Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Усиливает ингибирующее действие ГАМК на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.

Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).

На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств.

Снотворное действие сопряжено с угнетением клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения, подавляет распространение судорожного импульса, но не снимает возбужденное состояние очага.

Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.

Показания к применению
- невротические, неврозоподобные, психопатические и психопатоподобные и другие состояния (раздражительность, тревожность, нервное напряжение, эмоциональная лабильность);
- реактивный психоз и сенестопатически-ипохондрические расстройства (в т.ч. резистентные к действию других анксиолитических ЛС (транквилизаторов);
- вегетативные дисфункции и расстройство сна;
- профилактика состояний страха и эмоционального напряжения;
- в качестве противосудорожного средства — височная и миоклоническая эпилепсия;
- в неврологической практике — гиперкинезы, тики, ригидность мышц, вегетативная лабильность.

Форма выпуска
таблетки 0.5 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 5;

таблетки 1 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 5;

Склад

Таблетки 1 табл.
бромдігідрохлорфенілбензодіазепін (у перерахунку на 100% безводну речовину) 0,5 мг, 1 мг
допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний); крохмаль картопляний; желатин; кальцію стеарат; кислотастеаринова
у контурній чарунковій упаковці 10 шт.; в пачці картонній 5 упаковок.

Розчин для внутрішньовенного і внутрішньомязового введення 1 мл
бромдігідрохлорфенілбензодіазепін 1 мг
допоміжні речовини: повідон (полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний) - 9 мг; гліцерин (гліцерол) - 100 мг; натрію дісульфіт (натрію метабісульфіт) - 2 мг; твін-80 (полісорбат 80) - 50 мг; натрію гідроксид 1M розчин - до pH 6-7,5; вода для інєкцій - до 1 мл
в ампулах з нейтрального скла по 1 мл, у контурній чарунковій упаковці з ПВХ плівки 5 ампул; в пачці картонній 2 упаковки в комплекті зі скарифікатором Ампульні; або в коробці картонній 10 ампул (зі скарифікатором Ампульні).

При використанні ампул з точкою або кільцем зламу скарифікатор не вкладають.

Фармакодинамика
Підсилює інгібуючу дію ГАМК на передачу нервових імпульсів. Стимулює бензодіазепінових рецепторів, розташовані в аллостеріческому центрі постсинаптичних ГАМК-рецепторів висхідній активує ретикулярної формації стовбура мозку і вставних нейронів бічних рогів спинного мозку; зменшує збудливість підкіркових структур головного мозку (лімбічна система, таламус, гіпоталамус), гальмує полісинаптичні спинальні рефлекси.

Анксиолітична дія обумовлена ​​впливом на мигдалеподібний комплекс лімбічної системи і виявляється в зменшенні емоційного напруження, послабленні тривоги, страху, неспокою.

Седативний ефект обумовлений впливом на ретикулярну формацію стовбура головного мозку і неспецифічні ядра таламуса і проявляється зменшенням симптоматики невротичного походження (тривоги, страху).

На продуктивну симптоматику психотичного генезу (гострі маревні, галюцинаторні, афективні розлади) практично не впливає, рідко спостерігається зменшення афективної напруженості, маревних розладів.

Снодійну дію повязана з пригніченням клітин ретикулярної формації стовбура головного мозку. Зменшує вплив емоційних, вегетативних і моторних подразників, що порушують механізм засинання.

Протисудомну дію реалізується шляхом посилення пресинаптичного гальмування, пригнічує поширення судомного імпульсу, але не знімає збуджений стан вогнища.

Центральна міорелаксуюча дія обумовлена ​​гальмуванням полісинаптичних спінальних аферентних гальмівних шляхів (у меншій мірі і моносинаптичних). Можливо і пряме гальмування рухових нервів і функції мязів.

Фармакокинетика
Таблетки

Після прийому всередину добре всмоктується з ШКТ, TCmax - 1-2 год. Метаболізується в печінці. T1 / 2 - 6-10-18 год. Виводиться в основному нирками у вигляді метаболітів.

Розчин для в / в і в / м введення

Широко розподіляється в організмі. Метаболізується в печінці. T1 / 2 з організму від 6 до 10-18 год, екскреція препарату в основному здійснюється через нирки у вигляді метаболітів.

Использование во время беременности
У період вагітності застосовують тільки за життєвими показаннями. Надає токсичну дію на плід і збільшує ризик розвитку вроджених вад при застосуванні в I триместрі вагітності. Прийом терапевтичних доз в більш пізні терміни вагітності може викликати пригнічення ЦНС новонародженого. Постійне застосування під час вагітності може призводити до фізичної залежності із розвитком синдрому відміни у новонародженого.

Діти, особливо в молодшому віці, дуже чутливі до гнітючого ЦНС дії бензодіазепінів.

Використання безпосередньо перед пологами або під час пологів може викликати у новонародженого пригнічення дихання, зниження мязового тонусу, гіпотонію, гіпотермію і ослаблення акту смоктання (синдром млявого дитини).

