Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Противоопухолевое средство из группы антиметаболитов. Является антиметаболитом урацила, конкурирует с ним за тимидилатсинтетазу, блокирует синтез ДНК, вызывает образование структурно несовершенной РНК (путем внедрения в ее синтез), угнетая деление опухолевых клеток. Через несколько часов после введения концентрация в опухолевой ткани выше, чем в здоровой ткани.

Показания к применению
Рак толстой и прямой кишки, рак молочной железы, пищевода, желудка, поджелудочной железы, первичный рак печени, рак яичников, рак шейки матки, мочевого пузыря, злокачественные опухоли головы и шеи, рак предстательной железы, рак надпочечников, рак вульвы, рак полового члена, карциноид, рак кожи (для мази).

Форма выпуска
розчин для внутрішньосудинного і внутрішньопорожнинного введення 250 мг / 5 мл; ампула 5 мл, коробка (коробочка) 5;
розчин для внутрішньосудинного і внутрішньопорожнинного введення 250 мг / 5 мл; ампула 5 мл, коробка (коробочка) 16;
розчин для внутрішньосудинного і внутрішньопорожнинного введення 250 мг / 5 мл; ампула 5 мл, коробка (коробочка) 25;
розчин для внутрішньосудинного і внутрішньопорожнинного введення 500 мг / 10 мл; ампула 10 мл, коробка (коробочка) 25;
розчин для внутрішньосудинного і внутрішньопорожнинного введення 500 мг / 10 мл; ампула 10 мл, коробка (коробочка) 16;
розчин для внутрішньосудинного і внутрішньопорожнинного введення 500 мг / 10 мл; ампула 10 мл, коробка (коробочка) 5;

Склад

1 мл розчину для інєкцій містять фторурацилу (флуороурацилу) 50 мг; в ампулах по 5 і 10 мл, в коробках по 5, 16 і 25 шт.

Фармакодинамика
Протипухлинний засіб з групи антиметаболітів. Є антиметаболітом урацилу, конкурує з ним за тіміділатсінтетазу, блокує синтез ДНК, викликає утворення структурно недосконалою РНК (шляхом впровадження в її синтез), пригнічуючи поділ пухлинних клітин. Через кілька годин після введення концентрацій в пухлинній тканині вище, ніж в здоровій тканині.

Противопоказания к применению
Гіперчутливість, придушення кістковомозкового кровотворення (кількість лейкоцитів менше 5 тис. / Мкл, тромбоцитів менше 100 тис. / Мкл), вагітність, період лактаціі.

З обережністю

Ниркова і / або печінкова недостатність, гострі інфекційні захворювання вірусною, грибкової або бактеріальної природи (у т.ч. туберкульоз, вітряна віспа, оперізуючий лишай), інфільтрація кісткового мозку пухлинними клітинами, раніше проводилася інтенсивна променева або хіміотерапія, кахексія.

Побочные действия
З боку травної системи: зниження апетиту, нудота, блювання, печія, порушення смаку, езофагіт, запалення і виразка слизової оболонки ШКТ, виразковий стоматит, діарея, кровотечі з ШКТ, порушення функції печінки. З боку ССС: ішемія міокарда (стенокардія, ЛШ недостатність, задишка), яка може відзначатися протягом декількох годин після введення; зазвичай розвивається після другого або наступних введень; інфаркт міокарда, тромбофлебіт у місці введення. З боку центральної нервової системи: гострий мозжечковий синдром (атаксія, ністагм), головний біль, дезорієнтація, сплутаність свідомості, ейфорія.

З боку органів кровотворення: лейкопенія (зазвичай через 9-14 днів після кожного курсу; найнижчий рівень лейкоцитів відзначається через 9-14, рідше - 20 днів; відновлюється приблизно через 30 днів), нейтропенія, анемія, тромбоцитопенія. З боку органів чуття: неврит зорового нерва, сльозотеча, стеноз слізних канальців, порушення зору, світлобоязнь, катаракта, коркова сліпота (при високих дозах). Алергічні реакції: шкірний висип, дерматит, кропивянка, фотосенсибілізація, бронхоспазм, анафілактичний шок.

З боку шкірних покривів: гіперпігментація шкіри, сухість і тріщини шкіри, синдром долонно-підошовної еритродизестезії (відчуття поколювання в кистях і стопах з подальшою появою болю, гіперемії та набрякання), алопеція, телеангіектазії, зміна нігтів (в т.ч. руйнування). Інші: азооспермія, аменорея, гіперурикемія, пневмопатія (кашель, задишка), епістаксис (носова кровотеча), слабкість (зазвичай виникає відразу після введення і зберігається протягом 12-36 год), розвиток вторинних інфекцій.

Способ применения и дозы
В / в болюсно або краплинно.

Рекомендовані схеми лікування:

- 500 мг / м2 (12-13,5 мг / кг) щодня протягом 3-5 днів з інтервалом між курсами в 4 тижнів;

- 600 мг / м2 або 15 мг / кг (вища разова доза - 1 г) 1 раз на тиждень, 6-10 доз;

- 600 мг / м2 1 і 8 дні в комбінаціях з іншими цитостатиками;

- 1 г / м2 / сут у вигляді постійної інфузії протягом 96-120 год.

При поєднанні з кальцію фолінатом дозу Фівофлу знижують на 25-30%.

Взаимодействия с другими препаратами
Ефективність і / або токсичність збільшують ін. Протипухлинні ЛЗ (інтерферон альфа 2a, циклофосфамід, вінкристин, метотрексат, цисплатин, адріаміцін), кальцію фолінат. Променева терапія - адитивна пригнічення кісткового мозку. При тривалому спільному застосуванні з мітоміцином С спостерігалась поява гемолітичного уремічного синдрому. При одночасному прийомі з соривудином відзначалася виражена лейкопенія, в деяких випадках призвела до летального результату.

Фторурацил не слід застосовувати після і спільно з терапією амінофеназоном, фенілбутазоном і сульфануламідом. Хлордіазеопоксід, дисульфірам, гризеофульвін та ізоніазид можуть посилювати активність фторурацилу. У звязку з придушенням природних захисних механізмів при лікуванні фторурацилом можлива інтенсифікація процесу реплікації вакцинного вірусу або зниження вироблення антитіл у відповідь на введення вакцини при вакцинації живими або інактивованих вакцинами, тому інтервал між закінченням застосування препарату і вакцинацією живими або інактивованих вакцинами становить від 3 до 12 міс .

Особые указания при приеме
При появі стоматиту або діареї лікування препаратом необхідно припинити до зникнення цих симптомів. При розвитку синдрому долонно-підошовної еритродизестезії можливе призначення всередину піридоксину в дозі 100-150 мг / добу. У період лікування необхідно контролювати загальне число лейкоцитів і тромбоцитів, визначати гематокрит і Hb, активність АСТ, АЛТ, ЛДГ, білірубін, оглядати порожнину рота хворого для виявлення виразок (перед кожним введенням препарату). Хворих з розвиненою лейкопенією слід ретельно спостерігати для виявлення ознак виникнення інфекції.

Условия хранения
Список А.: У захищеному від світла місці, при температурі 15-25 ° C. Не заморожувати.

Срок годности
24 мес.