксонідину в плазмі крові вище в 1.5-2 рази. У пацієнтів з порушеннями функції нирок дозування повинна підбиратися індивідуально. Моксонидин незначною мірою виводиться при проведенні гемодіалізу.

Использование во время беременности
Клінічних даних про негативний вплив на перебіг вагітності немає. Однак слід дотримуватися обережності, призначаючи Фізіотенз® вагітним жінкам. У період лікування рекомендується припинити грудне вигодовування, тому моксонидин проникає в грудне молоко.

Использование при нарушением функции почек
Для пацієнтів з нирковою недостатністю (КК 30-60 мл / хв) і пацієнтів, що знаходяться на гемодіалізі початкова разова доза становить 200 мкг. Максимальна добова доза - 400 мкг.

З обережністю призначати при хронічній нирковій недостатності тяжкого ступеня.

|||DEFAULT|||
З обережністю призначати при вираженій печінковій недостатності (клінічний досвід застосування обмежений).

Противопоказания к применению
- підвищена чутливість до компонентів препарату;
- синдром слабкості синусового вузла, виражена брадикардія;
- вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).

З обережністю:

- важка хронічна ниркова недостатність і виражена печінкова недостатність (через нестачу досвіду застосування);
- гемодіаліз.

Побочные действия
З боку ЦНС: запаморочення, головний біль, сонливість, порушення сну.

З боку серцево-судинної системи: надмірне зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія.

З боку ШКТ: сухість у роті, нудота.

З боку шкіри та підшкірної жирової клітковини: шкірний висип, свербіж, ангіоневротичний набряк.

Загальні: астенія.

Ці симптоми зазвичай поступово зменшуються протягом перших тижнів лікування.

Способ применения и дозы
Внутрішньо, незалежно від прийому їжі, початкова доза (у більшості випадків) - 0,2 мг на добу; максимальна добова доза - 0,6 мг (розділити на 2 прийоми); максимальна разова доза - 0,4 мг;

- при нирковій недостатності (Cl креатиніну 30-60 мл / хв) та у пацієнтів, що знаходяться на гемодіалізі, разова доза - 0,2 мг, максимальна добова - 0,4 мг.

Передозировка
Симптоми: головний біль, седативний ефект, сонливість, надмірне зниження АТ, запаморочення, загальна слабкість, брадикардія, сухість у роті, блювання, втому і біль у шлунку. Потенційно можливі короткочасне підвищення артеріального тиску, тахікардія, гіперглікемія.

Лікування: антагоністи альфа-адреноблокатори можуть зменшити або усунути парадоксальну артеріальну гіпертензію. У разі гіпотензії рекомендується відновлення ОЦК за рахунок введення рідини і введення допаміну. Брадикардія може бути куповані атропіном. Специфічного антидоту не існує.

Взаимодействия с другими препаратами
Можливо спільне застосування з тіазидними діуретиками, інгібіторами АПФ і блокаторами повільних кальцієвих каналів. Відбувається взаємне посилення дії при спільному застосуванні з цими та іншими гіпотензивними засобами.

Відсутня фармакокінетична взаємодія з гідрохлортіазидом (можливо спільне застосування), глібенкламідом (глібуридом), дигоксином. Трициклічні антидепресанти можуть знизити ефективність антигіпертензивних засобів центральної дії (не рекомендується спільне призначення). Помірно підсилювало знижену когнітивну здатність у пацієнтів, що приймають лоразепам. Підсилює седативний ефект бензодіазепінів. Відсутня фармакодинамічна взаємодія при спільному призначенні з моклобемідом.

Особые указания при приеме
При необхідності скасування одночасно прийнятих бета-блокаторів та Фізіотенза спочатку скасовують бета-адреноблокатори і лише через кілька днів - Фізіотенз®. Під час лікування необхідний регулярний контроль за АТ, ЧСС, ЕКГ. Припиняти прийом Физиотенз слід поступово.

Пацієнтам із рідкісною спадковою патологією непереносимості галактози, дефіцитом лактази або мальабсорбцією глюкози-галактози не слід приймати цей препарат.

Дані про несприятливий вплив моксонідину на здатність до водіння автомобіля і до управління машинами і механізмами відсутні. Є повідомлення про сонливістьт і запаморочення в період лікування моксонидином. Це слід враховувати при виконанні вищевказаних дій.

Условия хранения
Список Б.: При температурі не вище 25 ° C.

Срок годности
24 мес.