Противопоказания к применению
гіперчутливість (в т.ч. до інших бензодіазепінам);

кома;

- шок;

- міастенія;

- закритокутова глаукома (гострий напад або схильність);

- гострі отруєння алкоголем (з ослабленням життєво важливих функцій), наркотичними анальгетиками і снодійними ЛЗ;

важка ХОЗЛ (можливе посилення дихальної недостатності);

- гостра дихальна недостатність;

- важка депресія (можуть проявлятися суїцидальні нахили);

- вагітність (особливо I триместр);

- період лактації;

вік до 18 років (безпека і ефективність не визначені).

З обережністю:

- печінкова і / або ниркова недостатність;

- церебральні і спинальні атаксії;

- лікарська залежність в анамнезі;

- схильність до зловживання психоактивними ЛЗ;

- гіперкінез;

- органічні захворювання головного мозку;

- психоз (можливі парадоксальні реакції);

- гіпопротеїнемія;

- нічне апное (встановлене або очікуване);

- літній вік.

Побочные действия
Таблетки

Іноді спостерігаються порушення памяті, концентрації уваги, координації рухів (особливо при високих дозах), сонливість, мязова слабкість, атаксія, іноді можливо парадоксальне збудження, запаморочення, головний біль, сухість у роті, нудота, діарея, порушення менструального циклу, зниження лібідо, дизурія , шкірний висип, свербіж.

При тривалому застосуванні (особливо у високих дозах) - звикання, медикаментозна залежність.

Розчин для в / в і в / м введення

З боку нервової системи: на початку лікування (особливо у літніх хворих) - сонливість, відчуття втоми, запаморочення, порушення концентрації уваги, атаксія, дезорієнтація, уповільнення психічних і рухових реакцій, сплутаність свідомості; рідко - головний біль, ейфорія, депресія, тремор, зниження памяті, порушення координації рухів (особливо при високих дозах), зниження настрою, дистонічні екстрапірамідні реакції (неконтрольовані рухи, в т.ч. очей), астенія, міастенія, дизартрія; вкрай рідко - парадоксальні реакції (агресивні спалахи, психомоторне збудження, страх, суїцидальна схильність, мязовий спазм, галюцинації, тривога, порушення сну).

З боку органів кровотворення: лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз (озноб, гіпертермія, біль у горлі, надзвичайна стомлюваність або слабкість), анемія, тромбоцитопенія.

З боку травної системи: сухість у роті або слинотеча, печія, нудота, блювота, зниження апетиту, запор або діарея; порушення функції печінки, підвищення активності печінкових трансаміназ і ЛФ, жовтяниця.

З боку сечостатевої системи: нетримання сечі, затримка сечі, порушення функції нирок, зниження або підвищення лібідо, дисменорея.

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж.

Вплив на плід: тератогенність (особливо I триместр), пригнічення ЦНС, порушення дихання та пригнічення смоктального рефлексу у новонароджених, матері яких приймали препарат.

Інші: звикання, лікарська залежність, зниження АТ; рідко - порушення зору (диплопія), зниження маси тіла, тахікардія.

При різкому зниженні дози або припиненні прийому - синдром відміни (порушення сну, дисфорические реакції, спазм гладких мязів внутрішніх органів та скелетної мускулатури, деперсоналізація, посилення потовиділення, депресія, нудота, блювання, тремор, розлад сприйняття, в т.ч. гіперакузія, парестезії , світлобоязнь; тахікардія, судоми, рідко - психотичні реакції).

Місцеві реакції: флебіт або венозний тромбоз (червоність, припухлість і біль у місці введення).

Способ применения и дозы
Таблетки: всередину.

При порушенні сну - 0,25-0,5 мг за 20-30 хв до сну.

Для лікування невротичних, психопатичних, неврозоподібних і психопатоподібних станів початкова доза - 0,5-1 мг 2-3 рази на день. Через 2-4 дні, з урахуванням ефективності та переносимості препарату, доза може бути збільшена до 4-6 мг / добу.

При вираженій ажитації, страхові, тривозі лікування починають з дози 3 мг / добу, швидко нарощуючи дозу до отримання терапевтичного ефекту.

При лікуванні епілепсії - 2-10 мг / добу.

Для лікування алкогольної абстиненції - 2,5-5 мг / добу.

Середня добова доза - 1,5-5 мг, її поділяють на 2-3 прийоми, звичайно по 0,5-1 мг вранці та вдень і до 2,5 мг на ніч. У неврологічній практиці при захворюваннях з мязовим гіпертонусом - по 2-3 мг 1 або 2 рази на день.

Максимальна добова доза - 10 мг.

Щоб уникнути розвитку лікарської залежності при курсовому лікуванні тривалість застосування Фенорелаксана®, як і інших бензодіазепінів, становить 2 тижнів (в окремих випадках тривалість лікування може бути збільшена до 2 міс).

При відміні препарату дозу зменшують поступово.

Розчин для в / в і в / м введення: в / м або в / в (струминно або краплинно).

Для швидкого купірування страху, тривоги, психомоторного збудження, а також при вегетативних пароксизмах і психотичних станах, початкова доза - 0,5-1 мг (0,5-1 мл 0,1% розчину), середня добова доза - 3-5 мг , у важких випадках - до 7-9 мг.

При епілептичному статусі і серійних епілептичних припадках препарат вводять в / м або в / в, починаючи з дози 0,5 мг.

Для лікування алкогольної абстиненції - в / м або в / в у дозі 2,5-5 мг на добу.

У неврологічній практиці при захворюваннях з підвищеним мязовим тонусом - в / м по 0,5 мг 1 або 2 рази на день. Для передопераційної підготовки в / в повільно вводять 0,003-0,004 г (3-4 мл 0,1% розчину).

Середня добова доза - 1,5-5 мг. Максимальна добова доза - 10 мг.

Після досягнення стійкого терапевтичного ефекту доцільно перейти на прийом пероральної лікарської форми препарату.

Щоб уникнути розвитку лікарської залежності при курсовому лікуванні тривалість застосування Фенорелаксана®, як і інших бензодіазепінів, становить 2 тижні. Але в окремих випадках тривалість лікування може бути збільшена до 3-4 тижнів.

При відміні препарату дозу зменшують поступово.

Передозировка
Таблетки

Симптоми: виражена сонливість, тривала сплутаність свідомості, зниження рефлексів, тривала дизартрія, ністагм, тремор, брадикардія, задишка або утруднене дихання, зниження артеріального тиску, кома.

Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля. Симптоматична терапія (підтримання дихання і АТ), введення флумазеніла (в умовах стаціонару). Гемодіаліз малоефективний.

Розчин для в / в і в / м введення

Симптоми: при помірній передозуванні - посилення терапевтичної дії і побічних ефектів; при значному передозуванні - виражене пригнічення свідомості, серцевої і дихальної діяльності.

Лікування: контроль життєво важливих функцій організму, підтримку дихальної та серцево-судинної діяльності, симптоматична терапія. В якості антагоністів міорелаксантної дії Фенорелаксана® рекомендується стрихніну нітрат (ін`єкції по 1 мл 0,1% розчину 2-3 рази на день). Як специфічного антагоніста може використовуватися флумазенил (анексат) - в / в (на 5% розчині глюкози (декстрози) або 0,9% розчині хлориду натрію) у початковій дозі 0,2 мг (при необхідності до дози 1 мг).

Взаимодействия с другими препаратами
Фенорелаксан® сумісний з іншими препаратами, що спричиняють пригнічення функцій ЦНС (снодійні, протисудомні, нейролептичні та ін.), однак при комплексному застосуванні необхідно враховувати взаємне посилення їх дії.

Знижує ефективність леводопи у хворих паркінсонізмом.

Може підвищувати токсичність зидовудину.

Інгібітори мікросомального окислення підвищують ризик розвитку токсичних ефектів.

Індуктори ферментів зменшують ефективність.

Збільшує концентрацію іміпраміну в сироватці крові.

Гіпотензивні засоби можуть посилювати вираженість зниження артеріального тиску.

На тлі одночасного призначення клозапіну можливе посилення пригнічення дихання.

Додатково для таблеток: відзначається взаємне посилення ефекту при одночасному призначенні центральних міорелаксантів, наркотичних анальгетиків, етанолу.

Особые указания при приеме
Потрібне дотримання особливої ​​обережності при призначенні Фенорелаксана® при важких депресіях, тому препарат може бути використаний для реалізації суїцидальних намірів. Необхідно з обережністю застосовувати препарат у літніх і ослаблених хворих.

При нирковій / печінкової недостатності і тривалому лікуванні необхідний контроль картини периферичної крові та печінкових ферментів.

Частота та характер побічної дії залежать від індивідуальної чутливості, дози та тривалості лікування. При зменшенні доз або припиненні прийому Фенорелаксана® побічні ефекти зникають.

Подібно іншим бензодіазепінам, має здатність викликати лікарську залежність при тривалому прийомі у великих дозах (більше 4 мг / добу).

При раптовому припиненні прийому може відзначатися синдром відміни (депресія, дратівливість, безсоння, підвищене потовиділення та ін.), особливо при тривалому прийомі (більше 8-12 тижнів).

Препарат підсилює дію алкоголю, тому вживання спиртних напоїв у період лікування Фенорелаксаном® не рекомендується.

Ефективність та безпека застосування препарату у пацієнтів молодше 18 років не встановлена.

Фенорелаксан® протипоказаний під час роботи водіям транспорту та іншим особам, які виконують роботу, що вимагає швидких реакцій і точних рухів.

Додатково для таблеток

Пацієнти, які не брали раніше психоактивні ЛЗ, «відповідають» на препарат у більш низьких дозах у порівнянні з хворими, які брали антидепресанти, анксиолитики або страждаючими алкоголізмом.

При виникненні у хворих таких незвичайних реакцій, як підвищена агресивність, гостре стан збудження, відчуття страху, думки про самогубство, галюцинації, посилення мязових судом, важке засипання, поверхневий сон, лікування слід припинити.

Условия хранения
Список Б.: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі 2-25 ° C.

Срок годности
36 мес.